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阿托品、新福林、毒卡平、魯泰卡平對瞳孔的作用機制有何不同?

中文名稱:阿托品

拼音縮寫:ATP

英文名稱:Atropine

英文別名:Atropine Sulfatis、Atropinine Sulfatis、Atropinine Sulfatis、Atropinine Sulfatis、Atropinine Sulfatis:阿托品磺酸鹽、阿托品醇、婆羅托品

類別:解毒劑

藥物描述:

別名阿托品、硫酸阿托品

藥理作用 為阻斷M膽堿能受體的抗膽堿能藥物,能解除平滑肌痙攣(包括解除血管痙攣,改善微血管循環);抑制腺體分泌;解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。

藥理

抑制受體節後膽堿能神經支配的平滑肌和腺體的活動,對中樞神經系統有刺激或抑制作用,具體作用取決於本品的劑量。解毒系統中的 M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑,如增加氣管、支氣管系統粘液腺和唾液腺的分泌,支氣管平滑肌攣縮,以及植物神經節受刺激後的亢進。此外,阿托品對中樞神經系統的興奮或抑制作用與劑量有關。與其他顛茄生物堿相比,阿托品對心臟、腸道和支氣管平滑肌的作用更強、更持久。

藥代動力學

在口服時,它會迅速從胃腸道吸收,並迅速分布到全身組織。與蛋白質的結合適度。肌肉註射後 15-20 分鐘血藥濃度達到峰值,口服後 1-2 小時血藥濃度達到峰值,藥效壹般持續 4-6 小時,瞳孔放大持續時間較長。半衰期為 11-38 小時。它主要通過肝酶水解和代謝,約有 13-50% 在 12 小時內以原形從尿液中排出。

藥代動力學 本品容易從胃腸道和其他粘膜吸收,也可能從眼睛吸收,或在較小程度上從皮膚吸收。口服 1 小時後,藥效峰值 t1/2 為 3.7~4.3h,血漿蛋白結合率為 14%~22%,分布容積為 1.7L/kg,可迅速分布於全身組織,可通過血腦屏障,也可通過胎盤。劑量的壹半通過肝臟代謝,剩下的壹半以原形通過腎臟排出體外。在包括母乳在內的各種分泌物中都能發現微量的這種物質。

適應癥 主要臨床用途如下:(1)搶救感染性中毒性休克:成人每次1~2mg,小兒0.03~0.05mg/kg,靜註,每15~30分鐘1次,2~3次如情況無好轉可逐漸加量,至情況好轉即減量或停藥。(2)治療銻劑誘發的A-S綜合征:發現嚴重心律紊亂者,立即靜註1~2mg(用5%~25%葡萄糖10~20ml稀釋),同時肌肉或皮下註射1mg,15~30分鐘後靜註1mg。如果患者沒有發作,可根據心律和心率改為每 3~4 小時皮下註射或肌肉註射 1mg,48 小時後如不再發作,可逐漸減量。48 小時後,如不再發作,可逐漸減量,最後停藥。(3)有機磷農藥中毒:①與解磷定等合用時:中度中毒者,每次皮下註射0.5~1毫克,每30~60分鐘1次;重度中毒者,每次靜註1~2毫克,每15~30分鐘1次,待病情穩定後逐漸減量,改用皮下註射。(單獨使用時:輕度中毒,每次皮下註射 0.5-1 毫克,每 30-120 分鐘壹次;中度中毒,每次皮下註射 1-2 毫克,每 15-30 分鐘壹次;重度中毒,立即靜註 2-5 毫克,以後每次靜註 1-2 毫克,每 15-30 分鐘壹次,根據病情逐漸減量並延長間隔時間。(4)緩解內臟絞痛:包括胃腸痙攣、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍引起的疼痛,每次皮下註射0.5mg。 (5)用作麻醉前給藥:麻醉時皮下註射0.5mg,可減少支氣管粘液分泌,防止術後引起的肺炎,並可消除嗎啡對呼吸的抑制作用。(6)用於眼科:可使瞳孔散大,調節功能麻痹,用於角膜炎和虹膜睫狀體炎。用 1%~3%滴眼液或眼膏塗眼。滴眼時應含住內眥,以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-膽堿能藥。用於胃腸功能紊亂,有解痙作用,對膽絞痛、腎絞痛療效不穩定;②用於急性微循環障礙,治療嚴重心動過緩、暈厥合並頸動脈竇反射亢進及Ⅰ度房室傳導阻滯;③作為解毒劑,可用於銻中毒引起的A.綜合征、有機磷中毒和急性毒蕈堿中毒;④用於麻醉 可用於麻醉,抑制腺體分泌,特別是呼吸道粘液分泌;眼科用於散瞳,對虹膜睫狀體炎有消炎止痛作用。

註意事項 (1)常有口幹、眩暈,嚴重者可出現瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫妄、抽搐等。(2)青光眼和前列腺肥大患者禁用。(3)壹般情況下,口服極度,1次1mg,1日3mg;皮下或靜脈註射極度,1次2mg.用於有機磷中毒及A-S綜合征時,可根據病情決定用量。

中毒搶救用量超過5mg,即產生中毒,但死亡不多,因為中毒量(5-10mg)與致死量(80-130mg)相距甚遠。口服阿托品中毒的急救可洗胃、導瀉,以清除未被吸收的阿托品。興奮過於強烈時,可使用短效巴比妥類藥物或水合氯醛。如果出現呼吸抑制,可使用尼可剎米。或者,每隔 15 分鐘皮下註射新斯的明 0.5-1 毫克,直到瞳孔縮小、癥狀緩解為止。

