該藥為人工合成的非甾體制劑，化學結構與己烯雌酚相似。是壹種具有較強的抗雌激素效應和較弱的雌激素作用的藥物。其藥理作用的機制尚不十分明確，可能是低劑量藥物作用於下丘腦部位，與雌激素競爭受體，解除雌激素的反饋作用，刺激內源性GnRH釋放，促進腦垂體分泌FSH及LH,誘發排卵，也可能作用於卵巢，增加卵泡對促性腺激素的反應。克羅米芬無直接促排卵作用，也無黃素化、雄性化和抗雄性化作用。 藥品名稱克羅米芬片 通用名稱：枸櫞酸氯米芬膠囊 英文名稱：Clomifene Citrate Capsules 漢語拼音：Juyuansuan Lümifen Jiaonang 本品主要成份為：枸櫞酸氯米芬。其化學名稱為：N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺順反異構體混合物的枸櫞酸鹽。 結構式： </B> 分子式：C26H28ClNO·C6H8O7 分子量：598.09 性狀本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末;無臭。 適應癥 ①治療無排卵的女性不育癥，適用於體內有壹定雌激素水平者； ②治療黃體功能不足； ③測試卵巢功能； ④探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常； ⑤治療因精子過少的男性不育。 規格50mg/粒 20l用量用法口服：有月經者自經期第5日開始每日1次50mg，連服5日；無月經者任意1日開始，每日1次50mg，連服5日。壹般在服藥後7日左右排卵，3周後自然行經。連服3個周期為1療程。閉經病人可先用黃體酮（肌註每日1次20mg）或人工周期（己烯雌酚每日1次1mg，連服20日，以後每日加黃體酮10mg肌註，每日1次）催經，在撤退性出血第5天開始服用本品。每日劑量不宜超過100mg。用於男性不育癥，每日1次25mg，連服25日為1療程。停藥5日後，重復服用，直至精子數達到正常標準，壹般3～12個月療效較好。不良反應 1．較常見的不良反應有：腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛（卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大，壹般發生在停藥後數天）。 2．較少見的有：視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。 3．下列反應持續存在時應予以註意：潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規則出血、食欲和體重增加、毛發脫落、精神抑郁、精神緊張、好動、失眠、疲倦、惡心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等，也可有體重減輕。國外有極個別發生乳腺癌、睪丸癌的報告。 禁忌和註意事項 原因不明的不規則陰道出血、子宮肌瘤、卵巢囊腫、肝功能損害、精神抑郁、血栓性靜脈炎等禁用。 註意事項 1．動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫，以監測患者的排卵與受孕，壹旦受孕立即停藥。 2．多囊卵巢綜合征慎用。 3．用藥期間按需進行下列測定： ①促排卵激素（FSH）及促黃體生成激素（LH）； ②長期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量，查明用藥對膽固醇合成有無影響； ③血漿內的皮質激素傳遞蛋白含量； ④血清甲狀腺素含量； ⑤性激素結合球蛋白含量； ⑥磺溴酞鈉（BSP）肝功能實驗； ⑦甲狀腺素結合球蛋白含量（可能增多）。 4．用藥期間須註意檢查：每壹療程開始前須正確估計卵巢大小；每天測量基礎體溫，必要時測定雌激素及血清孕酮水平；測尿內孕二醇含量，判斷有無排卵；治療前須測定肝功能，治療1年以上者，須進行眼底及裂隙燈檢查；用藥中若出現視力障礙應立即停藥並進行相應檢查。 孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗有致畸作用和胎兒毒性，孕婦禁用。 兒童用藥尚不明確 老年用藥尚不明確 藥物相互作用尚不明確 藥物過量尚不明確 藥代動力學 口服後經腸道吸收，進入肝血流循環。