2英文對照考來烯胺
3概述考來烯胺是壹種降血脂藥物。口服未被吸收的高分子陰離子交換樹脂，在腸道內易與膽汁酸形成未被吸收的復合物，中斷膽汁酸的“腸肝循環”，使膽汁酸經腸道排出，吸收入肝減少；此外，它還促進TC轉化為膽汁酸的限速酶的激活，使更多的TC轉化為膽汁酸，從而降低血液中TC的濃度。主要用於治療ⅱa型高脂蛋白血癥，尤其是家族性高膽固醇血癥。禁止用於所有類型的甘油三酯升高的高膽固醇血癥。主要是損害胃腸道。
4消膽胺藥品標準4.1正式名稱為消膽胺
4.2漢語拼音考來先
4.3標準編號WS 211(x 178)94
4.4拉丁文或英文考來烯胺
4.5聚苯乙烯季銨型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物，主要活性成分，每克交換的牛磺膽酸鈉，以幹燥產品計算，應為2.0~2.4g。
4.6白色至類白色粉末，無臭或稍有胺臭味；它是吸濕的。
不溶於水、乙醇、氯仿或乙醚。
4.7鑒別紅外吸收光譜應與對照品壹致。
4.8檢查酸度取本品0.50g，加水50ml制成混懸液，依法(中國藥典1990版，附錄44)測定，pH值應為4.0 ~ 6.0。
透析季胺對照溶液的制備準確量取2ml 60%芐基三甲基氯化銨溶液，置於50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。精確量取20ml，量取錐形瓶，加水30ml，加入0.25ml二氯熒光素黃試液[取0.1g二氯熒光素黃，加入60ml乙醇，加入2.5ml氫氧化鈉溶液(0.1mol/L)溶解，用水稀釋至100ml]0.25ml]，用硝酸銀(0.1mol/L)溶解。每1ml硝酸銀溶液(0.1mol/L)6H相當於18.57mgC，5CH相當於2N(CH相當於3)相當於L相當於3C，準確量取上述標定的芐基三甲基氯化銨溶液，加水稀釋成每1ml含0.01mg的對照品..
經測定切壹根纖維素透析管(長約23cm，直徑約2.5cm，分子量6000，14000)，在水下按壓使其變軟，用繩子系住壹端，取本品2.0±0.01g，借助長頸漏鬥將樣品引至透析管底部，加入65438+250ml水。準確量取5ml對照溶液，置於另壹透析管底部，加入5ml水，用繩子系住開口的壹端，同樣操作。準確量取上述兩種透析液各5ml，置於分液漏鬥中，加入0.38%硼砂溶液各5ml，加入溴(附錄55)。
取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(中國藥典1990版，附錄56)，殘渣不得超過0.1%。
取重金屬灼燒殘渣項下剩余殘渣，依法檢查(中國藥典1990版，第二部，附錄51，第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之二十。
4.9含量測定取本品，準確稱取適量(約0.1g幹燥考來烯胺)，置於25ml帶塞錐形瓶中，準確加入10ml牛磺膽酸鈉溶液(取1.5g牛磺膽酸鈉，溶於40ml熱水中，冷卻，用水稀釋至50ml)，塞緊，機械振搖2小時。取已用於測定幹燥失重的考來烯胺對照品，同樣操作。精確量取2ml上述兩種上清液，分別置於兩個200ml容量瓶中，另取2ml上述牛磺膽酸鈉溶液，置於第三個200ml容量瓶中，分別加水稀釋至刻度，搖勻，分別精確量取2ml，置於20ml容量瓶中，分別加入8ml 80%(ml/ml)硫酸溶液，塞緊，搖勻，在60℃水浴中保溫6544小時。用80%硫酸溶液稀釋至刻度，搖勻，以水為空白，用分光光度法(中國藥典1990版，附錄24)在波長318nm處測定吸光度，按下式計算。
