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米托坦片

米托坦溶酶體。說明

中文名:米托坦。

中文別名:氯苯二氯乙烷、曼陀羅、米托坦、馬傑片、馬傑、氯碘坦、氯噻烷。

英文名:Lysodren,Mitotane

規格:500毫克/片

制造商:百時美施貴寶(Bristol Myers Squibb)

第壹,藥理作用

本品的結構與殺蟲劑DDT和DDD相似,可使腎上腺皮質萎縮壞死。服用本品後,可迅速降低體內腎上腺皮質激素及其代謝產物的水平,用於腎上腺腫瘤或腎上腺增生引起的庫恩氏綜合征。

口服後約40%被胃腸道吸收,其余60%以原形隨糞便排出體外。每日5 ~ 10g,血漿濃度可達10 ~ 90μ g/ml,代謝物濃度為30 ~ 50。6 ~ 9 μ g/ml停藥後,血漿中仍可檢出鄰氯烷烴。本品脂溶性高,主要儲存在脂肪中。從尿中排出的水溶性代謝物約占劑量的25%。

第二,適應癥

不可手術的、功能性和非功能性腎上腺皮質癌、腎上腺皮質增生和腫瘤誘導的皮質醇增多癥。

三。用法用量

對於18歲以下的兒童,該藥物的療效和安全性尚未完全確定,醫生將根據患者的體重或體表面積決定每日劑量。

成人每日劑量為1 ~ 6g(可分三四次服用),之後可逐漸增加至每日8 ~ 10g。壹般建議每日最大劑量為18g。

四、禁忌癥

對這種藥有過敏反應的人不應服用。

五、用藥註意事項

對於輕度至中度肝或腎損害的患者,可能需要根據藥物的血藥濃度降低劑量。

這種藥物不推薦用於嚴重肝或腎損害的患者。

有問題請遵醫囑!

第六,不良反應

中樞神經系統抑制、頭暈、嗜睡、皮疹、食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等副作用;

藥物相互作用,如頭痛、高血壓、體位性低血壓、抑郁、意識不清、肌肉震顫和出血性膀胱炎:1。螺內酯可降低該藥療效,不建議同時使用。

2.酒精,第壹代抗組胺藥,鎮靜安眠藥,嗎啡止痛藥,抗-?癲癇藥物有中樞神經抑制的作用吧?使用會增加相關副作用,如嗜睡和頭暈。

3.該藥可增加肝臟對某些藥物的抵抗力(如部分抗-?癲癇藥物、巴比妥類藥物、華法林中的華法林等。),還有呢?使用會降低後者的藥效,所以需要特別監管。

4.?服用其他藥物前,請咨詢醫生或藥劑師的意見。患者及其家屬的註意事項:

(1).該藥物為化療藥物,因此在處理和處置時應小心;

(2)接觸藥物時最好戴壹次性手套,避免孕婦接觸藥物;

(3)空腹服用此藥可增加吸收;

(4)本品可抑制中樞神經系統,引起嗜睡和頭暈,服藥期間應盡量避免駕駛或操作機械等需要高度集中註意力的活動。

5.用藥期間可能出現腎上腺皮質功能不全,必要時醫生會做?個體患者開出適當劑量的皮質類固醇作為補充。

6.如有感染、外傷或其他疾病,服藥者應立即就醫,避免急性腎上腺功能不全。

壹、米托坦簡介

米托承認了結晶固體的顏色。分子式為C14H10Cl4,分子量為320.45438+000,熔點為76-78℃。溶於乙醇和四氯化碳。密度為1.372克/立方厘米,熔點為77-78攝氏度(升。),而沸點是398.9?c在760毫米汞柱時,閃點是194.2?c、倉庫通風低溫幹燥。

二、藥理作用

o,P′-DDD是壹種細胞抑制劑和殺蟲劑。哈勒等於1945合成DDD (Didi Didi,二氯二苯二氯乙烷,氯苯二氯乙烷),這是壹種類似DDT (DDT,二氯二苯三氯乙烷)的化合物。Nelson和Woodard在20世紀40年代末餵養狗的實驗中發現DDD可以導致嚴重的腎上腺皮質萎縮,但在早期的臨床試驗中沒有發現它對人的腎上腺有任何影響。在1958的研究中,圭托和布朗發現工業DDD是兩種異構體的混合物,P,P-DDD(右,右)和O,P-DDD(右,右,右,右,右,右,右)。發現O,P′-DDD對腎上腺皮質有毒性作用,而DDD的主要成分P,P′-DDD則無毒性作用。Bergenstal等人在1960中首次報道了O,P′-DDD治療轉移性腎上腺皮質癌的臨床試驗。對狗的研究發現,O,P′-DDD可選擇性地對腎上腺皮質細胞的線粒體產生直接的細胞毒作用,使束狀帶和網狀帶的細胞萎縮壞死,但不影響球狀帶,故醛固酮分泌不受影響。對ACTH分泌無影響,但可阻斷ACTH對腎上腺皮質的刺激,加速周圍組織腎上腺皮質激素的失活。用藥後尿中氫化可的松及其代謝物迅速減少。O,P′-DDD對腎上腺皮質細胞選擇性作用的機制尚不清楚。在動物實驗中,O,P′-DDD能使甲亢犬腎上腺皮質腫瘤尿中升高的皮質激素降低到很低的水平,並能明顯縮小腫瘤。

三。藥物動力學

口服後40% ~ 60%的劑量被胃腸道吸收。單次給藥後3 ~ 4小時血藥濃度達到峰值。10% ~ 25%的劑量以水溶性代謝物的形式在尿中排泄,60%以原形在糞便中排泄。分布廣泛,主要儲存於脂肪組織,停藥10周後仍可在血液中檢測到藥物。

四。指示

對不能手術切除或有遠處轉移的腎上腺皮質癌有效。客觀有效率為34% ~ 61%,中位緩解期為6 ~ 7個月。對於功能性腎上腺皮質癌,可緩解甲亢癥狀,縮小腫瘤,延長生命。此外,還可用於腎上腺皮質增生或腫瘤引起的庫欣綜合征(皮質醇增多癥)。

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