藥理作用右美托咪定是壹種相對選擇性的α2腎上腺素能受體激動劑，具有鎮靜作用。右美托咪定靜脈緩慢輸註(10 ~ 300μ g/kg)時對α2-腎上腺素受體有選擇性作用，但靜脈緩慢或快速註射較高劑量(≥ 10~300μg/kg/kg)時對α1和α2-受體有影響。毒理學研究、右美托咪定Ames試驗遺傳毒性和哺乳動物細胞正向基因突變試驗均為陰性。人淋巴細胞體外染色體畸變試驗和大鼠S9代謝激活條件下NMRI小鼠體內微核試驗均為陽性，但人淋巴細胞體外染色體畸變試驗和有或無S9代謝激活的CD-1小鼠體內微核試驗均為陰性。具有生殖毒性的雄性或雌性大鼠，從交配前10周至交配前3周，每天皮下註射右美托咪定，高達54μg/kg(按μg/m[sup]2[/sup]計算，低於人體靜脈註射的最大推薦劑量)，對生育能力無影響。大鼠在妊娠第5天至16天皮下註射右美托咪定的劑量高達200μg/kg，家兔在妊娠第6天至18天皮下註射的劑量高達96μg/kg。未觀察到致畸作用。按μg/m[sup]2[/sup]計算，大鼠劑量相當於人靜脈註射最大推薦劑量的2倍；根據血漿藥物的AUC值，家兔的暴露量與人體靜脈註射最大推薦劑量下的暴露量相似。在200μg/kg的劑量下觀察到大鼠的胎兒毒性，表明植入後損失增加，存活後代數量減少。無沖擊劑量為20μg/kg(按μg/m[sup]2[/sup]計算，低於人體靜脈註射最大推薦劑量)。從妊娠第65-438+06天到哺乳期，對大鼠皮下註射右美托咪定。當劑量為8和32μg/kg時(以μg/m[sup]2[/sup]計算，低於人體靜脈註射最大推薦劑量)，子代體重減輕，32μg/kg劑量組子代運動功能遲緩。在32μg/kg劑量組的F2代中也觀察到胚胎和胎兒毒性。在2μg/kg劑量下未發現上述毒性。皮下註射放射性標記的右美托咪定後，在懷孕大鼠中觀察到胎盤轉運。
上一篇:善字開頭的詞語下一篇:牙齒黃怎麽辦？有什麽辦法變白？