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聚乙二醇的相關應用

藥用聚乙二醇(PEG)用作註射劑。

可用作註射劑的聚乙二醇主要包括低分子量液體如400和600的PEG。原理:由於PEG是液體,與各種溶劑有廣泛的相容性,是良好的溶劑和增溶劑,廣泛用於液體制劑。當植物油不適合作為活性成分載體時,PEG是首選。優點:1。PEG是穩定的,不容易變質,含PEG的註射液加熱到150攝氏度是非常安全穩定的。2.它可以與大多數藥物混合制成藥物。3.聚乙二醇制成的註射劑更易被吸收,藥效釋放更快。例:處方:黃體酮50 g丙二醇150 ml苯甲醇50 ml PEG-300加入到1000 ml中。

藥用聚乙二醇(PEG)納米球

麻省理工學院的科學家再次將PEG與藥用聚合物結合,成功研制出能在人體血液中停留5小時的納米球。除了含有藥物和醫用示蹤劑外,它們還可以消除免疫細胞的排斥反應,順利地將藥物輸送到特定的病變區域,還可以借助x光儀器觀察毛細血管的病理變化。聚乙二醇也是藥物載體系統研究中無免疫原性的理想載體材料之壹,不僅可以有效篩選生物藥物的免疫原性,還可以保護其生物活性,增強其對外界條件(酸、堿、酶、水和熱等)的耐受性。)並延長生物藥物在體內的半衰期,對長期用藥者具有更重要的臨床意義。此外,PEG還可作為抗癌藥物磁性微球開發中載體的骨架材料之壹,以及作為噴霧幹燥微膠囊中的囊材。

藥用聚乙二醇(PEG)用作栓劑基質。

1939被美國藥典收錄,開始作為栓劑基質使用。壹般PEG-1000、1500、4000、6000可按適當比例加熱熔融,制備各種機理和特性的基質,也可與S-40按適當比例使用。它們在體溫下不會融化,但可以逐漸溶解在體液中。釋放藥物發揮作用,其優點是無生理效應,作為基質不受熔點影響,在夏天義不軟化,不需要冷藏。處方1:阿司匹林33g PEG-4000 80g PEG-1500G * *栓劑100片處方二:青黴素G鉀鹽3000000 U卡巴溶脹0.6g PEG-4000 90g PEG-1500G * *由於30陰道栓劑水溶性高、熔點範圍廣,PEG 1000-4000可使用PEG基質的栓劑比傳統的油基質刺激性小。PEG作為栓劑的水溶性基質,不僅用於兒童布洛芬栓和克黴唑栓,還用於甲硝唑陰道栓和吲哚美辛栓。其熔融時間和體外藥物溶出度均優於甘油明膠和羊毛脂蜂蠟基質。聚乙二醇6000、聚乙二醇4000和水的比例為57∶33∶聚乙二醇10的復方栓劑在融化時間和藥物釋放方面優於可可脂和半合成脂肪酸酯。發明專利報道以聚乙二醇-蜂蜜為基質熔化的大黃芒硝肛栓,性能溫和,療效顯著,優於“開塞露”。可見,PEG基質不僅有利於藥物釋放,而且對減輕藥物刺激性也有壹定作用。有人用同壹種復方中藥醇提物和六種基質(其中三種含PEG)制成栓劑。體外釋藥試驗表明,三種含PEG基質的栓劑優於其他三種不含PEG基質的栓劑。有人將野菊花水提物和醇沈膏用PEG制成4g/粒的栓劑,臨床治療慢性前列腺炎175例,有效率60%,總有效率93%。治療慢性盆腔炎127例,總有效率84%。可見,PEG不僅適用於中藥醉浸膏栓的熔融,而且有利於其有效成分的體內釋放和療效。此外,PEG在甲硝唑栓、肛門用磷酸哌嗪栓和吲哚美辛緩釋栓中的應用在國內也有研究和報道。

