又稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)
壹類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的藥物
壹、分類
1.水楊酸類：阿司匹林、水楊酸鈉等
2．苯胺類：對乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸類：吲哚美辛。
4．芳基丙酸類：布洛芬。
5．芳基乙酸類：雙氯芬酸。
6．烯醇類：吡羅昔康。
7，吡唑酮類：保泰松。
8．烷酮類：如萘丁美酮。
9.異丁芬酸：舒林酸
二、***同作用機制
抑制體內環氧化酶（COX）活性，從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成
三、藥理作用
1.解熱作用
特 點：
1）僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2）僅影響散熱過程,不影響產熱過程，不能從根本上解決問題
3）解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.鎮痛作用
特點：
1）.為非麻醉性(非成癮性)鎮痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2）.鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌癥骨轉移痛
3）.鎮痛作用部位主要在外周。
4）.鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛藥都有抗炎、抗風濕作用，即藥物能使炎癥的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。
對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑制作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外，還與其激活caspase-3和caspase-9，誘導腫瘤細胞雕亡，抑制腫瘤細胞增殖，以及抗新生血管形成等有關。
尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。
四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應：最常見，包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等，口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因：COX-1 被抑制
2.皮膚反應：
第二大常見，以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見，皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害：水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應：高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統－－粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統－－頭暈、頭痛、耳鳴
水楊酸類
阿司匹林(aspirin，乙酰水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝：<1g: 壹級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
堿化尿液，加速其排泄
藥理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量（0.5g）：解熱鎮痛作用
臨床應用：配成復方
（1）慢性疼痛：頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
（2）感冒發熱
大劑量（3～5g）：抗炎、抗風濕作用 臨床應用：風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱癥狀及鑒別診斷首選藥之壹
2.影響血小板功能：
小劑量（50～100mg）：預防血栓形成
大劑量：促進血栓形成
機制：小劑量：抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
減少（促聚集）
臨床應用：小劑量
⑴ 缺血性心臟病（心絞痛、心梗）
⑵ 壹過性腦缺血，防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應：最常見，潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙：
小劑量：抑制血小板環氧酶，抑制TXA2生成
大劑量：抑制凝血酶原形成－－VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前壹周停用
水楊酸反應：劑量≥5g/d
水楊酸反應：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退，嚴重者可出現過度呼吸、酸堿平衡失調、甚至精神錯亂
急救：停藥,碳酸氫鈉靜脈滴註
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺藥和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征：
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現：嚴重肝功能不良合並腦病
少見，但預後差，不宜用(<10y)
可用對乙酰氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理：停藥, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進藥物排泄。
復方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺類
對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強，無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用：各種慢性疼痛：
感冒發熱：小兒退熱首選
不良反應：過敏反應，肝壞死，腎損害，
高鐵血紅蛋白血癥，溶血性貧血
吡唑酮類
保泰松
藥理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成
臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風：促進尿酸排泄
不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘
芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
藥理作用:
最強的PG合成酶抑制藥之壹
解熱、抗炎作用強
臨床應用:
僅用於其他藥物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱
不良反應
胃腸反應:食欲減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘
禁忌癥
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
“阿司匹林哮喘”者禁用
芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高，可緩慢進入滑膜腔，並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制藥：抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用：風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點：胃腸反應較輕，易耐