AMD [湘雅醫學詞典]
methyldopa [21世紀科技雙語詞典]
alphamethyldopa [朗道漢英詞典]
3 概述甲基多巴是壹種降壓藥，為白色或類白色結晶性粉末；無臭。它主要在中樞轉化為甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是壹種非常強的中樞α受體激動劑。用於中度、重度或惡性高血壓，還具有鎮靜和降低眼壓的作用。特別適用於腎性高血壓和腎功能減退的高血壓。該藥主要損害心血管系統、肝臟和血液系統。
4 甲基多巴藥典標準 4.1 名稱 4.1.1 中文名稱
甲基多巴
4.1.2 漢語拼音Jiajiduoba
4.1.3 英文名稱Methyldopa
4.2 結構式 4.3 分子式及分子量C10H13NO4-1.5H2O ?238.24
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為 L3 (3,4 dihydroxyphenyl) 2 methylalanine times hemihydrate。按幹品計算，含 C10H13NO4 不得少於 98.0%。
4.5 性質本品為白色或類白色結晶粉末，無臭。
微溶於水，微溶於乙醇，極微溶於乙醚，溶於稀鹽酸。
4.5.1 比旋光度取本品，精密稱定，加三氯化鋁溶液（取六水合三氯化鋁[1]65g，加水至 100ml，再加 0.5g活性炭，振搖10分鐘，濾過，濾液用1%氫氧化鈉溶液調節pH值至1.5）溶解，並定量稀釋制成每1ml含44mg的溶液，依法測定（2010年版藥典附錄Ⅱ）。具體旋轉角度為 25°～30°。
4.6 鑒別（1）取本品加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋，制成每1ml含約0.04mg的溶液，照紫外可見分光光度法（2010年版藥典Ⅱ附錄ⅣA）測定，在波長280nm處有最大吸收，吸光度約為0.48.
（2）取本品 10mg 配成每 1ml 含 44mg 的溶液，依法（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅵ E）測定，比旋光度為 25°～30°。> （2）取本品 10mg，加茚三酮試液 3 滴，靜置後顯深紫色。
4.7 檢驗 4.7.1 酸度取本品 1.0g，加 100ml 剛煮沸的冷開水溶解，滴加 1 滴甲基紅指示劑溶液，若顯紅色，則加 0.5ml 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L），應顯黃色。
4.7.2 氯化物取本品 0.25g，照法（2010 年版藥典二部附錄Ⅷ A）檢查，與用氯化鈉標準溶液 7.0ml 配制的對照品溶液比較，應不深色（0.028%）。
4.7.3 相關物質取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋制成每 1 ml 含約 1 mg 的溶液，作為供試品溶液；精密測定適量，加流動相稀釋制成每 1 ml 含 5ug 的溶液，作為對照品溶液。采用高效液相色譜法（2010 年版藥典 II 附錄 V D）測定，以十八烷基矽烷矽膠為填充劑，乙腈-磷酸鹽緩沖液（2 克磷酸二氫鉀和 1 克磷酸，溶於 900 毫升水中）（5:95）為流動相，檢測波長為 278 納米，計算甲基多巴的理論板數峰面積不小於 2,000.20 ul 對照品溶液。註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高為滿刻度的 10%-20%；然後分別取供試品溶液和對照品溶液各 20ul 註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的 8 倍。供試品溶液色譜圖中如出現雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照品溶液主峰面積（0.5%），各雜質峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積（1.0%）的2倍。[4.7.4 幹燥失重
取本品，於 125℃幹燥至恒重，失重率應在 10.0%～13.0%（2010 年版藥典 II 附錄 VIII L）。
4.7.5 焚燒殘渣取本品 1.0g，依法檢查（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅷ N），殘渣不大於 0.1%。
4.7.6 重金屬取本品燒灼殘渣，按法（2010 年版藥典二部附錄Ⅷ H，第二法）檢查，重金屬不得大於 10ppm。
4.8 含量測定取本品約 0.15g，精密稱定，加冰乙酸 20ml 使溶解，滴加 1 滴結晶紫指示劑溶液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，滴定結果用空白試驗校正。每 1 毫升高氯酸滴定液（0.1 摩爾/升）相當於 21.12 毫克 C10H13NO4。
4.9 類別抗高血壓藥。
4.10 劑型甲基多巴片
4.11 貯存遮光，密封保存。
4.12 版本中華人民 ****、國家藥典 2010 年版
5 甲基多巴說明書 5.1 藥品名稱甲基多巴
5.2 英文名稱Methyldopa
5.3 甲基多巴的別名Eldomet; Methyldopa; α-methyl dopa; Aldomet; Domesin; Medopa
5.4 分類循環藥> 抗高血壓藥> 腎上腺素能神經元阻滯劑
5.5 劑型0.25g;
2.片劑：0.25g, 0.5g.
