主要成分鹽酸氟桂利嗪
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
化學名稱(E)-1-[雙(4-氯苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽
藥理作用環丙沙星為選擇性鈣離子拮抗劑,能阻斷過多的鈣離子跨膜進入細胞,防止細胞
主要成分鹽酸氟桂利嗪
性狀本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。
化學名稱(E)-1-[雙(4-氯苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽
藥理作用環丙沙星為選擇性鈣離子拮抗劑,能阻斷過多的鈣離子跨膜進入細胞,防止細胞內鈣離子超載引起的損害。它對心臟收縮和傳導沒有影響。
吸收、分布、排泄本品經腸道吸收,口服後 2-4 小時血藥濃度達到峰值,連續服用 5-6 周後達到穩態。血液中 90% 的藥物與血漿蛋白結合。本品經肝臟完全代謝後,原型和代謝物可通過膽汁排入腸道,並隨糞便排出體外。平均消除半衰期為 18 天。
適應癥預防性治療典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛。
前庭功能障礙引起的眩暈的癥狀治療。
用法與用量
1.偏頭痛的預防性治療
起始劑量:65 歲以下患者可在治療開始時每晚給藥 10 毫克,65 歲以上患者每晚給藥 5 毫克。如果在治療期間出現抑郁、錐體外系反應和其他不可接受的不良反應,應立即停藥。如果治療 2 個月後仍無明顯改善,則應視為患者對藥物無反應,也應停藥。
維持治療:如果療效滿意,患者需要維持治療,則應將療程減至每周 5 天(劑量同上)。不過,即使預防性維持治療有效且耐受性良好,也應在治療 6 個月後停止,只有在復發時才可恢復。
2.眩暈癥
每日劑量應與上述相同,但應在癥狀控制後及時停藥,初始療程通常少於 2 個月。如果慢性眩暈治療壹個月後癥狀仍無改善,或突發性眩暈治療兩個月後癥狀仍無改善,則應認為患者對藥物無反應,並應停藥。
不良反應
最常見的不良反應是嗜睡和乏力,部分患者體重增加(或食欲增加),這些反應通常是壹過性的。長期服用偶爾會出現以下嚴重不良反應:抑郁,有抑郁病史的女性患者尤其容易出現這種反應。
錐體外系癥狀(如運動遲緩、強直、無法靜坐、口面部運動障礙、震顫等)更容易發生在老年人身上。
報告的罕見不良反應有:胃腸道反應:胃灼熱、惡心、胃痛。
中樞神經系統:失眠、焦慮。
其他:溢乳、口幹、肌肉疼痛和皮疹。
禁忌癥有抑郁癥、帕金森病或其他錐體外系疾病癥狀史的患者禁用本品。
註意事項在極少數情況下,疲勞可能會在治療過程中逐漸加重,此時應停止治療。
不應超過上述推薦劑量。醫生應定期觀察患者,尤其是在維持治療期間,以確保在出現錐體外系癥狀或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療期間療效下降,也應停止治療。
駕駛車輛或操作機器的人應註意,因為可能會出現嗜睡。
應特別註意的是,本品可能會引起錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森病,尤其是老年患者等有此類發病傾向的患者,因此應慎用。
妊娠和哺乳期註意事項動物研究表明,本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無害。目前還沒有關於人類在懷孕期間使用本品安全性的信息。
雖然沒有關於本品會隨人乳分泌的資料,但對哺乳期狗進行的實驗表明,西比靈可隨乳分泌,而且其在乳汁中的濃度高於血液中的濃度,因此服用本品的婦女最好不要母乳餵養。
過量緩解根據這種藥物的藥理特性,過量服用可能會出現鎮靜和乏力,在壹例過量服用(壹次劑量高達 600 毫克)的病例中,還出現了嗜睡、躁動和心動過速。急性過量可通過活性炭、催吐、洗胃和支持療法進行治療。目前還沒有已知的特效解毒劑。
藥物相互作用 環丙沙星與酒精、催眠藥或鎮靜劑合用時,可導致中樞神經系統過度興奮。
服用β-受體阻滯劑的患者不禁用環丙沙星。
規格 5 毫克