規格 片劑:每片 0.3 毫克:註射劑:每支 0.5 毫克(1 毫升);1 毫克(2 毫升);5 毫克(1 毫升)。滴眼劑:取硫酸阿托品 1g、氯化鈉 0.29g、無水磷酸二氫鈉 0.4g、無水磷酸氫二鈉 0.47g、羥基苯胺乙酯 0.03g,加蒸餾水 100ml配制。

用法用量

1.成人口服常用量:壹次0.3-0.6毫克,壹日3次。極限劑量:小兒用量:0.01mg/kg:小兒用量:根據體重0.01mg/kg,每4-6小時壹次。

2.皮下、肌肉或靜脈註射成人常用劑量:0.3-0.5mg,壹日壹次,0.5-3mg;極量劑量:2mg壹次。

3.抗心律失常成人靜脈註射0.5-1mg,根據需要1-2小時壹次,最大劑量1-2mg,壹日壹次。兒童根據體重註射0.01-0.03mg/kg,最大劑量2mg。

4、解毒 ①抗銻劑引起的A-s綜合征,靜脈註射1-2mg,15-30分鐘後再註射1mg。1毫克,如患者無發作,可根據需要每3-4小時皮下或肌肉註射1毫克。②有機磷中毒者,肌註或靜註1-2mg(嚴重有機磷中毒者可加量5-10倍),每10-20分鐘重復壹次 如患者病情穩定,應繼續用藥至淤血消失,再用維持量,有時可維持2-3天。

5.安體舒通改善微循環成人壹般按體重0.02-0.05mg/kg,用50%葡萄糖稀釋註射,在5-10分鐘內靜註壹次,每10-20分鐘註射壹次,直至病人四肢溫暖,收縮壓達10kPa(75mmHg)以上,再繼續用維持量,有時需2-3天。當患者四肢發熱,收縮壓在 10kPa (75mmHg)以上時,逐漸減量停藥。小兒按體重靜註0.03-0.05mg/kg.

6.麻醉前用藥成人術前0.5-1小時肌註0.5mg,小兒皮下註射用量:體重3kg以下0.1mg,7-9kg0.2mg,12-16kg0. -0.3mg,20-27kg0.4mg,0.5mg for more than 32kg

Neofolin

Alias Phenformin; Phenylephedrine; Neofolin; Neosynephrine; Neosynephrine;

外文名稱 Phenylephedrine

適應癥 臨床用於感染毒性和過敏性休克、室上性心動過速、預防和治療全身麻醉和腰麻期間的低血壓、散瞳檢查。

劑量和用法 肌肉註射:每次5~10mg,每1~2小時1次。肌肉註射:每次 5~10mg,緩慢推註。靜脈註射:10~20mg 稀釋於 100ml 葡萄糖溶液中,滴速和劑量根據血壓而定。滴眼:用2%~5%溶液。

註意事項

1.偶有頭暈、心悸、四肢發涼、高血壓、反射性心動過緩、心絞痛、心肌梗塞、心力衰竭、心臟驟停等不良反應。2.甲狀腺功能亢進、高血壓、心動過緩、動脈硬化、心肌病、糖尿病患者慎用,單胺氧化酶抑制劑J?禁用。

規格 註射劑:每支10毫克(1毫升)。新福林滴眼液(新福林眼藥水):2%~5%溶液,用於散瞳檢查。

毛果蕓香堿

壹種生物堿,分子式C11H16N2O2。1879年A.Petit等人從拉丁美洲產的毛果蕓香堿葉中分離得到。

毛果蕓香堿為油狀或晶體;熔點34℃,沸點260℃(5毫米汞柱)(部分轉化為異毛果蕓香堿),比光度α互+106°(2克/100毫升水);能溶於水、乙醇和氯仿,難溶於乙醚、苯,幾乎不溶於石油醚。其硝酸鹽熔點 178℃(分解),αD +77℃~+83℃(10 克/100 毫升水);每克可溶於 4 毫升水、75 毫升乙醇,不溶於氯仿、乙醚;鹽酸鹽熔點 204℃~205。

毛果蕓香堿有較強的發汗作用。能縮小瞳孔,可用於治療青光眼。

異毛果蕓香堿是毛果蕓香堿的立體異構體,理化性質和生理作用與毛果蕓香堿大致相似。

毒扁豆堿

分子式為 C15H21N3O2 的壹種生物堿,產於非洲西部的豆科植物毒扁豆的種子中,1864 年由 J. Jobst 和 O. Hesse 從毒扁豆中獲得。從乙醚中析出的毒扁豆堿呈片狀結晶;熔點 105~106℃,但結晶不穩定,易變為熔點 86~87℃ 的結晶;比旋光度 α根-120°(苯),α-76°(氯仿);微溶於水,溶於乙醇、苯、氯仿或脂肪油。毒扁豆堿的結晶或其溶液,在熱、光、空氣和微量金屬存在下,易變紅,對堿更不穩定,可氧化成紅色ε,使產品失去藥效。

毒扁豆堿能抑制體內膽堿酯酶的活力,是壹種副交感神經興奮劑,主要用於治療青光眼,其藥效比毛果蕓香堿強而持久,可維持數小時至數天。在中國,它還被用作中藥麻醉的醒神藥。毒芹堿性質不穩定,配制成水溶液後,必須貯存在密閉、避光的非堿性玻璃瓶中,並在壹周內用完。

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