léi mǐ pǔ lì
2 英文參考ramipril [湘雅醫學專業詞典]
Hoe 498 [湘雅醫學專業詞典]
3 雷米普利說明書 3.1 藥品名稱雷米普利
3.2 英文名稱Ramipril
3.3 雷米普利的別名
瑞泰;Altace;Delix;Ramace;Tritace
3.4 分類循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
3.5 劑型片劑:2.5mg,5mg。
3.6 雷米普利的藥理作用同西拉普利,為含羧基(COO)類ACEⅠ,有強效、長效、前體藥特點,抗ACE活性比依那普利強10倍;其有效代謝產物為雷米普利拉。
3.7 雷米普利的藥代動力學口服後60%被吸收,半衰期約為1h,在肝臟中酯解為雷米普利拉,其血藥峰值時間約為3h。單劑量和多次口服雷米普利後,曲線下面積和血藥峰濃度與口服劑量呈穩定狀態。雷米普利為雙通道清除,60%經腎臟、40%經肝臟清除,腎功能不全患者應根據肌酐清除率來調整劑量。雷米普利具有穩定的分布容積,為90L/kg。血漿中遊離的雷米普利和雷米普利拉分別為27%和44%。雷米普利和雷米普利拉的消除相半衰期分別為3h和15h,腎清除率為每分鐘10ml和每分鐘100ml。
3.8 雷米普利的適應證用於高血壓、充血性心力衰竭及降低急性心肌梗死後死亡率。
3.9 雷米普利的禁忌證1.(1)使用其他血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發性血管性水腫。
2.對雷米普利或其他血管緊張素轉換酶抑制藥過敏。
3.孕婦及哺乳期婦女。
4.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
3.10 註意事項1.(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在患有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。
2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)用藥前應檢測血壓、血電解質(血鈉、血鉀、總二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,並定期復查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次,此後定期檢查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。
3.在ACE抑制藥治療過程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜進行透析時可出現危及生命的類過敏樣超敏反應,在使用硫酸葡聚糖進行低密度脂蛋白分離過程中也可觀察到同樣的反應。因此在緊急透析或血液濾過時,應避免使用聚丙烯腈膜或改用不含ACE抑制藥的治療方案。
4.血壓降低可能會影響患者駕駛汽車或操縱機器能力,在治療初期或飲酒後這種影響更大。
5.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。
6.使用利尿藥治療的患者在開始雷米普利前應停用利尿藥2~3天,但嚴重或惡性高血壓例外,此時用雷米普利小劑量,在觀察下小心增加劑量。
7.已用強心苷與利尿藥治療的心力衰竭患者如有水、鈉缺失,雷米普利的開始劑量宜小。
8.如出現喉喘鳴或面部、舌或聲門的血管神經性水腫應停藥,皮下註射腎上腺素,靜脈註射氫化可的松或地塞米松。
9.老年患者開始宜用小劑量。
10.用雷米普利過量時,如果出現血壓過度下降,應讓患者平臥並擡高雙腿,補充液體或使用容量代用品等對癥支持措施。必要時作透析治療。
3.11 雷米普利的不良反應不良反應少而輕,主要有頭暈、頭痛、乏力、惡心、皮疹、瘙癢、味覺障礙、血管神經性水腫等。咳嗽的發生率僅為其他ACEⅠ的壹半,女性發生率明顯高於男性。
3.12 雷米普利的用法用量1.開始時口服每次2.5mg,每天1次,根據患者的反應,酌情間隔2~3周後藥量加倍。壹般維持量為每天2.5~5mg,最大劑量為每天10mg。腎功能不全時,初始劑量通常減半,每次1.25mg,每天1次,每天最大劑量為5mg。
2.充血性心力衰竭:初始劑量每次1.25mg,每天1次。酌情1~2周後加倍。如每天需服2.5mg或更大劑量,可以壹次服用或分兩次服用。最大劑量為每天10mg。腎功能不全者,劑量減半。
3.心肌梗死:最初劑量為每次2.5mg,每天2次。如患者不能耐受,可以減半服用2天,再酌情增加。腎功能不全患者初始劑量為1.25mg,每天劑量不得超過2.5~5mg;慢性充血性心力衰竭、肝功能損傷患者用藥劑量參照初劑使用。
3.13 藥物相互作用1.與抗糖尿病藥同時使用,應註意血糖過度降低的可能。
2.與鉀鹽、保鉀利尿劑或肝素同時使用時,血清鉀濃度可上升。
3.雷米普利會減少鋰鹽排泄而可能導致血鋰濃度升高,故勿與鋰鹽同服。
4.與其他消炎鎮痛藥同時使用時,雷米普利的降壓作用可減弱,並可導致急性腎衰的發生。
5.雷米普利可能會加強乙醇的效應。
3.14 專家點評