本類藥物的藥理作用為競爭性拮抗H2受體，可抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿能受體激動劑誘導的胃酸分泌。能明顯抑制堿性胃酸和食物等因素引起的夜間胃酸分泌。用藥後胃液容量和氫離子濃度下降。用藥 4 周後，內鏡檢查十二指腸潰瘍愈合率為 77%-92%。晚餐時服用 1 次的療效與每天服用多次的療效相似或更好。對胃潰瘍的療效較慢，用藥 8 周後愈合率為 75% 至 88%。雷尼替丁尼紮替丁抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁強 4～10 倍，法莫替丁比西咪替丁強 20～50 倍。體內過程 這類藥物口服吸收良好，但首過消除使生物利用度降至 50%至 60%。尼紮替丁的消除 t1/2 為 1.3 小時，其他三種藥物為 2 至 3 小時。大部分藥物以原形經腎臟排泄，但雷尼替丁的半衰期在肝功能不全時明顯延長。臨床適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍，應用6～8周，治愈率較高，長期用藥可減少復發。左-艾（Zollinger-Ellison）綜合征需要較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病，如胃腸吻合口潰瘍、反流性食管炎等，以及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可使用。不良反應發生率較低，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼紮替丁，長期服用耐受性良好。偶爾會出現便秘、腹瀉、腹脹、頭痛、頭暈、皮疹和瘙癢。快速靜脈滴註會減慢心率，減弱心臟收縮力。年輕男性長期服用西咪替丁會導致陽痿、性欲減退和乳房發育。這可能與西咪替丁抑制雙氫睪酮與雄激素受體結合以及血液中雌二醇濃度升高有關。西咪替丁會抑制細胞色素 P-450 肝素酶的活性，並抑制華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定和普萘洛爾的代謝。合用這些藥物時，應調整劑量。雷尼替丁的這種作用較弱，而法莫替丁和尼紮替丁則不受影響。制劑和用法 鹽酸苯海拉明（苯海拉明）片劑，25-50 毫克/劑量，3 次/天。註射劑，20 毫克/劑量，肌肉註射，1～2 次/天。暈海寧（dimenhydrinate; 暈海寧,theohydramine）片劑，為苯海拉明和氨茶堿復方制劑，預防暈車，旅行前半小時服用 50 毫克。鹽酸異丙嗪（promethazine hydrochloride; fenagan, phenergan）片劑，1.25-25 毫克/次，2-3 次/天。片劑，1.25-25 毫克/天，2-3 次/天。註射劑，25～50 毫克/劑，肌肉或靜脈註射。鹽酸吡芐胺片劑，25～50 毫克/天，3 次/天。馬來酸氯苯那敏片（馬來酸氯苯那敏、撲熱息痛），4mg/次，3次/日，小兒0.35mg/kg-日，分3～4次/日。註射劑，5～20 毫克/劑，皮下或肌肉註射。鹽酸布克利嗪片劑，25～50 毫克/劑量，2 次/日。鹽酸美克洛嗪片劑（鹽酸美克洛嗪），25 毫克/劑量，2 次/天。酒石酸酚茚達明（phenindamine tartrate）片劑，25mg/次，2～3次/天。阿司咪唑（azstemizole，息斯敏）片劑，10 毫克/次，1 次/天。特非那定（terfenadine）片，60 毫克/次，2 次/天。西咪替丁片，400 毫克/次，3 次/天或 800 毫克/次，晚餐後服用，1 次/天。註射劑，200 毫克/次，靜脈註射，1 或 2 次/天。鹽酸雷尼替丁片，150 毫克/劑量，2 次/天，或 300 毫克飯後服用，1 次/天，4-8 周為 1 個療程。註射劑，50 毫克/劑量，肌肉註射或靜脈註射，每 6-8 小時壹次。法莫替丁片劑，20 毫克/劑量，2 次/天，或 40 毫克，1 次/天，晚餐後服用。註射劑，20 毫克/劑量，2 次/天，靜脈滴註。尼紮替丁膠囊，150 毫克/劑量，2 次/天，或 300 毫克，晚飯後服用，1 次/天，4 至 8 周為 1 個療程。
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