塞可平是什麽藥

商品名稱賽可平通用名稱嗎替麥考酚酯分散片藥品名稱通用名：嗎替麥考酚酯分散片英文名：Mycophenolate Mofetil Dispersible Tablets 漢語拼音：Mati Maikaofenzhi Fensanpian 劑型：片劑(分散) 成分本品主要成分為嗎替麥考酚酯。化學名稱：(E)-6-(1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯並呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽-2’-嗎啉代乙酯。分子式：C23H31NO7 分子量：433.50 性狀本品為白色或類白色片。藥理毒理嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2－乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植後排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。藥代動力學口服後迅速大量吸收，並代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈註射的94％（根據MPA曲線下面積）。口服後在循環中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食後血MPA最大濃度（Cmax）將降低40％。由於肝腸循環作用，服藥後6—12小時將出現第二個血漿MPA濃度高峰，與消膽胺（4克，壹天三次）同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過肝腸循環的量很多。在臨床有效濃度下， 97%的MPA與血漿白蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）， MPAG無藥理活性。MMF代謝以後有極少量MPA（<1％）從尿液排出，多數（87％）以MPAG的形式從尿液排出。移植後近期內（<40 天），平均曲線下面積（AUC）和血濃度峰值（Cmax），比正常誌願者和移植腎功能穩定的病人約低50％。適應癥可用於預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯片可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。用法用量預防排斥劑量，應於移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克壹天兩次（壹天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。治療難治性排斥的劑量。在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克壹天兩次（3克/天）。特殊劑量。如果發生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數絕對值<1.3x103/微升)，應停止或減量。嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米)，應避免超過1克壹天兩次的劑量(移植後即刻使用除外)。對這些病人應仔細觀察。對移植後腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調整或遵醫囑。孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性和有效性尚未確證，應及時向醫生咨詢。兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。老年患者用藥推薦劑量口服每次1g，每天2次。註意老年人發生副反應的危險性增高。不良反應主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。禁忌禁用於對於嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有超敏反應的患者。避免同時聯合使用硫唑嘌呤。註意事項接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發生的危險。這壹危險與免疫抑制的強度和持續時間有關，而不是與某壹特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能對感染的易感性增加。藥物相互作用臨床試驗中嗎替麥考酚酯片已藥物聯合應用：抗淋巴細胞球抗體，環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。MMF和阿昔洛韋同時服用時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨服用時為高。MMF和更昔洛韋之間沒有藥代動力學的交叉作用。壹般止酸劑可以減低MPA在胃腸道的吸收，要避免使用。使用雷尼替丁不會降低在胃腸道的吸收。不會影響環孢素的藥理動力學。消膽胺減少MPA的曲線下面積40%。孕婦及哺乳期婦女用藥大鼠和兔子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯片有胎兒畸形可能。盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優點超過對胎兒的潛在危險時方予應用。應在妊娠試驗陰性後，才開始服用嗎替麥考酚酯片。服用嗎替麥考酚酯片期間，應采取有效避孕措施，當病人壹旦懷孕後，應及時向醫生咨詢。對白鼠的研究發現MMF可通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯片尚不清楚。並且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴重副作用，應根據MMF對於母親的重要性作出決定：停止哺乳，或者停藥。兒童用藥兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。藥物相互作用阿昔洛韋：MMF和阿昔洛韋同時服用時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度較兩種藥物單獨服用時為高。當腎功能損害時，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度都升高。這兩種藥物競爭性的通過腎小管排出，可能會進壹步增高兩種藥物血濃度。制酸藥物和氫氧化鎂以及氫氧化鋁：同時服用制酸劑時，MMF的吸收減少。消膽胺：健康人先服用消膽胺4克壹天三次，四天後，給予單劑量MMF1.5克，MPA的曲線下面積減少40％。環孢素A：Cs A的藥代動力學不受MMF影響。更昔洛韋：未觀察到MMF和靜脈註射更昔洛韋之間有有藥代動力學的交叉作用。口服避孕藥：目前未發現MMF和口服避孕藥1毫克炔諾酮/35微克炔雌醇之間有相互影響，但這僅是單次劑量研究所得出的結論，並不能排除長期服用嗎替麥考酚酯片後改變口服避孕藥的藥代動力學的可能性，這可能導致口服避孕藥的藥效降低。磺胺甲基異惡唑：對MPA的生物利用度無影響。其他相互作用：給猴子同時服用丙磺舒和MMF，可使血漿MPAG曲線下面積增加3倍，為此，其他經腎小管排出的藥物，可以與MPAG競爭，從而使血漿MPAG或這些藥物的濃度升高。對於有免疫反應障礙的病人不應接種活疫苗。對其他接種的抗體反應可能被消除。藥物過量在人類尚無MMF藥物過量的報道。血透不能清除MPA，當MPA濃度極高時（>100微克/毫升），能清除小部分MPAG。MPA可通過藥物排出增加（如：給予消膽胺）而得到清除。規格0.25克貯藏密閉、置陰涼處保存。