carbapen
3 羧芐青黴素鈉說明書 3.1 藥品名稱羧芐西林鈉
3.2 英文名稱Carbenicillin
3.3 羧芐西林鈉別名Carbenicillin; Carbenicillin; Carbenicillin sodium; Carbenicillin; Carbenicillin; Pyopen; Geopen
3.4 分類
抗生素 > 青黴素
3.5 劑型註射用羧芐青黴素鈉：每瓶 0.5 克。0.5g.
3.6 羧苯西林鈉的藥理作用對綠膿桿菌和吲哚陽性曲黴菌屬作用較強，但對青黴素敏感的革蘭陽性菌作用不如青黴素強，對氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌作用不如氨芐西林強。抗菌譜：羧芐青黴素鈉對銅綠假單胞菌、曲黴菌（產生青黴素酶的奇異曲黴菌除外）、大多數大腸桿菌、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬、流感桿菌屬和奈瑟氏菌屬具有很強的抗菌活性。羧嗪青黴素鈉對青黴素酶不耐受，對耐藥金黃色葡萄球菌無效。
3.7 羧芐青黴素鈉的藥代動力學羧芐青黴素鈉對胃酸不穩定，不能口服給藥。肌肉註射 1g 後，tmax 為 1h，Cmax 為 20-30μg/ml；以每小時 1g 的速度靜脈滴註，平均血清濃度為 150μg/ml；快速靜脈註射（15-30min）5g，血藥峰濃度可達 500μg/ml，蛋白結合率為 50%。與其他青黴素類藥物相似，羧甲青黴素鈉主要分布在細胞外液中。羧甲青黴素鈉主要通過腎小球分泌排泄。給藥劑量的 95% 以原形從尿液中排出，75% 到 85% 在最初的 9 小時內排出，只有不到 5% 的藥物被代謝掉。腎功能正常患者的消除半衰期為 1h，腎功能減退患者的半衰期延長（無尿患者為 13-16h），應註意調整給藥劑量。
3.8 羧苯黴素鈉適應癥用於全身性綠膿桿菌感染，如菌血癥、肺部感染、尿路感染、燒傷創面感染等，對於治療兒童綠膿桿菌性腦膜炎、乳突炎，也有很好的療效。它對治療變異桿菌和大腸桿菌感染也很有效。對肺炎鏈球菌感染無效。分枝桿菌感染需要高劑量。
3.9 羧甲青黴素鈉的禁忌癥對羧甲青黴素鈉或其他青黴素類藥物過敏。
3.10 註意事項1.對壹種青黴素過敏者可能對其他青黴素過敏，也可能對青黴胺類或頭孢菌素類過敏。
2.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女慎用；(2)羧芐青黴素鈉為二鈉鹽，含鈉量較高，每1g羧芐青黴素鈉含鈉4.7～5.3mmol（180～122mg），故限制鈉攝入的患者應考慮此因素；(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
3.大劑量用藥，腎功能減退患者應常規監測出血時間、凝血時間、凝血酶原時間；長期大劑量用藥應定期檢查肝腎功能；長期大劑量用藥應檢測血清鈉、血清鉀濃度。
3.11 羧苯青黴素鈉不良反應1.皮疹較常見，偶見過敏性休克。
2.肝毒性：少數患者用藥後可出現暫時性血清轉氨酶、堿性磷酸酶和乳酸脫氫酶升高。偶有惡心、嘔吐、肝腫大和觸痛等輕度非黃疸性肝炎癥狀的報道，肝活檢顯示點狀肝細胞壞死。
3.腎毒性：偶有間質性腎炎的報道。