5.6 甲基多巴的藥理作用甲基多巴主要在中樞轉化為甲基去甲腎上腺素。甲基去甲腎上腺素是壹種很強的中樞性α激動劑，能興奮延髓核與血管運動中樞之間的抑制性神經元，使外周交感神經受到抑制，從而抑制交感神經沖動向心、腎及外周血管的傳出，同時使外周血管阻力和血漿腎素活性降低，血壓因而下降。
5.7 甲基多巴的藥代動力學單次口服給藥時間為 4～6h ，多次口服給藥時間為 2～3 天。血藥濃度在 2 至 4 小時達到峰值。單次給藥持續時間為 12-24 小時，多次給藥持續時間為 24-48 小時。蛋白質結合率低於 20%。代謝部位在肝臟，代謝產物為 α-甲基去甲腎上腺素。通過腎臟排泄，90% 的甲基多巴及其代謝物通過尿液排泄。
5.8 甲基多巴的適應癥高血壓，更適用於腎性高血壓和妊娠高血壓。
5.9 甲基多巴的禁忌癥急性肝病、嗜鉻細胞瘤禁用。
5.10 註意事項1.冠心病、震顫麻痹、抑郁癥患者慎用。
2.甲基多巴可引起熒光並幹擾某些測量。也有報道血小板和白細胞抗體補體結合試驗陽性、庫姆斯試驗陽性和抗核抗體陽性，停藥後可恢復。
3.治療期間應監測血液和肝功能，血尿素氮、血鉀、血鉀和血尿酸可能升高。血轉氨酶和膽紅素可能升高，提示肝損害。
5.11 甲基多巴的不良反應嗜睡、精神萎靡、抑郁、眩暈、頭痛、口幹、直立性低血壓。還有腹瀉、發熱、水腫、胰腺炎、皮疹、輸卵管炎和性功能障礙。偶見帕金森綜合征、關節痛和肌痛、心絞痛加重、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸。
5.12 甲基多巴的用法和用量1、（1）成人：開始劑量每次0.25g，每日2-3次，可每2日遞增1次，維持劑量為每日0.5-2g，最大劑量不宜超過每日3g。(2) 兒童：每天 10 毫克/千克，可每 2 天遞增壹次至每天 65 毫克/千克，每天最大劑量不應超過 3 克。
靜脈註射：每天 10 毫克/千克，可每 2 天遞增壹次至每天 65 毫克/千克，每天最大劑量不應超過 3 克：2）兒童：5-10mg/kg/次，3-4次/日，可增至65mg/kg/日或3g/日。
5.13 藥物相互作用與其他降壓藥合用有協同作用，但不宜與利血平、單胺氧化酶抑制劑、β-受體阻滯劑合用。可能會增強鋰鹽、單胺氧化酶抑制劑、擬交感胺的毒性。可能會增強左旋多巴、口服抗凝劑的作用。三環類抗抑郁藥、非甾體抗炎鎮痛藥可能會減弱甲基多巴的降壓作用。利尿劑和其他降壓藥與甲基多巴合用可增強降壓作用，因此與其他降壓藥合用時，甲基多巴的起始劑量應較小。它可能會增加血液中泌乳素的濃度，幹擾溴隱亭的作用。甲基多巴可延長巴比妥類藥物和氟烷的中樞效應。使用甲基多巴的患者在靜脈註射普萘洛爾時會出現血壓升高。
5.14 專家評論甲基多巴是壹種中等強度的降壓藥，用於治療中度至重度高血壓已有數年。它適用於腎性高血壓和妊娠高血壓，療效顯著。該藥可單獨使用，也可與利尿劑或β受體阻滯劑聯合使用。
6 甲基多巴中毒甲基多巴（methyldopa，愛多美）為中樞性降壓藥，用於中度、重度或惡性高血壓，也有鎮靜、降低眼壓作用。特別適用於腎性高血壓和腎功能減退的高血壓。本藥口服吸收不完全，服後4-6h起作用，6-8h血藥濃度達高峰，半衰期為7-16h.約2/3經腎排泄，腎功能不全者有壹定蓄積。
口服初始劑量每次0.25g，2～3次/d，以後根據病情調整劑量，維持量為0.5～2g/d，分2～4次服用，極量為3g/d。小兒每次3～5mg/kg，2～3次/d，初始量應從小劑量開始，逐漸增加。人體中毒血藥濃度值為1.0%，小鼠LD50口服5.3～15.Og/kg，靜脈註射1.96g/kg。該藥主要損害心血管系統、肝臟、血液系統等。[6.1 臨床表現
[2]
1.不良反應
如眩暈、頭暈、嗜睡、頭痛、乏力、註意力不集中；口幹、惡心、嘔吐、便秘、腹脹、舌苔發黑或潰瘍；***性低血壓、心動過緩、水腫。
2.中毒表現
（1）低血壓、暈厥。
（2）心肌炎、嚴重心動過緩、房室傳導阻滯。
（3）肝損傷，可引起乏力、厭食、血清轉氨酶升高，嚴重者可引起急性重癥肝炎。
（4）偶見溶血性貧血、粒細胞減少、血小板減少。
6.2 治療甲基多巴中毒的治療要點是[2]：
1.出現不良反應立即停藥。
2.洗胃、催吐、止瀉治療，同時大量輸液，加速藥物在體內的排泄。
3.低血壓、休克，給予降壓藥糾正休克。
4.心動過緩，異丙腎上腺素靜滴。