外文名Sildenafil、Viagra
藥理作用本品於1998年4月首次在美國上市，是第壹個允許研究證明的口服抗陽痿藥物。壹氧化氮（NO）是海綿體平滑肌松弛和勃起的主要介質。它是磷酸二酯酶（PDE）V的選擇性抑制劑，能增強性***下NO釋放所誘導的***勃起的生理反應。NO 從神經末梢和內皮細胞釋放，與海綿體平滑肌上的受體結合，激活細胞內可溶性鳥苷酸環化酶，在 Mn2+ 的參與下，GTP 轉變為 cGMP，cGMP 激活蛋白激酶 G。cGMP 激活蛋白激酶 G 和壹小部分蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKG 和 PKA 通過激活 Ca2+ 泵降低細胞內遊離 Ca2+ 水平，從而導致海綿體平滑肌松弛、動脈血流入、****充血、變硬和勃起。人體海綿體組織和血管平滑肌中存在的 PDE V 可將 cGMP 水解為 GMP，從而阻斷導致***勃起的 NO-cGMP 通路。本品是 PDE V 的選擇性抑制劑，可阻止 cGMP 的降解，從而增強性興奮時的***勃起反應。體外測試表明，本品對 PDE V 的選擇性高於對其他 PDE 同工酶的選擇性。它對參與心臟收縮的 PDE III 沒有影響，但對存在於視網膜並影響視力的 PDE VI 有抑制作用，劑量越大，效果越好。
藥代動力學 本品口服吸收迅速，30-120 分鐘內達到血藥濃度峰值，1 小時內起效。生物利用度約為 40%。食物可明顯降低本品的吸收率、作用程度和發生率。本品主要由 CYP 3A4 介導在肝臟代謝為活性代謝物，約 80% 的本品隨糞便排出，13% 隨尿液排出，小於 0.001% 隨***排出。母藥和活性代謝物的半衰期均為 4 小時。65 歲以上的老年男性、肝功能不全和嚴重腎功能損害患者的清除率降低。
適應癥 適用於治療男性勃起功能障礙。
用法 建議成年男性的起始劑量為性生活後約 1 小時口服 50 毫克，隨後根據反應程度增加或減少劑量，最大劑量為 100 毫克；最大給藥次數為 1 次/天。對於 65 歲以上的老年患者、肝腎功能不全患者和服用 CYP 3A4 抑制劑的患者，起始劑量為 25 毫克。
不良反應 臨床試驗中最常見的不良反應是頭痛，肝腎功能不全患者最常見的不良反應是清除率下降。臨床試驗中最常見的不良反應是頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛，其次是鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶爾也會出現壹過性視覺異常，通常是辨色能力受損或對光的敏感性增加，通常服用 100 毫克劑量時比服用 50 毫克劑量時發生得更頻繁。本品的不良反應包括嚴重心臟事件（包括心肌梗塞、心臟性猝死、室性心律失常、腦血管出血、短暫性腦缺血發作、高血壓）、發作間期癲癇發作、憂慮、異常勃起（疼痛、勃起持續時間超過 6 小時）、勃起持續時間超過 6 小時）、血尿、復視、壹過性失明、視力下降、眼部滲出、眼部灼熱、眼部腫脹、眼壓升高、視網膜血管病變或出血、玻璃體脫落/牽引和斑點狀水腫。
註意事項 (1) 本品應在醫生指導下使用。(2）近期患有中風和心臟病、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和視網膜色素變性的患者禁用。(3）禁用本品與氮氧化物供體（如任何短效或長效硝酸鹽）合用，因為有因本品與氮氧化物供體合用導致嚴重低血壓而死亡的報道。(4）既往有嚴重心血管疾病史、禁忌性生活和嚴重肝功能損害的患者禁用本品。(5）本品有全身血管擴張作用，可使健康誌願者仰臥位血壓短暫降低（平均最大降低1.1/0.7kPa），雖然這種不良反應在正常情況下大多數患者很少發生，但必須慎重，應慎重考慮有基礎心血管疾病的患者，使用本品可能會引起此類不良反應，尤其是與***活動合用時。此外，以下患者禁用本品：在過去 6 個月內發生過心肌梗死、中風或危及生命的心律失常的患者；靜息時高血壓患者（血壓大於 22.7/14.7 千帕）；心力衰竭或冠狀動脈引起不穩定型心絞痛的患者。(6）嚴重腎功能損害、****異常（血管生成、海綿體纖維化、海綿體纖維化）、易異常勃起患者（鐮狀細胞性貧血、多發性骨髓瘤、白血病）、活動性消化性潰瘍和出血性疾病患者慎用。(7）本品上市以來，勃起持續時間超過4h或異常勃起的不良反應報告雖少，但勃起持續時間超過4h者，應立即就醫。(8）CYP 3A4 抑制劑如西咪替丁、紅黴素、酮康唑、伊曲康唑、麥普地爾等可降低本品的代謝，增加本品的血藥濃度。利福平是臨床上最強的 CYP 3A 亞家族酶誘導劑，可增強 CYP 3A4 活性，降低本品的藥效。(9）本品可能會與高活性抗逆轉錄病毒療法（HAART）發生相互作用，因為蛋白酶抑制劑也是壹種 CYP 3A4 抑制劑，可增強本品的作用，增加本品引起不良反應的可能性。在接受 HAART 治療的患者中，目前推薦的本品起始劑量為 25 毫克。(10) 本品與氨氯地平 5 毫克或 10 毫克聯合口服具有累積性降壓作用，患者的收縮壓和舒張壓平均分別額外降低 1.1 千帕（8 毫米汞柱）和 0.9 千帕（7 毫米汞柱），尚未有與其他降壓藥物發生相互作用的報道。
規格 片劑：每片含本品 25 毫克、50 毫克或 100 毫克。