Glucagon
1.3 胰高血糖素的別名Fructokaikang; Pancreatic Glucagon; Elevated Glucose; Gluconeogenesis; High Blood Glucose Factor; High Glucose Factor; Glucagon; Glucosin; Glycolysis;高血糖因子; 高血糖胰高血糖素; 高血糖糖原分解因子
1.4 分類循環系統藥;抗心功能不全藥;擬交感神經藥
1.5 劑型針劑:1mg、10mg。
1.6 胰高血糖素的藥理作用
1.升高血糖:促進肝糖原分解,促進糖原分解和糖元生成,其代謝的主要靶器官是肝臟,促進 cAMP 的生成。增加嚴重應激時胰高血糖素的分泌。其作用如下:(1)低血糖時,胰高血糖素可增加cAMP的生成,激活磷酸化酶,加速肝糖原分解,增加肝糖生成;(2)大劑量具有類似兒茶酚胺的作用,使心肌收縮力加強,心率加快,每搏輸出量增加,冠狀動脈血流量增加,且不誘發心律失常。
2.正性肌力作用:可使心肌收縮力增強,心率加快,心輸出量增加,血壓回升。
3.平滑肌松弛作用。胰高血糖素與胰島素、高滲葡萄糖聯合應用,可增加肝內糖原合成,促進肝細胞再生。
1.7 胰高血糖素的藥代動力學口服無效。由胰島α細胞分泌,血糖降低時分泌增加,血漿半衰期為3-6min,主要在肝臟滅活。胰高血糖素能使胃、十二指腸、小腸和結腸的平滑肌松弛。它能拮抗胰島素,升高血糖,同時能增強心肌收縮力,加快心率,增加輸出量和血壓。
1.8 胰高血糖素的適應癥臨床用於治療胰島素引起的低血糖;治療心源性休克、洋地黃治療無效的心力衰竭;急性憩室炎、膽道痙攣、腸套疊伴平滑肌痙攣,或用於黃疸為梗阻性或肝細胞性黃疸的鑒別;嗜鉻細胞瘤激發實驗。用於重癥肝炎。可用胰島素過量引起的低血糖昏迷和心源性休克、充血性心功能不全、心肌梗死和心臟手術後急性心功能不全。
1.9 胰高血糖素的禁忌癥對胰高血糖素過敏或嗜鉻細胞瘤患者禁用。高血糖患者禁用。低血鉀患者禁用。
1.10 註意事項1.高血壓和冠心病患者應監測血壓和心電圖。
2.心肌梗死治療中應用抗凝藥可發生出血,需密切觀察。
3.用藥時應警惕高血糖或低血鉀。
4.對於危重病例僅懷疑低血糖但不能確定時,不可代替葡萄糖靜脈註射。使用胰高血糖素後,如低血糖昏迷患者恢復意識,應及時給予葡萄糖,防止再次昏迷。
1.11 胰高血糖素的不良反應常見不良反應為惡心、嘔吐;偶可發生過敏反應;長期用藥可引起低鉀血癥;長期用藥後也可發生低血糖。
1.12 胰高血糖素的用法和用量胰高血糖素可皮下註射、肌肉註射或靜脈註射。
1.治療胰島素性低血糖,可皮下、肌肉註射0.1%胰高血糖素溶液0.5-1mg,如無反應,20min後可重復應用。
2.治療心源性休克,靜脈註射每次3-5mg或5%葡萄糖稀釋液靜脈滴註每小時3-5mg,可持續應用24h,最大滴速為每小時12mg,也可將胰高血糖素放入生理鹽水稀釋液中3-5mg靜脈緩推。
3.嗜鉻細胞瘤刺激實驗,靜脈快速註射胰高血糖素0.5~1mg,促使腎上腺髓質釋放兒茶酚胺,約30~60秒內血壓升高,心率加快,出汗,3min達到高值,15min後恢復。
4.平滑肌松弛劑,稀釋後靜脈註射,每次 1~2mg.
5.*** 胰島素β細胞分泌,測定胰島β細胞分泌功能。
6.心源性休克時,也可靜脈滴註,每小時 2 至 12 毫克。
1.13 藥物相互作用1.與普萘洛爾合用,可降低胰高血糖素的升糖作用。
2.與華法林合用,應適當減少華法林用量。
3.與乙醇合用,可抑制胰高血糖素誘導的胰島素分泌。
4.抑制肝臟利用維生素 K 合成凝血因子,增強抗凝劑的作用。
1.14 專家點評1.危重病例如僅懷疑低血糖,尚不能確定時,不能代替葡萄糖靜脈註射。
2.使用胰高血糖素後,壹旦低血糖昏迷患者恢復意識,應給予葡萄糖,以防止再次陷入昏迷。