Lotensin (containing benazepril hydrochloride)<;降壓藥>
3 概述洛汀新是壹種長效、不含鹽酸貝那普利、無毒的降壓藥,曾用於治療貝那普利中毒。是壹種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,可在肝內水解為活性代謝物洛汀新。它主要用於治療高血壓和充血性心力衰竭。它在肝臟代謝,通過腎臟和膽汁排泄,在腎功能不全時有壹定的蓄積。
4 洛汀新說明書 4.1 藥品名稱洛汀新
4.2 英文名稱Benazepril
4.3 洛汀新別名
Benazepril; Benazepril; Lodinexin; Lodinexin hydrochloride; Benzapril; Benazepril hydrochloride; Lotensin; Cibacene; Cibacen; Cibace; Zinadril; Briem
4.4 分類循環系統藥物;心血管擴張劑;血管緊張素轉換酶抑制劑
4.5 劑型片劑:
4.6 洛汀新的藥理作用洛汀新是壹種前體藥物,在肝內水解為活性代謝產物洛汀新la。後者是壹種不含巰基的血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑,可抑制血管緊張素 I 向血管緊張素 II 的轉化,從而降低血管阻力,減少醛固酮分泌,提高血漿腎素活性。它還能抑制緩激肽的降解,降低血管阻力和血壓。對於心力衰竭患者,洛汀新可擴張動脈和靜脈,降低外周血管阻力(後負荷)和肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心輸出量,提高患者的運動耐量,因此可用於充血性心力衰竭的治療。
4.7 洛曲星的藥代動力學口服 10 mg 後 30~60 min 起效;1.5 h 達到峰濃度,雙相消除,藥物在 24 h 內大部分代謝產物。尿液中僅有少量原形藥物,部分藥物經膽汁排泄,重復給藥有壹定蓄積作用。重復用藥壹周才能達到最大的降壓效果。
4.8 洛曲星的適應癥適用於各型高血壓、充血性心力衰竭。(用於治療輕、中度高血壓,療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、硝苯地平、萘洛爾等藥同常用量治療)。治療高血壓屬二線用藥)。
4.9 洛曲星禁忌癥對洛曲星有過敏反應的患者和血管神經性水腫患者禁用。孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。
4.10 註意事項1、 (1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少癥、發熱性疾病、骨髓抑制、免疫抑制劑治療、自身免疫性疾病如膠原血管病、系統性紅斑狼瘡等。(2) 高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重腦缺血,血壓加大幅度下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可導致血鉀增高、白細胞減少、洛特利辛瀦留。(5)低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉患者,應用洛汀新可突然出現嚴重低血壓和腎功能惡化。(6)肝功能異常。(7)嚴格限制飲食鈉攝入量或正在接受透析治療的患者,首次用藥時可能會突然出現嚴重低血壓。(8) 對膜翅目昆蟲脫敏時可能會出現過敏反應。(9) 主動脈瓣狹窄。(10) 哺乳期。(11) 咳嗽。(12) 手術/麻醉。
2.藥物對兒童的影響:兒科研究不多。新生兒和嬰兒用藥後有可能出現少尿和神經系統異常,可能與降壓後腎臟和腦缺血有關。
3.藥物對檢測值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度升高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。(2)血清肝酶偶有增高。(3)血鉀輕度增高,尤其是腎功能不全者。
4.用藥前後及用藥後應檢查或監測: (1)用藥前應檢測血壓、血電解質(血鈉、血鉀、總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,並定期復查。(2)腎功能不全或白細胞缺乏的患者,頭 3 個月應每 2 周檢查壹次白細胞計數和分類計數,此後定期復查。(3) 尿蛋白檢查,每月壹次。
5.使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者,如果在使用高透膜(聚丙烯腈)進行血液透析時出現過低血壓反應,應避免聯合應用。
6.需要註意的是,血壓下降可能會影響患者集中註意力的能力,如駕駛汽車或操縱機器。
7.劑量應根據療效進行個體化調整。
8.洛曲星的降壓作用在直立位和俯臥位時相同。
9.開始使用洛汀新前應停用利尿劑 2 至 3 天,但嚴重高血壓或惡性高血壓患者除外,在這種情況下可使用小劑量洛汀新,並在觀察下小心增加劑量。
