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首次接觸效應指的是什麽?

抗菌藥物在與細菌初次接觸時有較強的抗菌作用,再次接觸或連續接觸細菌時這種明顯的作用並不明顯增強或再次出現,需要間隔相當長的時間才起作用;如慶大黴素就有明顯的初次接觸效應。

抗菌藥作用機理

1、抑制細菌細胞壁合成。

2、影響細菌細胞質膜的通透性,抑制細菌蛋白質的合成。

3、影響細菌核酸代謝。

4、影響細菌葉酸代謝:由於缺乏葉酸核酸合成會受阻導致細菌生長繁殖無法進行。

抗菌藥物分為三類

壹.濃度依賴型抗菌藥

1、代表藥物:氨基糖苷類、喹諾酮類、兩性黴素B等。

2、特點:

(1)殺菌作用取決於峰濃度(Cmax),與作用時間關系不大。當血藥濃度達到(8-10)×MIC 時,殺菌作用達到最大值。

(2)存在首次暴露效應。

(3)存在長時間的後抗生素效應(在短暫接觸抗菌藥物後,當藥物濃度降至最低抑菌濃度(MIC)以下時,細菌生長持續受到抑制的效應)。

3.用藥方案:增加藥物劑量,用藥頻率為每天壹次。有些藥物的毒性與峰值濃度有關,應監測血藥濃度,如氨基糖苷類藥物。

二、短效-時間依賴性抗菌藥物

1、代表藥物:大部分β-內酰胺類、部分大環內酯類、林可黴素等。

2、特點:

(1)藥物的抗菌作用與與細菌接觸的時間密切相關,只要達到MIC即可達到血藥濃度。

(2)PAE 很短;

(3)無首次接觸效應。

三種長半衰期時間依賴性抗菌藥物

代表藥物:阿奇黴素、碳青黴烯類、糖肽類和大環內酯類唑類抗真菌藥物。

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