氨基葡萄糖防治骨關節炎的分析
[摘要] 骨關節炎(Osteoarthritis ,OA) 是壹種退行性疾病,發病率很高,中年以後常發,65 歲以上的老年人中,70%有OA癥狀,是最常見的關節病變,並且是導致成年人長期殘疾的第二大病因。臨床治療包括非手術和手術治療.以前者為主。藥物治療構成了非手術治療的主要組成部分,包括對乙酰氨基酚、非甾體類消炎鎮痛藥、氨基葡萄糖、透明質酸、激素等,其中對乙酰氨基酚和非甾體類消炎鎮痛藥因能緩解疼痛、控制癥狀,成為骨關節炎治療最常用的壹線藥物。
[關鍵詞]氨基葡萄糖;骨關節
[中圖分類號]R684 [文獻標識碼] A [文章編號]
1概括
1956年,瑞典研究人員首先發現鹽酸氨基葡萄糖可能對骨關節炎病因起作用。之後,經過各國科學家幾十年的研究和臨床試驗,從20世紀末開始,在美國及歐洲各國,氨基葡萄糖作為治療骨關節炎的首選對因治療藥物得到了廣泛應用。大量的臨床研究都顯示氨基葡萄糖治療早、中期骨關節炎的安全性非常好,體現在用藥過程中不良事件非常少,患者的用藥依從性令人滿意。這也是美國食品藥品監督管理局從USP 25版就將這類產品歸為非處方的食物保健品(dietary supplement)的原因之壹。而歐洲則因該類產品所顯示的壹定的臨床療效將該產品作為處方藥品進行管理和提供患者所需
國外研究人員認為,氨基葡萄糖是壹種小分子化合物,容易透過生物膜,且與關節中的軟骨有很強的親和力,是合成蛋白多糖的底物,更重要的是能抑制壹些損害軟骨的酶,這些酶類可破壞軟骨並波及周圍組織,故口服氨基葡萄糖既可抑制破壞軟骨的酶,並能保護軟骨,正是由於氨基葡萄糖有可能修飾關節軟骨的結構,調節關節軟骨的代謝而具有延緩關節炎病程的作用。
2 分類
2.1 根據癥狀輕重的選擇:
許多臨床研究都提示氨基葡萄糖治療骨關節炎8~12周,對緩解關節疼痛和提高受累關節總體功能有壹定的療效,其總體療效與每日1000 mg對乙酰氨基酚相當,優於采用安慰劑的患者,3年用藥結果顯示氨基葡萄糖能緩解輕、中度骨關節炎所致的關節疼痛。此外,研究也顯示氨基葡萄糖能有效延緩骨關節炎關節間隙的變窄和減輕關節疼痛,研究也顯示氨基葡萄糖對重度骨關節炎的效果則不夠理想。 因此,輕、中度骨關節炎包括膝關節、肩關節、髖關節、手腕關節、頸及脊椎關節和踝關節等,可選擇氨基葡萄糖作為保健、臨床治療的首選,可緩解和消除骨性關節炎的疼痛、腫脹等癥狀,改善關節活動功能。重度骨關節炎患者推薦與非甾體類消炎鎮痛藥聯合使用。聯合使用能減少非甾體類消炎鎮痛藥的用量,進而減少非甾體類消炎鎮痛藥的副作用。
多項研究均表明,口服1500mg氨基葡萄糖制劑不會影響胰島素的敏感性、空腹血糖和糖化血紅蛋白值。糖尿病患者也能放心使用。
2.2蒂蓮根據原料來源的選擇:
目前氨基葡萄糖依據原料來源分為兩大類:壹類是天然海洋蝦蟹殼提取氨基葡萄糖,另壹類是發酵類氨基葡萄糖,又稱素食類氨基葡萄糖。
2.2.1 蝦蟹殼氨基葡萄糖
蝦蟹殼氨基葡萄糖是目前市場上最主要的氨基葡萄糖,約占總量的85-90%。蝦蟹殼氨基葡萄糖是利用甲殼素(幾丁質)水解而成。我國從上世紀70年代開始,利用沿海地區大量的海洋水產加工副產品蝦蟹殼生產甲殼素,進而開發出系列衍生產品,如殼聚糖和氨基葡萄糖等原料。上世紀90年代末,我國已經成為全球最大的甲殼素與氨基葡萄糖原料生產國和出口國,目前約占全球總量85-90%。