藥用聚乙二醇(PEG)用作軟膏基質。

適當的PEG混合物具有壹定的膏體稠度(如PE400和PEG1450的混合物),使其在水中有良好的溶解性,與藥物有良好的相容性,可作為軟膏的基質。其優點是:PEG不會引起皮膚過敏,且穩定不變質。由於PEG溶於水,將PEG作為軟膏使用,很容易從皮膚、頭發和衣服上去除。由於PEG在水中的溶解性和熔點,可以應用於濕潤皮膚,其低色期不明顯。表面軟PEG塗層不影響人體出汗。由於聚乙二醇產品的吸水性,聚乙二醇軟膏可以清潔和幹燥表面,因此用於治療炎癥、滲出和皮炎。由於PEG與其他物質具有良好的相容性,因此PEG軟膏基質是治療皮膚創傷和炎癥的良好溶劑。即使溶解性不是很好,通過調整藥劑與軟高基質的比例,也能保證實際效果。由於PEG不電解,它的PH值可以調節到任何需要的值。PEG軟膏基質即使在長期儲存後也非常穩定。聚乙二醇(PEG)外觀類似於油,粘度適宜,外觀潔凈美觀,可隨意與水混合,不會弄臟衣服,易洗滌,吸濕性強,對皮膚病竈表面的水分分泌有吸收作用,藥物從基質表面迅速擴散到皮膚表面。壹般各種分子量的聚乙二醇壹起使用或與S-40(my- rj52)壹起使用,效果更好,功能更全。PEG作為水溶性軟膏基質,首次用於制備磺胺類和氫化可的松軟膏,具有藥物溶解度高、皮膚滲透性好、無刺激性、塗膜舒適、易洗滌、不汙染織物等優點。分別以PEG25.0、HPC 1.35、CVP 0.65和水73.0為底物,制備了4種阿黴素軟膏(0.01%、0.04%、0.05%和0.5%)並進行觀察。結果表明,在5℃下保存28天後,效價仍保持在95%以上。小鼠皮膚透皮吸收和臨床對照實驗表明,效果優於5-FU和BLM軟膏,可作為乳腺癌局部治療的醫院制劑。在我國,咪康唑是壹種不溶於水和油,也不適合做陰離子乳化劑的陽離子藥物,與PEG400充分攪拌分散制成乳膏。與甘油分散體制劑相比,咪康唑具有更細的質地和更高的穩定性。以4000轉/分鐘離心30分鐘後,沒有出現相分離。Chaudhuri等人比較了普萘洛爾在五種介質中的透皮速率。結果PEG >:;二乙醇>;PH7.4磷酸鹽緩沖液>;;辛醇>肉豆蔻酸異丙酯Touitou報道含有油酸、PEG等的基質可使茶堿在大鼠體內的透皮吸收增強260倍。國內有人在1%奈洛爾水溶液中加入5%的促滲劑,比較了五種促滲劑。結果二甲基亞碸>:PEG400,油酸>;;甘油>;聚山梨酯-80。PEG可使苯呋絡兔體外穩態透皮通量增加2.5倍。在兩種用聚乙二醇制備的吲哚美辛軟膏中,主藥的累積透皮吸收量在6h內隨時間的平方根線性增加,符合Highchi方程。研究表明,聚乙二醇在透皮吸收制劑中的促透作用不亞於油酸。

藥用聚乙二醇(PEG)用作片劑和薄膜包衣。

用於片劑和薄膜衣的藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000。原理:1。PEG的可塑性。2.與藥物相容性好。3.PEG在水中的溶解度很大,高分子量PEG在水中的溶解度可達50%以上,PEG溶液是非離子的。4.高分子量聚乙二醇(PEG4000和PEG6000)作為粘合劑在片劑制備中非常有用。優點:1的可塑性。PEG有利於片劑成型。2.可以提高片劑釋放藥物的能力。3.PEG能使藥片表面有光澤、光滑,不易損壞。灰黃黴素的溶出度和溶出度提高較快:國外首次使用灰黃黴素PEG(1:3或1:9)分散片,灰黃黴素在水中的溶出度和口服後的吸收率明顯提高。國產三批氫氯噻嗪PEG(1:9)分散片,與市售四批傳統片進行溶出度比較。結果分散片的平均T70從市售的40分鐘降至20分鐘。有人測試了六個廠家的水飛薊素片,30min溶出度為

