通用名 阿莫西林 (羥氨芐青黴素)
化學名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名 AMOXILING
英文名 AMOXICILLIN
CAS No. 26787-78-0
結構式
分子式 C16H19N3O5S·3H2O
分子量 419.46
規 格 按C16H19N3O5S計算(1)0.125g (2)0.25g
性狀 本品為白色或類白色片。
藥理毒理 阿莫西林為青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
藥代動力學 口服本品後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g、0.5g和1g後血藥峰濃度(Cmax)分別為5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和 0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度為 6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~ 21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰期(t1/2?)為1~1.3 小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內 45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
適應癥 阿莫西林適用於敏感菌(不產β內酰胺酶菌株)所致的下列感染: 1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。 2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。 4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性單純性淋病。 6.本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復發率。
用法用量 口服。成人壹次0.5g,每6~8小時1次,壹日劑量不超過4g。小兒壹日劑量按體重20~40mg/Kg,每8小時1次; 3個月以下嬰兒壹日劑量按體重30mg/Kg,每12小時1次。腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
不良反應 1.惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。 2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。 3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 4.血清氨基轉移酶可輕度增高。 5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統癥狀。
禁忌癥 青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
註意事項 1.青黴素類口服藥物偶可引起過敏性休克,尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素皮膚試驗。如發生過敏性休克,應就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2.傳染性單核細胞增多癥患者應用本品易發生皮疹,應避免使用。 3.療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。 4.阿莫西林可導致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。 5.下列情況下應慎用: (1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。 (2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時應用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用 1.丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。 2.氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外幹擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
藥物過量 在壹項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。
貯藏 遮光,密封保存。
1:膠囊比片劑便宜(呵呵,算不算區別?)
2:每個藥品都有三個名字,壹個是化學名,壹個是通用名,壹個是商品名。不同的廠家生產的藥,主要成分相同,但是輔料不同,療效不同