2普羅布考藥典標準2.1名稱2.1.1中文名稱普羅布考
2.1.2漢語拼音普羅不考
2.1.3英文名稱普羅布考
2.2結構式
2.3分子式和分子量C31H48O2S2？517.86
2.4來源(名稱)、含量(效價)本品為4，4'[(1甲基乙基)二硫化物]雙[2，6雙(1，1二甲基乙基)苯酚]，C31H8O2S含量按幹制品計算應為98。
2.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；太臭了。
本品易溶於氯仿，溶於乙醇，不溶於水。
2.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為124 ~ 127℃。
2.6鑒別(1)取本品約5mg，置幹燥試管中，加入1ml正己烷，搖勻溶解，沿管壁緩慢加入0.5ml甲醛和硫酸試液，兩層交界處黃綠色，變為棕紅色環狀。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間壹致。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖1054)。
2.7檢查2.7.1中的有關物質，取本品，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含約1mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，第二部，附錄V D)的試驗，以矽膠為填充劑，以無水乙醇-正己烷(1: 4000)為流動相。檢測波長為242納米。根據Probok峰，理論塔板數應不少於4000。取20μl對照溶液，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%，精密量取20μl供試品溶液和對照溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，各雜質峰面積之和不得大於對照品溶液的主峰面積(1.0%)。
2.7.2幹燥失重取本品，80℃減壓幹燥至恒重，失重不得超過65438±0.0%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.3取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
2.7.4取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
2.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
2.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑；乙腈-水(85: 15)為流動相；檢測波長為242納米。根據Probok峰，理論塔板數應不低於2500。
2.8.2測定方法取本品約25mg，精密稱定，置於50ml容量瓶中，加入流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取3ml，置於10ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取普羅布考對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
2.9降血脂藥物。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11普羅布考片制劑
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3普羅布考說明書3.1藥品名稱普羅布考
3.2英文名稱普羅布考
3.3普羅布考另壹個名字叫普羅布考；普羅布考；普羅布考；洛雷爾科
3.4循環系統藥物分類>:調脂和抗動脈粥樣硬化藥物>抗氧化劑
3.5劑型片劑:250毫克、500毫克。
3.6普羅布考的藥理作用普羅布考可能通過抑制膽固醇的合成，促進膽固醇轉化為膽汁酸而被消耗，與LDL受體無關；還具有獨特的抗動脈粥樣硬化作用，主要依靠抗氧化作用，既能阻止動脈粥樣硬化的發展，又能促進動脈粥樣硬化病變的消退；對降低HDL有明顯作用，HDL的降低可能是逆向轉運的結果。
3.7普羅布考的藥代動力學口服吸收較少(
3.8普羅布考的適應癥用於高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化。與降膽寧或消膽胺合用，有強化作用。它是治療原發性高膽固醇血癥的二線藥物。
3.9若QT間期延長，禁用普羅布考的禁忌癥；不適用於對普羅布考過敏的人、孕婦和哺乳期婦女。
3.10註意事項:使用普羅布考前應糾正低鉀血癥、低鎂血癥和心動過緩。
3.11普羅布考的不良反應可能包括腹瀉、腹脹、腹痛、惡心等消化道癥狀；有細胞異型、肝功能異常、高尿酸血癥、高血糖、血小板減少、肌病、感覺異常等。
3.12普羅布考用法用量每次0.25~0.5g，每次早晚各服1次。
3.13藥物相互作用不應與能延長QT間期的藥物合用。
3.14專家點評普羅布考可用於家族性或非家族性高脂血癥，不僅能阻止動脈粥樣硬化的進展，還能使已形成的動脈粥樣硬化斑塊消退。冠心病患者服用普羅布考後TC、TG、LDLch下降，但對尿蛋白、血漿蛋白、總蛋白、腎功能無影響。普羅布考聯合柯烯酸可以降低血脂。普羅布考不僅能調節血脂，還具有很強的抗氧化作用，能抑制LDL在體內的氧化修飾，抑制泡沫細胞的形成，幹擾LDL在巨噬細胞內聚集後以動脈粥樣硬化損傷的形式形成。是冠心病患者良好的預防和治療藥物。
4普羅布考中毒普羅布考(Probucol)可增加膽汁酸的排泄，加速外周組織中TC的清除，增加載脂蛋白E (APOE)，可介導外周組織中TC向肝臟轉移，加速分解清除，降低血漿TC和LDLC。但同時它可以減少HDLC。主要用於治療ⅱa型和ⅱb型高脂蛋白血癥。小鼠和大鼠的口服LD50均大於:5.28克/千克.常用劑量為0.25~0.5g，2次/d口服。主要損害胃腸道和肝臟。[1]
4.1臨床表現常見的有胃腸道反應，如惡心、脹氣、腹瀉或腹痛、肝功能輕度改變和嗜酸性粒細胞增多。少數患者出現頭痛、頭暈、感覺異常、尿酸升高、醛縮酶降低、心電圖QT間期延長。
其他偶發且未經確認的不良反應包括皮疹、瘙癢、陽痿、失眠、結膜炎、流淚、視力模糊、耳鳴、味覺受損、感覺減退、厭食、消化道出血、瘀斑或瘀點、甲狀腺腫、血紅蛋白和血小板減少癥、末梢神經炎等。[1]
4.2普羅布考中毒的治療要點是[1]: