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2014年美國新上市了哪些抗癌新藥

壹、肺癌

2014年***有兩個新藥被美國FDA批準上市,其中雷莫蘆單抗註射液是擴大臨床適應證。

色瑞替尼(Ceritini)Ceritini

用於晚期轉移的非小細胞性肺癌。

1.商品名:Zykadia

批準時間:2014年4月29日

公司:美國諾華

臨床試驗藥物效果:50%參與者(***163名)腫瘤縮小,並達到平均保持效果平均7個月。

作用機制:間變性淋巴瘤酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑,通過阻斷促進癌性細胞生長的蛋白質而發揮作用。

適應證:克唑替尼治療後,ALK陽性(占此類肺癌的2%~7%)發生轉移的晚期非小細胞肺癌。

不良反應:常見的是胃腸道癥狀,如腹瀉、惡心、嘔吐和腹部疼痛。還有如肝功能指標、胰酶和葡萄糖水平升高的實驗室指標異常。

2.雷莫蘆單抗(Ramucirumab)

cyramza-packaging

商品名:Cyramza

批準時間:2014年12月12日

公司:美國禮來

用於進展型發生轉移的非小細胞肺癌。

臨床試驗藥物效果:使用雷莫蘆單抗加用多西他賽能夠平均延長患者10.5個月生存時間,比單用多西他賽多延長1.4個月。

作用機制:它是壹種血管生成抑制劑,通過阻斷腫瘤的血液供應而起到抗癌作用。

適應證:與多西他賽-脫乙酰基紫杉醇合用,治療在使用鉑類化療方案後發生轉移的非小細胞肺癌。

不良反應:最常見的是白細胞減少、疲乏無力、口腔炎,可導致嚴重的出血、血凝和血壓升高,影響傷口愈合。

二、胃癌

1.雷莫蘆單抗(Ramucirumab)

用於晚期胃癌或者食管胃結合部腺癌。

商品名:Cyramza

批準時間:2014年4月21日

公司:美國禮來

臨床試驗藥物效果:使總生存延長1.4~3.8個月,達到5.2個月(355名試驗對象),同時延緩患者腫瘤進展。與紫杉醇聯合應用,與單獨使用紫杉醇相對比,能有效延長生存率。

作用機制:血管生成抑制劑,通過阻斷腫瘤的血液供應而起到抗癌作用。

不良反應:常見的是腹瀉和高血壓。

適應證:手術無法切除或者用氟嘧啶或順鉑化療後出現轉移的晚期胃癌或者食管胃結合部腺癌。

三、卵巢癌

1.奧拉帕尼(Olaparib)

Lynparza 用於治療brca基因缺陷相關的晚期卵巢癌患者。

商品名:Lynparza

批準時間:2014年12月19日

公司:阿斯利康

臨床試驗藥物效果:34%的受試者(137名試驗者)獲得平均7.9個月的客觀緩解率(ORR),或者是腫瘤部分縮小或完全消失率。

作用機制:多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制劑,可阻斷癌癥細胞修復受損DNA。

適應證:奧拉帕尼用於治療brca基因缺陷相關的後期卵巢癌患者,10%~15%的卵巢癌患者與brca基因有關。

不良反應:常見的有惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉、味覺障礙等,嚴重副作用包括骨髓增生異常綜合征、急性骨髓性白血病及肺炎。

