β2-腎上腺素能受體激動劑藥物（包括茚達特羅）的藥理作用至少部分來自細胞內腺苷酸環化酶的激活，該酶催化三磷酸腺苷（ATP）轉化為環-3', 5'-單磷酸腺苷（環磷酸腺苷）。環磷酸腺苷（cAMP）水平升高會導致支氣管平滑肌松弛。體外研究表明，長效β2-腎上腺素受體激動劑茚達特羅對β2-受體的激動活性比對β1-受體的激動活性高 24 倍，對β3-受體的激動活性高 20 倍。這些發現的臨床意義尚不清楚。毒理學研究
遺傳毒性：茚達特羅 Ames 試驗、V79 中國倉鼠細胞染色體畸變試驗和大鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。生殖毒性：茚達特羅不會損害大鼠的生育能力。給大鼠和兔子皮下註射茚達特羅，劑量達到 1 毫克/千克（分別是人體每日壹次劑量 75ug 的 130 倍和 260 倍（按毫克/平方米計算））時，不會產生致畸作用。致癌性：在對口服給藥的轉基因小鼠和吸入給藥的大鼠進行的致癌性試驗中，未發現腫瘤發病率有明顯增加。終身給藥的雌性大鼠卵巢平滑肌良性腫瘤和卵巢平滑肌局竈性增生的發生率增加，劑量約為人類每日壹次75ug劑量的270倍（按mg/m2計算）。給CB6F1/TgrasH2半雜合子小鼠口服茚達特羅26周，劑量約為人類75ug每日壹次劑量的39,000倍（按mg/m2計算），未發現致癌證據
其他β2-腎上腺素能受體激動劑也會增加雌性大鼠生殖道平滑肌腫瘤的發病率，但這些發現與人類的相關性尚不清楚。
藥代動力學
茚達特羅是壹種具有 R 構型的手性分子。藥代動力學數據來自在健康誌願者和慢性阻塞性肺病患者中進行的幾項臨床試驗。
吸收
單次或多次吸入給藥後，茚達特羅血清濃度達到峰值的中位時間約為 15 分鐘。茚達特羅的全身暴露量隨劑量（150 克至 600 克）成比例增加。吸入單次劑量後，茚達特羅的絕對生物利用度平均為 43% 至 45%。全身暴露來自肺部和腸道吸收；約75%的全身暴露來自肺部吸收，其余25%來自腸道吸收。
每天重復給藥壹次後，茚達特羅的血清濃度會增加。12至14天內達到穩定狀態。在每天吸入壹次茚達特羅150克到600克之間，茚達特羅的平均蓄積率（即第14天與給藥第1天相比的24小時給藥間隔AUC）在2.9到3.5之間。分布
靜脈註射給藥後，茚達特羅的分布容積（Vz）為2557升，表明該藥物分布廣泛。體外與人血清和血漿蛋白的結合率分別為94.1%至95.3%和95.1%至96.2%。生物轉化
在人體 ADME（吸收、分布、代謝、排泄）試驗中，口服放射性標記的茚達特羅後，血清中的主要成分是茚達特羅原型，約占 24 小時藥物相關 AUC 總量的三分之壹。羥基衍生物是血清中最主要的代謝產物。茚達特羅 O-葡萄糖醛酸苷和羥基化的茚達特羅是次要的主要代謝物。羥基衍生物的非對映異構體、茚達特羅的 N-葡萄糖醛酸苷以及 C-和 N-脫烷基產物是進壹步鑒定出的代謝物。
體外研究表明，只有 UGT 中的 UGT1A1 同工酶將茚達特羅代謝為酚 O-葡萄糖醛酸。在重組 CYP1A1、CYP2D6 和 CYP3A4*** 共孵育實驗中發現了氧化代謝物的形成。CYP3A4 被認為是茚達特羅羥基化的主要同工酶。體外研究進壹步表明，茚達特羅是外排轉運蛋白 P-gp 的低親和力底物。排泄 在收集尿液的臨床試驗中，茚達特羅原型藥物的尿液排泄量通常低於給藥劑量的 2%。茚達特羅的平均腎清除率在 0.46 至 1.20 升/小時之間。與茚達特羅的血清清除率（23.3 升/小時）相比，腎臟清除率在茚達特羅的全身清除率中所起的作用較小（約占全身清除率的 2%-5%）。在壹項關於茚達特羅口服給藥的人體 ADME 研究中，糞便途徑是最主要的排泄途徑，比尿液途徑更重要。排入人體糞便的茚達特羅主要是原型母藥（占給藥劑量的 54%），其次是羥化茚達特羅代謝物（占給藥劑量的 23%）。排泄物中可回收 90% 或更多的給藥劑量，從而達到物質平衡。茚達特羅血清濃度呈多相下降趨勢，平均終末半衰期為 45.5 至 126 小時。根據重復給藥後茚達特羅的蓄積率計算，其有效作用半衰期範圍為 40 至 52 小時，這與約 12 至 14 天達到穩態的觀察結果壹致。特殊人群 群體藥代動力學分析表明，年齡（成人至 88 歲）、性別、體重（32 至 168 千克）和種族對茚達特羅的藥代動力學沒有臨床意義上的影響。種族亞群之間也沒有差異。與健康受試者相比，輕度至中度肝功能損害患者的茚達特羅 Cmax 或 AUC 沒有相關變化，蛋白結合率也沒有差異。尚未對嚴重肝功能損害的受試者進行研究。由於尿液途徑對全身清除率的貢獻極低，因此尚未對腎功能受損的受試者進行研究。