每1g，牛磺膽酸鈉的克數為m (aoas) wr/(ao ar) ws，式中m考來烯胺對照品的交換容量值。
Ao牛磺膽酸鈉溶液的吸收
牛磺膽酸鈉溶液經As處理後的吸收
氬對照品處理牛磺膽酸鈉溶液的吸收
按幹產品計算的試樣的Ws重量(g)
以幹產品計算的對照品的Wr重量(g)
4.10功能與用法4.11用法用量4.12註意:過敏患者或完全性腸梗阻患者禁用本品；孕婦裝、哺乳期婦女及便秘患者慎用。
4.13口服劑量為12 ~ 16g/天(以消膽胺計)，飯前或睡前用水或飲料均勻服用，分三次服用。
4.14標示量4.15降血脂藥物。
4.16制劑口服12 ~ 16g/天(以消膽胺計)，飯前或睡前用水或飲料沖服三次。
4.17規範4.18貯存和遮光，密封保存。
5考來烯胺說明書5.1藥品名稱考來烯胺
5.2英文名Colestyramine
5.3消膽胺別名酸性粘多糖；雙戊二烯胺；降脂樹脂1號；苯二胺；降脂寧；鞘氨醇；降低膽汁敏感性；鞘氨醇酯；膽酪胺；降脂樹脂1；CuemidUermid奎斯特蘭
5.4循環系統藥物分類>:調脂和抗動脈粥樣硬化藥物>膽汁酸結合樹脂
5.5劑型378g；4g金屬箔包裝。
腸溶片:100mg。
針劑(粉):10g。
5.6考來烯胺的藥理作用苯乙烯強堿性陰離子交換樹脂，不溶於水。口服後，藥物中的氯離子與膽酸交換形成不穩定的絡合物；抑制腸道對膽酸或膽固醇的吸收，增加糞便中膽酸或膽固醇的排泄。減少膽酸的腸肝循環，從腸道重吸收膽酸減少，* * *肝內膽固醇轉化為膽酸，膽酸合成增加，肝細胞內膽固醇消耗增加，反饋到* * *肝細胞膜加速LDL受體的合成，使肝細胞內LDL受體的數量和活性增加，從血漿吸收的LDL增加。結果，血漿低密度脂蛋白膽固醇濃度降低。約45%的低密度脂蛋白重量是膽固醇，事實上，血漿LDLC和膽固醇水平下降。在腸道吸收膽固醇的過程中，需要膽酸進行乳化，膽酸被樹脂吸收，隨糞便排出腸道，必然會影響腸道對膽固醇的消化吸收。
5.7考來烯胺的藥代動力學；消膽胺口服不被吸收。在腸內與膽汁酸形成螯合物，隨糞便排出。這樣可以阻止後者吸收到血液中，減少血液中膽酸的量，促進肝臟和血液中的膽固醇轉化為膽酸，從而降低血液膽固醇。此外，腸道內膽汁酸濃度降低，影響膽固醇的吸收，自然影響血液膽固醇水平。壹般口服後4 ~ 7天見效，兩周內療效最高。TC和LDL分別下降20% ~ 30%和15% ~ 30%，TG略有升高或無明顯變化，HDLC中度升高，與劑量效應呈正相關。
5.8考來烯胺1的適應癥。適用於高膽固醇血癥(ⅱa型)，是首選藥物之壹。能降低血漿低密度脂蛋白和總膽固醇，降低心肌梗死的發病率和冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的死亡率。沒有降低TG的作用，部分患者在1周治療內TG升高(約5% ~ 20%)，但這種作用通常在連續用藥4周內逐漸消失。對於高甘油三酯血癥(ⅱb型)患者，需要其他降脂藥物。
2.消膽胺可用於治療動脈硬化、肝硬化和膽結石引起的瘙癢、膽汁淤積性黃疸、新生兒黃疸和小腸切除術後腹瀉。
5.9消膽胺禁忌癥孕婦及哺乳期婦女禁用。
5.10註意事項1。孕婦、哺乳期婦女、老人、兒童及胃腸功能紊亂者慎用。
2.長期使用可降低腸內膽汁鹽，引起脂肪吸收不良。應適當補充維生素A、D等脂溶性維生素和鈣鹽。服用消膽胺前服用葉酸1 ~ 2h，其他藥物只能在服用消膽胺1 ~ 4h前或後服用。
