理想的抗結核藥物具有殺菌、滅菌或較強的抑菌作用，毒性低，不良反應減少，價廉、使用方便，藥源充足；經口服或註射後藥物能在血液中達到有效濃度，並能滲入吞噬細胞、腹膜腔或腦脊液內，療效迅速而持久。
1.異煙肼（isoniazid,H） 具有殺菌力強、可以口服、不良反應少、價廉等優點。其作用主要是抑制結核菌脫氧核糖核酸（DNA）的合成，並阻礙細菌細胞壁的合成。口服後，吸收快，滲入組織，通過血腦屏障，殺滅細胞內外的代謝活躍或靜止的結核菌。胸水、幹酪樣病竈及腦脊液中的藥物濃度亦相當高。常用劑量為成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，壹次口服；小兒每日5-10mg/kg（每日不超過300mg）。結核性腦膜炎及急性粟型結核時劑量可適當增加（加大劑量時有可能並發周圍神經炎，可用維生素B6每日300mg預防；但大劑量維生素B6亦可影響異煙肼的療效，故使用壹般劑量異煙肼時，無必要加用維生素B6），待急性毒性癥狀緩解後可恢復常規劑量。異煙肼在體內通過乙酰化滅活，乙酰化的速度常有個體差異，快速乙酰化者血藥濃度較低，有認為間歇用藥時須增加劑量。
本藥常規劑量很少發生不良反應，偶見周圍神經炎、中樞神經系統中毒（興奮或抑制）、肝臟損害（血清丙氨酸氨基轉移酶升高）等。單用異煙肼3個月，痰菌耐藥率可達70％。
2.利福平（rifampin,R） 為利福黴素的半合成衍生物，是廣譜抗生素。其殺滅結核菌的機制在於抑制菌體的RNA聚合酶，阻礙其mRNA合成。利福平對細胞內、外代謝旺盛及偶爾繁殖的結核菌（A、B、C菌群）均有作用，常與異煙肼聯合應用。成人每日1次，空腹口服450～600mg。本藥不良反應輕微，除消化道不適、流感癥候群外，偶有短暫性肝功能損害。長效利福黴素類衍生物如利福噴丁（rifapentine,DL473）在人體內半衰期長，每周口服壹次，療效與每日服用利福平相仿。螺旋哌啶利福黴素（ansamycin,LM427，利福布丁）對某些已對其它抗結核藥物失效的菌株（如鳥復合分枝桿菌）的作用較利福平強。
3.鏈黴素（streptomycin,S） 為廣譜氨基糖苷類抗生素，對結核菌有殺菌作用，能幹擾結核菌的酶活性，阻礙蛋白合成。對細胞內的結核菌作用較少。劑量：成人每日肌肉註射1g（50歲以上或腎功能減退者可用0.5～0.75g）。間歇療法為每周2次，每次肌註射1g。妊娠婦女慎用。
鏈黴素的主要不良反應為第8對顱神經損害，表現為眩暈、耳鳴、耳聾、嚴重者應及時停藥，腎功能嚴重減損者不宜使用。其他過敏反應有皮疹、剝脫性皮炎、藥物熱等，過敏性休克較少見。單獨用藥易產生耐藥性。其他氨基糖苷類抗生素，如卡那黴素、卷曲黴素、紫黴素等雖亦有抗結核作用，但效果均不及鏈黴素，不良反應相仿。
4.吡嗪酰胺（pyrazinamide,Z） 能殺滅吞噬細胞內，酸性環境中的結核菌。劑量：每日1.5g，分3次口服，偶見高尿酸血癥、關節痛、胃腸不適及肝損害等不良反應。
5.乙胺丁醇（ethambutol,E） 對結核菌有抑菌作用，與其他抗結核藥物聯用時，可延緩細菌對其他藥物產生耐藥性。劑量：25mg/kg，每日1次口服，8周後改為15mg/kg，不良反應甚少為其優點，偶有胃腸不適。劑量過大時可起球後視神經炎、視力減退、視野縮小、中心盲目點等，壹旦停藥多能恢復。
6. 對氨基水楊酸內（sodium para-aminosalicylate.P） 為抑菌藥，與鏈黴素、異煙肼或其他抗結核藥聯用，可延緩對其他藥物發生耐藥性。其抗菌作用可能在結核菌葉酸的合成過程中與對氨苯甲酸（PABA）競爭，影響結核菌的代謝。劑量：成人每日8～12g，每2～3次口服。不良反應有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等。本藥飯後服用可減輕胃腸道反應，亦可每日12g加於5％～10％葡萄糖液500ml中避光靜脈滴註，1個月後仍改為口服。