Cyproterone
2.2 英文名稱Cyproterone
2.3 環丙孕酮的別名Cyproterone acetate; Cyclopropylprogesterone; Cyclomethylprogesterone; Cycloheximide; Cycloheximide; Cycloheximide; Cycloheximide;環己亞胺 環丙孕酮醋酸酯; 環丙基黃體酮; 環甲基氯黃體酮; Anjuke; 甲基黃體酮; Cyprostat; Androcur; 環丙孕酮醋酸酯
2.4 分類內分泌系統用藥> 性腺疾病用藥
2.5 劑型
1、片劑:每片 50 毫克;
2.霜黛安35片:每片含CPA2mg和炔雌醇35μg。
2.6 甲氰咪胍的藥理作用
甲氰咪胍為17-羥孕酮衍生物,具有較強的抗雄激素作用,同時具有孕激素活性。它能抑制垂體促性腺激素的分泌,降低體內睪酮的水平。對男性而言,它還能抑制****的產生,明顯減少****的數量及其活性,降低****的生化成分和****穿透宮頸粘液的能力,但都是可逆的。
2.7 群勃龍的藥代動力學群勃龍口服吸收,3-4 小時達到血藥濃度峰值。在最初的 24 小時內,由於全身分布和排泄,血藥濃度迅速下降。最終消除 t1/2 約為 38 小時。主要代謝產物是 15-羥基雷公藤內酯,具有抗雄激素作用。約 35% 的劑量以原藥和共軛物的形式從尿液中排出,其余從糞便中排出。
2.8 色氨酸的適應癥臨床適應癥是治療男性***異常、女性多毛癥、痤瘡、性早熟、***甲亢和前列腺癌。
2.9 西吡酮的禁忌癥1.肝病、惡病質或消瘦者禁用。
2.嚴重慢性抑郁癥、未發育成人、有血栓病史者、孕婦禁用。
2.10 註意事項1.鐮狀細胞性貧血、抑郁癥和血栓栓塞病史者慎用。
2.服藥期間請勿駕駛或操作機械。
3.服藥期間應定期檢查肝功能。
4.因乙醇可降低頭孢拉定的作用,故對慢性酒精中毒無效。
2.11 群勃龍的不良反應1.群勃龍可抑制男性****的產生,減少精子流量,導致不育,停藥後可逆轉。
2.可能導致男性***、***發育異常、溢乳和良性結節。
3. 可能引起鎮靜、情緒變化、毛發分布變化、皮膚反應和貧血。
4.偶見骨質疏松癥。
5.大劑量時可出現肝功能受損和氣喘。
6.可能出現頭痛、貧血、胃腸道反應。
7.口服戴安35可出現惡心、頭痛、***減少、抑郁、不規則子宮出血、***疼痛、面部色素沈著。
2.12 西吡酮的用法用量1.口服50毫克,壹日2次。
2.晚期前列腺癌:開始每日口服300mg,分2~3次服用,維持劑量為每日200~300mg,分次服用。
3.女性重度痤瘡:口服頭孢拉酮 2 毫克、炔雌醇 35 微克,從月經第 1 天開始,第 1 個療程 21 天;第 2 個療程從月經第 7 天開始,服用 14 天;此外,可外用 1%乳膏,每天 2 次,連用 12 周。口服 Diane35(每片含 2 毫克群勃龍和 35 微克炔雌醇),從月經周期的第 1 天開始,每天 1 片,連服 21 天,休息 7 天為 1 個療程,可重復 6 個療程。這種方法特別適合需要避孕的女性痤瘡患者。
4.女性多毛癥:每天口服 50-100 毫克。
5.女性雄激素性脫發:每天口服 50 毫克 CPA、50 微克炔雌醇或 Diane35。
2.13 藥物相互作用1.乙醇會降低群勃龍的作用,因此用藥期間不要飲酒。
2.當婦女同時服用群勃龍和炔雌醇時,可能會發生與口服避孕藥類似的相互作用,導致口服避孕藥失效。
2.14 專家評論