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阿司匹林的制備

阿司匹林經水楊酸乙酰化而得:在反應罐中加乙酐(加料量為水楊酸總量的0.7889倍),再加入三分之二量的水楊酸,攪拌升溫,在81~82℃反應40~60min。

降溫至81~82℃保溫反應2h。檢查遊離水楊酸合格後,降溫至13℃,析出結晶,甩濾,水洗甩幹,於65~70℃氣流幹燥,得乙酰水楊酸。

阿司匹林(Aspirin,乙酰水楊酸)是壹種白色結晶或結晶性粉末,無臭或微帶醋酸臭,微溶於水,易溶於乙醇,可溶於乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。

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擴展資料:

阿司匹林通過血管擴張短期內可以起到緩解頭痛的效果,該藥對鈍痛的作用優於對銳痛的作用。故該藥可緩解輕度或中度的鈍疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛。

同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調節中樞調定點恢復(降至)正常水平,故也用於感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發熱的病因,故需同時應用其他藥物參與治療。

阿司匹林的研發歷史:

早在1853年夏爾,弗雷德裏克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙酰水楊酸,(乙酰化的水楊酸)但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成,並為他父親治療風濕關節炎,療效極好。

在1897年,費利克斯·霍夫曼的確第壹次合成了構成阿司匹林的主要物質,但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下,並且完全采用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

阿司匹林於1898年上市,發現它還具有抗血小板凝聚的作用,於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物的抗炎性和解熱止痛性比遊離的阿司匹林更為長效。

1899年由德萊塞介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。根據文獻記載,阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發明中,起著非常重要作用的還有壹位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。

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