目前在我國沿海地區,至少有二十多家企業在生產氨基葡萄糖原料,國內氨基葡萄糖(包括聚氨基葡萄糖)總產能為14000~15000噸,實際產量在13500噸左右。其中福建省的產量最大廠約占生產總量的30%左右,浙江省的產量占生產總量的13%、江蘇省的產量占生產總量的10%、山東、廣東和廣西也有數家小規模工廠,產量不大。另外,越南、印度和印尼等東南亞國家每年也能生產蝦蟹殼氨基葡萄糖300—400噸。
2.2.1 素食類氨基葡萄糖:
使用氨基葡萄糖存在著壹個主要的限制條件,那就是這種原料通常來自於水生貝殼類動物。這意味著它不適於素食主義者、以及那些嚴格遵循猶太教飲食習慣的人使用。
為了滿足市場上的這種需求,許多商家已經開始推出素食來源的氨基葡萄糖,其成分、功效完全等同於蝦蟹殼氨基葡萄糖,但由於其下遊工序困難而使得生產成本偏高。每年素食類氨基葡萄糖數百噸。國內現有少量以檸檬酸渣和蘑菇等菌類原料生產氨基葡萄糖,也歸類於素食類氨基葡萄糖。
2.3 根據單組份和復方的選擇:
國際市場上,氨基葡萄糖產品有200余種,近年來國內也已經有多家公司生產氨基葡萄糖類產品,目前氨基葡萄糖類骨關節產品大體上可分為兩類:壹是添加化學消炎藥的氨基葡萄糖制劑,受到FDA的嚴格管理。這類制劑主要有氨基葡萄糖+布洛芬、氨基葡萄糖+吡羅昔康。二是為數眾多的氨基葡萄糖類保健食品,按膳食補充劑類產品進行管理。其中,氨基葡萄糖類保健食品又可分為3類:壹是單純的氨基葡萄糖成分制劑;二是氨基葡萄糖+硫酸軟骨素的復合制劑;三是氨基葡萄糖+其他成分組成的復方產品,如氨基葡萄糖+MSM(壹種保護骨關節的保健物質)、氨基葡萄糖+菠蘿蛋白酶、氨基葡萄糖+維生素D3、氨基葡萄糖+透明質酸等
研究結果顯示,氨基葡萄糖優於布洛芬,氨基葡萄糖的不良反應明顯要少於布洛芬,雖然氨基葡萄糖比布洛芬起效慢,但隨時間推移,氨基葡萄糖效力增加程度超過布洛芬,到第8周時,氨基葡萄糖止痛效果明顯超過布洛芬。氨基葡萄糖的起效大約在2周左右,持續應用1500mg氨基葡萄糖8周以上才能顯示壹定療效,而以使用1年以上療效更為穩定。提醒服用者應有足夠的耐心。推薦單純的氨基葡萄糖成分制劑或氨基葡萄糖+硫酸軟骨素的復合制劑。
對關節軟骨嚴重磨損的終末期骨關節炎患者則推薦添加化學消炎藥的氨基葡萄糖制劑,但胃腸道反應重。副作用較強
2.4 根據鹽酸與硫酸氨基葡萄糖的選擇
氨基葡萄糖分為氨基葡萄糖鹽酸鹽和氨基葡萄糖硫酸鹽,氨基葡萄糖硫酸鹽又分為氨基葡萄糖硫酸鈉和氨基葡萄糖硫酸鈉鹽
基礎研究顯示:鹽酸型氨基葡萄糖的純度比和硫酸型的氨基葡萄糖更高,其原因是硫酸氨基葡萄糖需要氯化鈉或氯化鉀作為穩定劑,含鹽量可高達30%,.所以鹽酸氨基葡萄糖相對的生物可利用度較高,但人體軟骨對氨糖的吸收主要是靠“硫酸根”介導的,硫酸氨糖則具有這種“硫酸根”, 所以鹽酸氨基葡萄糖與硫酸氨基葡萄糖治療骨關節炎的療效是基本相當,兩種形式的氨基葡萄糖吸收率相似。
壹般患者推薦單純的氨基葡萄糖成分制劑或者氨基葡萄糖鹽酸鹽+硫酸軟骨素的復合制劑。
氨基葡萄糖硫酸鈉鹽這不利於需要減少飲食中鈉鹽攝入的骨關節炎患者如高血壓患者使用。應註意避免使用。高血壓患者應使用單純的氨基葡萄糖鹽酸鹽成分制劑
摘自《中國健康月刊》2011年30-5期