這類藥物包括傳統的巴比妥類（如巴比妥、苯巴比妥等）和近20年來世界內廣泛應用的苯二氮草類；即安定類。此類制劑對改善病人的睡眠，對抗焦慮，解除煩躁，起到重要作用。但在發揮治療作用的同時，也表現出種種不良反應，特別是連續使用,也會成癮。被濫用和急性中毒的報告，引起了人們的重視，也決定了藥物自身的命運。如巴比妥在鎮靜、催眠方面逐漸被依賴性低的藥物取代。安眠酮問世不久，就被壹些國家（包括我國）淘汰。近年來鎮靜催眠藥成癮和被濫用已在許多國家成為嚴重的社會問題之壹。
巴比妥類藥物隨劑量不同，對中樞神經系統產生不同抑制，按抑制程度分6個階梯：抗焦慮--鎮靜--催眠--麻醉--昏迷--死亡。由於巴比妥類安全性差，且常出現中毒現象，成癮性強，加之苯二氮草類（安定類）藥物的出現，20世紀70年代以後，它的醫療使用範圍已越來越少。
急性中毒，多因誤服或自殺所致，也可能由於靜脈註射劑量過大，速度過快所致。中毒者主要表現為興奮、譫妄，繼而呈嗜睡、呼吸淺速、皮膚發紺、痛覺消失、瞳孔散大、昏迷。早期多因呼吸中樞麻痹致死，晚期多因呼吸衰竭、腦水腫或合並肺部感染致死。
慢性中毒表現為嗜睡，思維聯想困難、記憶缺損、判斷力差、情緒不穩、激動易怒。癥狀嚴重時語言不清、眼球震顫、步履遲緩，且常伴有視幻覺、妄想、驚恐和躁狂等精神癥狀。
苯二氮草類的代表藥--安定，抗焦慮作用選擇性高，治療效果好，安全範圍大，作用持久，依賴性相對較少，戒斷癥狀較輕，而且具有較強的抗驚厥作用。醫療應用很廣泛。但長期服用停藥後，可出現精神癥狀：焦慮、恐懼、不安、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、食欲減退、肢體發抖、肌肉陣攣等。靜脈註射此類藥物可導致向低血壓和呼吸抑制。
耐藥性是鎮靜催眠藥的***同特性。長期服用，藥效降低，需要不斷增加劑量才能維持療效。耐受性增高總與成癮性產生有關。
鎮靜催眠藥成癮性是強的，久用之後突然停藥會產生戒斷時出現的癥狀越嚴重。戒斷癥狀有焦慮、睡眠障礙、厭食、惡心、嘔吐、高熱、低血壓、震顫、抽搐、定向障礙及幻覺等