藥用聚乙二醇(PEG)作為滴丸的基質。

聚乙二醇(PEG)是壹種制備難溶性藥物固體分散體的有用基質。它的主要優點是有機藥物的分子量大多低於400或500,而PEG的分子量為1500、4000、6000,因此能形成間隙固溶體。聚乙二醇-藥物溶解後很難快速冷卻藥物,且由於介質粘度高,低溫固化時間短,溶質可形成微晶。聚乙二醇在可見光和紫外光範圍內是透明的,所以在含量測定和溶出度試驗中可以直接用可見光或紫外光進行檢測。PEG是壹種結晶的水溶性聚合物,分子的每個單元中有兩個螺旋單元。當乙二醇類藥物固化時,大量的藥物可以被包含在這種螺旋間隙中,並且當用作基質時,包含物的溶解速率可以非常快。PEG6000是現代滴丸常用的水溶性固體基質。由於其熔點低,在55-60℃時易於與藥物熔融成固體分散體,因此非常適合藥物的溶解、熔融、滴制成型,並簡化了整個工藝,優化了產品質量和療效。有人用溶劑熔融法制備吲哚美辛滴丸。藥物溶解度比原藥提高了1倍,產品符合藥典標準。復方氯黴素耳丸由氯黴素、醋酸氯己定和聚乙二醇6000按3: 1: 8的比例組成。藥丸重25毫克,每粒含氯黴素6毫克。對中耳炎有長期作用。151病例觀察,總有效率94%。強心靈滴丸由從夾竹桃仁中提取的親脂性混合苷和聚乙二醇6000制成。40min溶出度64%,比市面上的強心靈片快1倍。它無刺激性,簡化了工藝,降低了成本。有人認為,在藥物-PEG滴丸中加入第三種成分,如崩解劑或溶劑增強劑,有助於增加藥物和PEG熔融時的互溶性,從而提高藥物的溶出度。例如,用崩解劑CMC鈉和少量聚山梨酯-80分別改善醋酸愈西替柳-PEG滴丸和甲硝唑-PEG滴丸的溶出度就是這種方法的典型例子。

藥用聚乙二醇(PEG)用作滴眼液和註射劑。

國內有人嘗試以PEG為溶劑制作吲哚美辛滴眼液。該滴眼液的穩定性研究表明,聚乙二醇400處方優於聚山梨酯-80處方。PEG用作註射用溶劑壹般來自兩方面的需要:壹是提高藥物的溶解度;二是對不穩定藥物有穩定作用。PEG300-苯甲醇(95:5)和PEG300-苯甲醇-丙二醇(80:5:15)分別用作苯甲酸雌二醇和黃體酮註射液的復合溶劑。以丙二醇-聚乙二醇400-乙醇-水(25:15:5:55)為復合溶劑,不溶於水的對乙酰氨基酚可完全溶解成5%的溶液,冰箱保存3.5個月也不會沈澱,有利於註射劑或溶液的研制。以PEG為溶劑的單次註射液較少見,國內僅發現替特派註射液,可避免替特派在水中聚集沈澱,避光穩定貯存期由半年延長至1年。在國外,以聚乙二醇400為囊材,將三氟拉嗪鹽包裹成微囊,然後制成註射用微囊混懸液。小型犬催吐實驗表明,能延緩主藥釋放,並有長期作用。

藥用聚乙二醇(PEG)用於化妝品行業。

(PEG4000和PEG6000)作為中性成分在化妝品配方中的優勢主要來自於優異的水溶性、不揮發、不油膩、與皮膚親和性好、顏色淺、毒性低。由於PEG的稠度(粘度)和吸濕性隨分子量的變化而變化,因此可針對各種用途制成合適分子量的PEG、與PEG混合的霜劑、溶液劑和護手霜,具有潤滑皮膚而不粘連的性能。

PEG在所有化妝品配方中的應用還具有穩定性好、不破壞有機微生物營養成分的特點。

聚乙二醇在化妝品中的應用:

⑴PEG可用作除臭劑和增香劑的非揮發性載體,香精的中性固定劑,洗甲水的蒸發阻滯劑,化妝品配方增溶劑(如口紅)。PEG作為壹種無毒無汙染的添加劑,用於調節牙膏配方的稠度,延長保存期。PEG還可用作洗發水、洗面奶、剃須劑和脫毛劑的稠度調節劑。

⑵PEG可用作剃須前後劑的無脂潤滑劑和發膠的軟化劑和抗靜電劑。

(3)在制皂工業中,PEG作為助劑可用作乳化劑和塑性促進劑,形狀光亮;此外,使用PEG可以保持肥皂的香味,防止肥皂開裂和斷裂。同時提高肥皂的起泡性,讓洗後肌膚倍感清爽。

PEG也是片狀浴室清潔劑、洗發水和假牙清潔劑的組合。

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