四、子宮頸癌

1.貝伐珠單抗

avastin-roche

屬於被批準擴大使用新適應證,用於侵犯型和後期轉移的子宮頸癌。

商品名:Avastin

批準時間:2014年8月14日

公司:羅氏下屬的基因技術公司

臨床試驗藥物效果:加用傳統化療藥物(452例患者參與)能夠較使用傳統化療藥物延長3.9個月患者的生存時間,達到總16.8個月生存時間。

作用機制:通過幹擾腫瘤細胞的供血血管發揮作用。

適應證:與傳統化療藥物合用,用於頑固型,復發型,晚期的(復發的)子宮頸癌。

不良反應:疲勞、胃口下降、高血炎、高血糖、低血鎂癥、尿路感染、頭痛和體重減輕是常見不良反應。另外,胃腸道穿孔和異常胃腸道和引導瘺管也有出現。

五、黑色素瘤

2014年,美國FDA***批準3種藥品上市治療黑色素瘤,其中被廣泛看好的PD-1/PD-L1通路抑制劑有派姆單抗和納武單抗兩個產品接連率先被批準。這類新型免疫抗癌藥物應用於血液惡性腫瘤和其他實體腫瘤如肺癌、乳腺癌、膀胱癌、胃癌和頭頸部癌癥的臨床研究在積極開展。尤其在非小細胞肺癌領域,前期臨床試驗數據所預示的前景讓人鼓舞,估計將在2015年被批準。

1.曲美替尼與達拉非尼聯合

商品名:Mekinist Tafinlar

批準時間:2014年1月10日

公司:葛蘭素威康

治療手術無法切除和已經轉移的晚期黑色素瘤。在2013年的5月,上述兩種藥已經單獨批準用於以上適應證。

臨床試驗藥物效果:76%的患者出現癌癥縮小和消失的客觀緩解,此效果平均保持10.5個月。而單用達拉非尼只有54%的患者出現客觀緩解,並只維持5.6個月。

作用機制:曲美替尼與達拉非尼是通過阻斷促進腫瘤細胞生長的同壹個分子通道的不同位點而發揮抗癌作用。它們特別聯合治療針對有BRAF V600E和V600K基因突變的黑色素瘤亞型,BRAF蛋白質參與調控正常細胞生長,但在50%左右的皮膚黑色素瘤發生基因變異。

適應證:手術無法切除和已經轉移的晚期黑色素瘤。

不良反應:常見有出血、凝血、心衰、繼發上皮細胞癌、孕期胎兒畸形和不育等。

2.派姆單抗(Pembrolizumab)

用於晚期的,手術無法切除及對其他治療無反應的黑色素瘤。

商品名:Keytruda

時間:2014年9月4日

公司:默沙東

臨床試驗藥物效果:24%的晚期黑色素瘤患者使用該藥能夠使癌癥縮小,效果至少達到1.4~8.5個月,並在大多數有治療反應的患者中持續有效。

作用機制:第壹個被批準的通過阻斷PD-1通路的抗癌藥物。PD-1通路能夠抑制機體免疫系統對黑色素瘤細胞的反應,使癌癥細胞逃逸免疫系統的殺傷。

適應證:免疫治療劑伊匹單抗(ipilimumab)後續使用(伊匹單抗適用於有BRAF V600基因變異的黑色素瘤患者)。

不良反應:常見的有疲勞、咳嗽、惡心、皮膚發癢、皮疹、胃口差、便秘、關節痛和腹瀉。雖然在試驗中不常見,但該藥有可能引發嚴重的免疫介導不良反應。

3.納武單抗(Nivomumab)

用於手術無法切除和已經轉移的對其他治療無反應的晚期黑色素瘤。

商品名:Opdivo

批準時間:2014年12月22日

公司:百時美-施貴寶

臨床試驗藥物效果:能夠使32%的患者出現客觀緩解,這部分獲得緩解的患者中有1/3的治療效果持續超過6個月。

作用機制:抑制PD-1蛋白。PD-1通路能夠抑制機體免疫系統對黑色素瘤細胞的反應,使癌癥細胞逃逸免疫系統的殺傷。

適應證:納武單抗適用在免疫治療劑伊匹單抗之後(伊匹單抗適用於BRAF V600基因變異的黑色素瘤患者),及用在伊匹單抗和壹個BRAF抑制劑之後。

不良反應:常見的是皮疹、瘙癢、咳嗽、上呼吸道感染、水腫等。最嚴重的不良反應是重癥免疫介導的毒性,涉及肺臟、結腸、肝臟、腎臟和激素分泌腺體等健康器官。

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