【化學成分】主要含有聯苯環辛烯類,包括五味子醇甲、五味子醇乙、丙素類、醇甲(五味子醇甲)、醇乙及酯類A、C、D、e等,還含有揮發油,主要為單萜類、倍半萜類、十壹烷酮類等。其他還含有有機酸、維生素A、維生素E和多糖。
[藥理作用]
⒈對肝損傷的保護作用。五味子及其種仁的乙醇提取物能明顯降低家兔、大鼠和小鼠肝損傷引起的轉氨酶升高,減輕其引起的病理損害。
①四氯化碳等化學物質對肝損傷的保護作用。
張明華等人首先在小鼠中建立了CCl4肝損傷模型。然後用五味子甲素和五味子甲素進行防治。生化法測定血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清白蛋白(ALB)和總蛋白(TP)。實驗結果表明,與四氯化碳組相比,五味子甲素和五味子甲素組的谷丙轉氨酶和谷草轉氨酶顯著降低(P
②對慢性肝損傷的保護作用。
王聖淳等用四氯化碳(CCl4)和D-氨基半乳糖(D-Glan)誘導兩種慢性肝損傷模型,並給予相同劑量的五味子水煎劑,測定血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、膽堿酯酶(CHE)、肝勻漿ALT、CHE、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)和堿性磷酸酶(ALP)。結果表明,血清和勻漿ALT顯著降低(P < 0.01 =,CHE升高(P < 0.01 =,ALP和MDA降低(P < 0.01 =。五味子能增強枯否細胞的吞噬功能,增加蛋白質合成,消除MDA對細胞的損傷,改善細胞代謝。可見,五味子對兩種慢性肝損傷均有較好的治療作用。[3]
五味子乙素對大鼠肝質膜的氧化損傷有壹定的作用,五味子乙素能維持氧化損傷下大鼠肝細胞膜的穩定性。[4]另壹項實驗證明,大鼠和小鼠每天給藥壹次,劑量為200 mg/kg體重,連續給藥3天。結果表明,A、B、C和乙醇B提取物能顯著提高肝微粒體中細胞色素P450還原酶、氨基比林脫甲基酶和苯並芘羥化酶的活性..[5]
③對急性肝損傷的保護作用。
五味子對D-氨基半乳糖誘導的大鼠急性肝損傷有明顯的保護作用。實驗中用小建中湯和五味子水煎液制成酸辛醇,然後將五味子水煎液濃縮成純酸味劑。純sD大鼠灌胃7天,對照組灌胃等量生理鹽水。三組均在空腹時註射D-氨基半乳糖壹次。經觀察,各組均有不飲酒、不進食、活動減少、嗜睡、遺尿等癥狀。對照組存活率為53.8%,酸甜味組存活率為80.0%。提示早期使用酸味藥比對照組具有更好的保肝效果、更高的生存顧慮和更快的癥狀恢復。膽紅素、GPT、細胞形態學、細胞內脂肪代謝、細胞變形壞死修復等生化和病理檢測表明,辛酸配伍組優於純酸味組,純酸味組優於對照組。[6]
④對免疫性肝損傷的保護作用。
小鼠實驗表明,五味子對免疫性肝損傷具有明顯的保護作用,不僅體現在顯著降低ALT,還能顯著降低小鼠死亡率。[7]
4.增強新陳代謝。
戊醇和B能顯著促進14C-苯丙氨酸摻入血清蛋白,3H-亮氨酸摻入小鼠肝蛋白。五味子不僅能促進肝糖原的異源化,還能促進肝糖原的分解,加強肝和腦肌肉中葡萄糖磷酸化的過程。饑餓小鼠分別給予100mg/kg、100 ml/kg和1h。等待1h後,各組肝糖原顯著增加。如果切除小鼠的雙側腎上腺,升高肝糖原的作用依然存在。表明上述作用不是通過垂體-腎上腺系統而是通過自身。
3.誘導藥物酶的作用。五味子能誘導肝臟中藥物代謝酶的作用,增強肝臟的解毒功能。實驗表明,五味子乙素、揮發油或其他主要有效成分對小鼠肝細胞細胞色素P450有明顯的誘導作用。[8]
