編輯本段藥理作用
本品被細胞吸收後，在細胞胸苷激酶的作用下轉化為活性代謝物單磷酸酯、二磷酸酯和與磷酸膽堿的加成物。西多福韋二磷酸酯通過抑制CMV的DNA聚合酶，競爭性地抑制脫氧胞嘧啶核苷－5’－三磷酸酯整合入病毒的DNA，減緩DNA的合成，並使病毒DNA失去穩定性，從而抑制病毒的復制。
編輯本段臨床療效
西多福韋對CMV有高度的抑制活性，對某些耐更昔洛韋或膦甲酸的病毒株也有活性。並對單純皰疹病毒（HSV）、帶狀皰疹病毒（VZV）、人類乳頭瘤病毒（HPV）等也有很強的活性。與其它抗CMV藥物相比，西多福韋的療效顯著且持久，開始使用頭兩周每周給藥壹次，此後每兩周只需給藥壹次，使用方便。 據AntiviraL Research 75(2007)1-13，西多福韋將來註重治療痘病毒感染及人乳頭瘤病毒感染。 優點： w 抑制DNA多聚酶的作用、阻斷DNA的合成，而不依賴病毒激酶； w 抗病毒譜廣，包括單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒及其他病毒（例如EB病毒、帶狀皰疹病毒6、腺病毒、乙型肝炎病毒），還包括胸甙激酶耐藥株和某些膦甲酸耐藥株； w 用藥方便，每周用藥1次，持續2周，然後每2周用藥1次；無需中心靜脈插管（每隔2周，外周靜脈插管給藥1次）。 缺點：很差的生物利用度，因此只能靜註。還有較嚴重的不可逆腎毒性。 w 大多數患者都有發生（53%）； w 很小的劑量即可發生急性腎功能衰竭； w 結果導致近曲腎小管細胞損傷和代謝性酸中毒，早期表現為蛋白尿和糖尿； w 腎功能障礙者（肌酐大於1.5mg/dl）為本品使用禁忌證。
編輯本段藥代動力學
在猴腎細胞中，本品的活性代謝物西多福韋二磷酸酯的代謝呈雙相性，第壹和第二相的消除半衰期分別為24和65小時；另壹種代謝物西多福韋單磷酸酯與膽堿的加成物半衰期約為87小時，並可作為西多福韋二磷酸酯的貯存物起作用。 給伴有無癥狀的CMV感染的HIV陽性男性患者靜註本品3或10毫克/千克，壹周1次，AUC分別為9.2和24.4毫克/小時/升，終末半衰期分別為4.2和5.9小時，兩種劑量的平均血清總清除率每小時約為150毫升/千克。3和10毫克/千克劑量組分別在24及48小時後不能從血漿中測到藥物濃度，但其細胞內活性代謝物的半衰期均超過48小時。HIV陽性者分別靜註1.0、3.0、5.0、7.5和10毫克/千克的西多福韋，其血藥濃度呈雙指數下降，總清除半衰期為2.6小時。給藥24小時內，劑量的90％以原藥形式從尿中排泄。多次給予3.0或10毫克/千克劑量，並不改變藥物的藥代動力學特性。穩態的分布容積為500毫升/千克，表明藥物分布於全身體液。HIV患者口服1.0、3.0或10.0毫克/千克本品，其口服生物利用度小於5.3％；皮下註射1.0或3.0毫克/千克西多福韋的生物利用度可達98％，但在註射部位出現皮下小結和疼痛。
編輯本段臨床研究
100例CD4＋平均計數為6/納升的AIDS患者和已復發或不能耐受更昔洛韋和膦甲酸治療的CMV視網膜炎患者，靜註兩種劑量本品進行隨機對照試驗。患者壹周1次註射5毫克/千克，***兩周，其後隔壹周註射5毫克/千克（高劑量組）或3毫克/千克（低劑量組），並同時註射丙磺舒4克及兩升生理鹽水。通過視網膜照相進行評估，兩組均能延緩出現新的病損或不使已有的病損加重，而高劑量延緩病情發展的平均時間較低劑量組有顯著性差異。 另壹組試驗，48例AIDS患者和未經治療的CMV視網膜炎患者隨機分為立即治療組和延遲治療組。立即治療組CD4＋平均計數為6/納升，壹周1次靜註5毫克/千克，***兩周，其後隔壹周註射5毫克/千克；延遲治療組CD4＋平均計數為9/納升，壹旦發展為CMV視網膜炎立即用西多福韋治療，兩個治療組均同時註射丙磺舒4克和1升生理鹽水。結果為，立即治療組發展為CMV視網膜炎的平均時間為120天，延遲治療組為22天（P＜0.001）。延遲治療組在平均時間為19天後開始出現CMV視網膜炎癥狀的16位患者，經西多福韋治療後發展為CMV視網膜炎的平均時間為169天（P＝0.002）。
編輯本段不良反應
患者對本品產生不良反應包括蛋白尿、血清肌酸酐升高、中性白細胞減少、發熱和酸中毒。
編輯本段項目簡介
西多福韋（cidofovir, HPMPC）是新型的胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物，由美國Gilead 公司開發。 西多福韋註射液（商品名：Vistide）1996 年首先在美國上市，隨後在英、法、意等多國上市。Gilead公司負責Vistide在美國市場的銷售，海外市場由合作夥伴Pharmacia Corporation公司（現Pfizer公司）負責。 西多福韋的外用凝膠劑型由Gilead公司開發。在完成I、II期臨床後，2004年其上市申請（AIDS病人的難治性HSV感染）被FDA拒絕，原因是臨床數據不充分（具體原因不祥）。Gilead已中止了cidofovir外用凝膠制劑的開發(Direct communication, Gilead, 29 Jun 2004)。未見到該公司及其他公司後續開發的報道。 此外，還有個別使用西多福韋滴眼液進行動物模型上抗病毒研究的報道。
編輯本段國內外申報情況
CDE無該品種原料或制劑的進口/仿制申報記錄。 註射液：由於該品種開發較早，FDA網站上無西多福韋註射液臨床前/臨床研究資料；EMEA網站上有“Vistide”的“SCIENTIFIC DISCUSSION”資料，其中涉及臨床前/臨床研究的內容較為簡單，略嫌不足。