10.如果患者的肌酐清除率低於每分鐘30毫升,或血清尿素氮和肌酐濃度升高,則應減少洛汀新的劑量和/或停用利尿劑。
11.已服用強心苷和利尿劑的心力衰竭患者如果缺水和缺鈉,應開始服用較低劑量的洛曲星。
12.如果出現血管性水腫,應停用洛汀新,並密切觀察直至水腫消失。舌頭、喉嚨或聲帶水腫可能導致呼吸道阻塞,應立即皮下註射 0.3 至 0.5 毫升 1:1000 腎上腺素溶液。
13. 洛汀新過量服用可引起明顯低血壓,如果在服藥後不久即嘔吐,應立即催吐。擴容可糾正低血壓。透析可部分清除洛汀新。
4.11 洛曲辛的不良反應頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因是頭痛和咳嗽。罕見癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、外周水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘。尿素氮和肌酐可能會輕度升高,尤其是腎動脈狹窄者和同時服用利尿劑者。腎功能不全、糖尿病和合並使用鉀補充劑或保鉀利尿劑的患者可能會出現高鉀血癥。血管神經性水腫罕見,如發生應停藥。
4.12 洛汀欣的劑量和用法通常劑量為 10 毫克,每天壹次,推薦最大劑量為每天 40 毫克。對於嚴重腎衰竭患者,初始劑量應為每天 5 毫克。充血性心力衰竭患者的初始劑量應為 2.5 毫克,可逐漸增加到每天 20 毫克。(慢性腎功能不全:當肌酐清除率大於 30 毫升/分鐘時,通常劑量為每天 10 毫克;當肌酐清除率大於 30 毫升/分鐘時,通常劑量為每天 10 毫克;當肌酐清除率大於 30 毫升/分鐘時,通常劑量為每天 10 毫克)。10 毫克/天;當肌酐清除率小於或等於 30 毫升/分鐘時,初始劑量減半)。
4.13 藥物相互作用1.與其他降壓藥合用時,降壓作用增強,其中與引起腎素釋放或影響交感神經活性的藥物合用時,可觀察到更大的相加作用;與β受體阻滯藥合用時,降壓作用不增強。
2.利尿劑的降壓作用增強,可引起嚴重低血壓。開始洛汀新治療前應停用或減量原利尿劑,開始時洛汀新劑量宜小,然後根據血壓情況逐漸調整。
3.與其他血管擴張劑合用可能導致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。
4.與鉀鹽、鉀瀦留利尿劑如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能導致高血鉀。
5.卡托普利和布比卡因因抑制腎素血管緊張素系統,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。洛汀新如與布比卡因合用,也應密切監測。
6.卡托普利和別嘌呤醇可引起超敏反應。使用洛曲星時也應謹慎。
7.硫唑嘌呤與血管緊張素轉換酶抑制劑合用可加重骨髓抑制。
8.與環孢素合用可導致腎功能減退。
9.與鋰鹽合用可減少鋰鹽的排泄,故應密切監測血鋰濃度。
10.非甾體抗炎藥,尤其是吲哚美辛,可抑制腎前列腺素的合成,引起水鈉瀦留,從而減弱洛汀新的降壓作用。阿司匹林也可明顯降低洛汀新的降壓作用,合用時應註意。
11.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低降壓藥的療效。使用樂透寧治療的高血壓患者應避免服用含麻黃的制劑。
12.洛汀新與醋硝香豆素、西咪替丁、地高辛、沙丁胺醇氣霧劑、水合肼、尼卡地平、阿替洛爾、普萘洛爾和華法林之間無明顯相互作用。
4.14 專家評論見卡托普利。
5 洛汀新中毒洛汀新(貝那普利,benazepril)是壹種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,主要用於治療高血壓和充血性心力衰竭。該藥口服後 30 分鐘血藥濃度達峰值,半衰期為 10-11 小時,在肝臟代謝,經腎臟和膽汁排泄,對腎功能不全患者有壹定的蓄積作用。
常用劑量為 10-20mg,1/d,最大劑量為 40mg/d,口服。[5.1 臨床表現
[1]
1.頭痛、頭暈、乏力、疲勞、肌肉酸痛、咳嗽、惡心、腹瀉、鼻炎、咽炎、咽痛等不良反應,偶見血紅蛋白濃度下降、白細胞減少,罕見血鉀升高。
2.中毒表現
(1)低血壓、休克。
(2)腎功能衰竭患者可加重或誘發腎功能衰竭。
(3)神經系統水腫並發喉頭水腫、窒息而死亡。
(4)咳嗽、呼吸困難、呼吸窘迫。
5.2 治療洛托品中毒的治療要點為[1]:
參見卡托普利相關內容:
1.發生藥物不良反應時,應立即停藥。如口服劑量較大,則應迅速催吐、洗胃、輸液,加速藥物排泄。
2.低血壓,應補充血容量以糾正低鈉血癥,同時給予多巴胺等降壓藥物。
3.高鉀血癥用5%碳酸氫鈉溶液100~200 ml靜脈滴註,或25%~50%葡萄糖溶液100 ml靜脈滴註,10%葡萄糖溶液500 ml,按3~4 g葡萄糖配1 U胰島素的比例,加入胰島素,靜脈滴註。
4.急性腎功能不全,血液透析或腹膜透析治療。
5.白細胞、粒細胞、血小板減少的患者,停藥後靜脈輸入全血和血小板。必要時應用非索非司亭(GCSF)或抗壞血酸(GMCSF)等。
6.支氣管痙攣、喉頭水腫,應立即給予糖皮質激素。
7.