4.血液系統：腎功能損害時大劑量（每天 24g）可導致血小板功能異常或幹擾其他凝血機制，出現出血性疾病，如紫癜、粘膜出血、鼻出血、註射部位或小手術出血。據報道，使用羧嗪青黴素鈉還會引起骨髓細胞抑制的可逆性中性粒細胞減少癥。
5.神經系統：靜脈註射大劑量羧芐青黴素鈉可出現驚厥、癲癇發作和其他神經毒性反應。
6.其他：羧基苯酚鈉呈弱酸性。血藥濃度過高時可出現急性酸中毒、高鈉血癥和低鉀血癥。心功能不全的患者服用大劑量羧芐青黴素鈉可能會引起急性肺水腫。這種反應在腎病和原有酸中毒的患者中尤為常見。
3.12 羧苯西林鈉的用法用量1.尿路感染： (1) 成人：每天 4-8 克，每 6 小時壹次；(2) 兒童：每天 50-200 毫克，每 4-6 小時壹次。
2.靜脈註射：(1) 尿路感染：(1) 成人，每天 4-8 克，每 6 小時壹次，嚴重感染者，每天每公斤 200 毫克，連續或間歇靜脈滴註；(2) 兒童：每天 50 至 200 毫克/千克，每 4 至 6 小時壹次或連續靜脈滴註，每天最大劑量可達 600 毫克/千克；（2）銅綠假單胞菌系統感染：①成人：每天用量 400 至 500 毫克/千克，分次滴註或連續滴註；②兒童：每天用量 300 至 500 毫克/千克，分次連續滴註。
3.13 藥物相互作用1.羧基青黴素鈉和慶大黴素在體外對銅綠假單胞菌、變形桿菌、枯草桿菌和枯草桿菌有協同抗菌作用。
2.羧芐青黴素鈉與慶大黴素、妥布黴素或阿米卡星聯合使用，對對羧芐青黴素鈉或氨基糖苷類耐藥的大腸沙雷氏菌有協同抗菌作用。
3.乙酰半胱氨酸能增強羧甲青黴素鈉對銅綠假單胞菌的體外抑制作用。
4.羧芐青黴素鈉與丙磺舒合用可阻止藥物從腎臟排泄，提高羧芐青黴素鈉的血藥濃度。
5.大劑量羧芐青黴素鈉與肝素、華法林等抗凝藥物、溶栓藥物、水楊酸類藥物、磺吡酮或血小板聚集抑制劑合用，可增加出血風險。
6.羧基青黴素鈉和多粘菌素 B 合用可能會出現輕度拮抗作用。
3.14 專家點評羧苯青黴素鈉適用於銅綠假單胞菌引起的泌尿系統、膽道、腦膜、肺及燒傷創面的感染，也適用於部分曲黴菌、大腸埃希菌引起的感染，與克唑西林聯合治療混合感染效果較好。國內曾報道，64例銅綠假單胞菌引起的尿路感染，應用羧芐青黴素鈉，有效率達80.4%。
4 羧芐青黴素鈉中毒羧芐青黴素鈉（羧芐青黴素、羧芐青黴素）用於治療銅綠假單胞菌、不產青黴素酶的變形桿菌病和某些大腸埃希菌感染。血漿蛋白結合率50%，半衰期1～1.5 h。常用量：肌肉註射4～8 g/d，分4次給藥；靜脈滴註10～30 g/d，分4次給藥。[4.1 臨床表現
[1]
1.過敏反應以皮疹最為常見，過敏性休克和間質性腎炎偶有報道。
2.本品可使血小板功能異常或幹擾其他凝血機制而出現皮膚紫癜及出血反應，腎功能不全患者更易發生出血性疾病，並伴有註射局部出血。
3.偶有中性粒細胞減少伴骨髓中性粒細胞抑制的報道。個別患者血清轉氨酶升高，甚至出現輕度非黃疸性肝炎，伴惡心、嘔吐、肝臟腫大和壓痛，肝活檢顯示點狀肝細胞壞死。
4.大劑量靜脈註射可出現驚厥、抽搐和其他神經系統反應。局部肌肉註射可引起局部疼痛。
5.所含鈉鹽在心功能不全時，可引起急性肺水腫，也可發生高鈉血癥和低鉀血癥。
4.2 治療羧苯青黴素鈉中毒的治療要點為[2]：
1.詳見青黴素 G。
2.血液透析可清除血液中的青黴素鈉，腹膜透析效果較差。
3.