T1/2壹般為5-7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道，然後自糞便排除，部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出壹半。6周內仍可在糞便中測出。藥理毒理 抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由於本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用，刺激排卵可能是在下丘腦部位，首先拮抗占優勢，通過競爭性占據下丘腦雌激素受體，幹擾著內源性雌激素的負反饋，促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加，繼之刺激卵泡生長，卵泡成熟後，雌激素的釋放量增加，通過正反饋激發排卵前促性腺激素的釋放達峰值，於是排卵，治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。 藥代動力學 口服後經腸道吸收，進入肝血流循環。T1/2壹般為5～7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道，然後自糞便排除，部分經肝腸循環再吸收。5天內自糞便內排出壹半。6周內仍可在糞便中測出。 貯藏常溫（10℃-30℃）貯存，置於兒童不可觸及處。遮光，密封保存。 規格 1.片劑：每片50mg。 2.膠囊劑：每膠囊50mg。 有效期24個月 執行標準《中國藥典》2005年版第二部。 藥理研究 抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由於本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用，刺激排卵可能是在下丘腦部位，首先拮抗占優勢，通過競爭性占據下丘腦雌激素受體，幹擾著內源性雌激素的負反饋，促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加，繼之刺激卵泡生長，卵泡成熟後，雌激素的釋放量增加，通過正反饋激發排卵前促性腺激素的釋放達峰值，於是排卵，治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。副作用 克羅米芬的副作用較多，諸如頭痛、腹痛、腸胃道癥狀（惡心、嘔吐、腹脹）等等，並可能有卵巢增大、囊性變，有時還可形成未破裂卵泡黃素化。用藥劑量大、時間長的病例可能會有多胎妊娠。另外，用藥後宮頸粘液變粘稠，不利精子通過，使妊娠率下降。有時甚至出現腹水、胸水或胸腔積液等副作用，嚴重者甚至會造成死亡，醫學上稱之為＂卵巢過度刺激癥＂。所以，克羅米芬促排卵治療，病人不得私自亂用，必須在醫師指導下服用。用藥期間，應作盆腔檢查，觀察卵巢變化，遇有卵巢增大者須停藥。 註意事項： 1.可有面部潮紅、惡心、頭暈、乏力、腹脹、乳脹、皮疹、肝功能障礙等不良反應，停藥可消失。 2.治療男性不育癥時，服藥前必須進行精液檢查、內分泌檢查以及睪丸活檢，以確定不育原因主要在於精子數量減少;用藥期間要定期檢查精液常規、ＦＳＨ和睪酮水平;服藥後壹般經２～３個月始能生效。用藥原則是低劑量、長療程，要註意高劑量會抑制精子的發生。 3.對男性無精子病人，除睪丸活檢證明尚有精子發生外，壹律不得使用。 4.肝病、腎病、卵巢囊腫及其它婦科腫瘤病人忌用。服藥後有嚴重過敏反應者應停用。 5.劑量過大，可引起卵巢肥大。 6.視力模糊和閃爍盲點與劑量有關，停藥可逆轉。 7.視覺異常應作為使用本品的禁忌癥。 克羅米芬的副作用較多，諸如頭痛、腹痛、腸胃道癥狀（惡心、嘔吐、腹脹）等等，並可能有卵巢增大、囊性變，有時還可形成未破裂卵泡黃素化。用藥劑量大、時間長的病例可能會有多胎妊娠。另外，用藥後宮頸粘液變粘稠，不利精子通過，使妊娠率下降。有時甚至出現腹水、胸水或胸腔積液等副作用，嚴重者甚至會造成死亡，醫學上稱之為”卵巢過度刺激癥”。所以，克羅米芬促排卵治療，病人不得私自亂用，必須在醫師指導下服用。用藥期間，應作盆腔檢查，觀察卵巢變化，遇有卵巢增大者須停藥。 規格 膠囊劑：每膠囊50mg。 貯藏 常溫（10℃-30℃）貯存，置於兒童不可觸及處。遮光，密封保存。 有效期 60個月 執行標準 JX20000487 批準文號 《進口藥品註冊證》證號：H20040352
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