常用其鹽酸鹽,類白色或淡黃色結晶性粉末;有異臭,味微苦帶澀;極易潮解,吸潮後顏色變深在水中或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中幾乎不溶。熔點137-143℃。
藥理作用
為選擇性H2受體拮抗劑,能有效的抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對胃泌素及性激素的分泌無影響。
適應癥
主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜註可用於上消化道出血。
用量用法
[口服]每次150mg,每日2次,早晚飯時服。維持劑量為每日150mg,於飯頓服。用於反流性食管炎的治療,每次150mg,每日2次,***用8周。對卓-艾綜合征,開始每次150mg,每日3次。必要時,劑量可加至每日900mg。治療上消化道出血,可用本品50mg肌註或緩慢靜註(1分鐘以上),或以每小時25mg的速率間歇靜脈滴註2小時。以上方法壹般1日2次或每6~8小時1次。
註意事項
1.疑為癌性潰瘍病人,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。 2.孕婦及嬰兒僅限於絕對必要的病例才用,8歲以下兒童禁用。 3.靜註後部分病人出現面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激,持續10分鐘可自行消失。有時在靜註部位出現瘙癢、發紅,1小時後消失。有時還可產生焦慮、興奮、健忘等。 4.對肝有壹定毒性,但停藥後即可恢復。 5.男性乳房女性化少見,發生率隨年齡的增加而升高。6.可降低維生素B12的吸收,長期使用可致B12缺乏。7.與普魯卡因山胺並用,可使其清除率降低。 8.可減少肝臟血流量,因而與普奈洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響的藥物合用時,可延緩些藥物的作用。 9.嚴重腎功能衰竭病人、肝功能不良者慎用。
藥物相互作用
1.與普魯卡因胺並用,可使普魯卡因胺的清除率降低。 2.可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時,可延緩這些藥物的作用。
規格
片劑:每片150mg。 膠囊劑:每膠囊150mg。 註射液:每支50mg(2ml);50mg(5ml)。