4.中樞鎮靜。戊醇及其成分醇A和醇B具有與抗精神病藥相似的特性。
⒌調節血壓和擴張冠狀動脈。五味子和戊醇有舒張血管作用,能減輕CaCl2 _ 2、去甲腎上腺素、前列腺素的作用和對狗腸系膜動脈的收縮作用。
6.祛痰止咳。五味子制劑和乙醚提取物具有祛痰止咳作用,能明顯減少小鼠氨水刺激引起的咳嗽和漱口次數,增加小鼠酚紅排出量。
對免疫系統的影響。五味子對家兔腎上腺和脾臟組織化學變化的實驗表明,五味子還能增強體液免疫。
⒏適應了原來的功能。五味子能增強機體對非特異性刺激的抵抗力。
⒐其他功能:五味子還具有抗腦損傷、抗衰老、抗潰瘍、抗癌和抑菌的作用。
五仁醇膠囊
拼音名稱:五仁醇膠囊
英文名:
頁碼:Z19-33
標準號:WS3-B-3553-98本品為五仁醇提取物制成的膠囊。
方法:取五仁醇浸膏120g,加入適量碳酸鈣和澱粉,混勻,幹燥,粉碎成細粉,過篩,混勻,制成1000粒膠囊。
本品為棕黃色內容物的膠囊。油、香、辛、微苦。
鑒別:取本品內容物0.25g,加氯仿65438±00ml,超聲65438±05分鐘,過濾,取濾液作為供試品溶液。以五味子甲素和五味子乙素為對照品,加氯仿制成每1ml含1mg的混合溶液作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄六B)試驗,點於同壹矽膠GF254薄板上,以正己烷-乙酸乙酯(8:2)展開,取出,晾幹,置紫外燈下(254nm)檢查。在供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上出現相同顏色的斑點。
檢查應符合膠囊項下的相關規定(附錄ⅰL)。
功能主治:滋補肝腎,用於急、慢性、遷延性肝炎(GPT高)及肝腎陰虛患者。
用法與用量口服,壹次3 ~ 4粒,壹日3次。
規格每粒0.25克。
儲存和密封。註:五仁醇提物的制備方法和質量標準。
制備方法包括:將五味子仁幹燥,粉碎,加入75%乙醇回流提取三次,第壹次加入4倍量75%乙醇,回流3小時,加入3倍量75%乙醇,回流2小時,第三次加入3倍量75%乙醇,回流65438±0小時,合並提取液,靜置48小時,取上清液,減壓回收乙醇。
性狀本品為棕色稠膏狀;具有特殊的香味;味道辛辣,微苦。
鑒別:取本品約0.2g,加氯仿10ml,照五仁醇膠囊項下方法檢驗。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,出現相同顏色的斑點。
含量測定用對照品溶液的制備準確稱取10mg減壓幹燥至恒重的五味子乙素對照品,置於50ml量瓶中,加氯仿溶解並稀釋至刻度,搖勻。標準曲線的制備準確量取0.2、0.4、0.6、0.8、1.0ml對照品溶液,置於帶塞試管中,蒸發。各精密加入1ml 10%變色酸溶液和9ml硫酸溶液(1份水和2份硫酸),搖勻,水浴加熱30分鐘,冷卻,按分光光度法(附錄V A)測定570nm波長處的吸光度,以濃度為橫坐標,吸光度為縱坐標作圖。置於錐形瓶中,加入15ml乙醇,加熱回流20分鐘,溶解,過濾,將濾液置於25ml容量瓶中,加入乙醇稀釋至刻度,搖勻。精確量取1毫升,加入1克矽膠(100目),混勻,揮發乙醇,與矽膠混勻。用氯仿洗脫至10ml容量瓶中,稱定刻度,搖勻。準確量取2ml,置於帶塞試管中,蒸幹。按照標準曲線制備項下的方法,從“準確加入10%變色酸溶液至1ml”依法測定吸光度,從標準曲線上讀出供試品溶液中五味子乙素的重量(μg)。