3.消膽胺氣味難聞，可與調味劑混合使用。多吃纖維素可以緩解便秘。
4.不要加大劑量，以免引起腸胃不適和腹瀉。
5.11考來烯胺的不良反應主要缺點是異味。
1.約2%的患者因劑量較大而出現胃腸道反應。惡心、腹脹、消化不良和便秘是常見癥狀，兒童和老年人可出現腸梗阻。
2.高劑量可幹擾脂肪吸收，偶爾出現腹瀉，還可能出現轉氨酶和堿性磷酸酶的短暫升高。對於兒童和矮小患者，由於使用的劑量相對較大，可能會發生高氯性酸中毒。消膽胺幹擾葉酸和脂溶性維生素的吸收，所以長期服用消膽胺時，應補充葉酸、維生素A、維生素D、維生素K和鈣鹽。
5.12消膽胺1的用法用量。每次4 ~ 5g，加水200ml，飯後0.5 ~ 1h服用，每日3 ~ 4次。總量每天不超過24g。服藥可以從小劑量開始，在1 ~ 3個月內達到最大耐受量。
2.用於止癢:每日6 ~ 10g起，維持量每日3g，分三次服用。
5.13藥物相互作用1。消膽胺可延遲或減少其他藥物的吸收，尤其是與酸性藥物合用時。
2.膽囊胺可與保泰松、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素、巴比妥類四環素類、洛哌丁胺、洋地黃、相關生物堿、華法林、普萘洛爾、雌激素類、醋酸甲羥孕酮、苯氧乙酸等調脂藥合用，從而影響這些藥物的吸收。為了避免這種影響，至少應在服用考來烯胺1h之前或之後服用其他藥物。
3.消膽胺還可影響脂溶性維生素A、D、K、葉酸、鐵的吸收，長期應用應補充。
4.交換樹脂還與小腸中的其他藥物結合，如葉酸、地高辛、華法林、氯噻嗪、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝劑、甲狀腺素、貝特類、他汀類等。，同時應該避免。壹般其他藥物可在服用樹脂前1h或4h服用。
5.14專家點評:服用考來烯胺壹周左右，可止癢，降低血清膽汁酸和膽固醇，消除皮膚瘡口。特別適用於原發性膽汁性肝硬化、原發性硬化性膽管炎和膽道閉鎖不全梗阻。該藥是治療ⅱa型高脂血癥的首選藥物。在飲食控制的基礎上，脂蛋白可進壹步降低20% ~ 40%。1周後，膽固醇和LDL開始下降。3周內可達到最大效果。膽固醇和LDL只能被消膽胺降低，而不能增加VLDL和三酰甘油，或略有增加。因此，宜與氯貝丁酯或煙酸合用，ⅲ、ⅳ、ⅴ型高脂血癥禁用。
6膽甾醇胺中毒膽甾醇胺(膽甾醇胺，膽甾醇胺，膽甾醇胺酯)是壹種口服不吸收的大分子陰離子交換樹脂。在腸內易與膽汁酸形成未吸收的復合物，中斷膽汁酸的“腸肝循環”，使膽汁酸在腸內排泄和吸收入肝減少；此外，它還促進TC轉化為膽汁酸的限速酶的激活，使更多的TC轉化為膽汁酸，從而降低血液中TC的濃度。主要用於治療ⅱa型高脂蛋白血癥，尤其是家族性高膽固醇血癥。禁止用於所有類型的甘油三酯升高的高膽固醇血癥。常用劑量為4 ~ 5g，3次/d口服。主要是損害胃腸道。[1]
6.1臨床表現:本品用量大，有特殊氣味，有壹定* * *。常見的不良反應包括便秘和惡心、食欲不振、嘔吐、腹脹、肌肉痙攣、偶爾腹瀉、皮疹和皮膚瘙癢。老年人容易患骨質疏松癥和骨軟化癥。
本品應用可能導致短期高血壓和高氯性酸中毒，大劑量應用可能引起或加重脂瀉。長期服用會導致脂溶性維生素缺乏，所以要及時補充脂溶性維生素A和D。[1]
6.2消膽胺中毒的治療要點是[1]:
1.立即停止服藥。可給予催吐、洗胃和導瀉治療。
2.給阿托品緩解胃腸道癥狀。
3.服用口服復合維生素，特別是維生素A和D，補充鈣質。