1．藥動學的相互作用主要是指壹種藥物能使另壹種藥物的吸收、分布、化謝和排泄等環節發生變化，從而影響另壹種藥物的血漿濃度，進壹步改變其作用強度。
（1）相互作用對藥物吸收的影響：
①胃腸道pH的改變，可影響藥物的解離度和吸收率。例如，應用抗酸藥後，提高了胃腸道的pH，此時如果同服弱酸性的藥物，由於弱酸性藥物在堿性環境中解離部分增多，故吸收減少。
②改變胃排空或腸蠕動速度的藥物能影響其他口服藥的吸收。例如嗎丁啉加速胃的排空，從而可使某些藥物的吸收減少。
③有些藥物同服時可互相結合而妨礙吸收。例如鈣鹽可與四環素類形成難吸收的絡合物。
（2）相互作用對藥物分布的影響：主要表現在藥物與血漿蛋白結合的競爭。藥物經吸收進入血循環後，大部分藥物以不同程度與血漿蛋白特別是白蛋白可逆性結合。結合型的藥物無藥理活性，只有遊離型的藥物分子才呈現藥理作用。當藥物合用時，它們可在蛋白結合部位發生競爭性相互置換現象，結果是與蛋白結合部位結合力較高的藥物可將另壹種結合力較低的藥物從血漿蛋白結合部位上置換出來，使後壹種藥物的遊離型增多，因而藥理活性也增強。例如保泰松、乙酰水楊酸、苯妥英鈉等都是強力置換劑，合用時可將雙香豆素從蛋白結合部位置換出來，由於遊離型增加而可能引起出血。兩個藥物可逆地與血漿蛋白的同壹結合點發生競爭性置換，是否能提高其中某藥的遊離型血藥濃度而引起後果，取決於兩個條件：①蛋白結合率大於90%；②被置換出的藥物的分布容積小於0.15l/kg，臨床上常見的實殊死例如表37-1所示：
2．相互作用對藥物代謝的影響有些藥物可誘導肝微粒體酶的活性增加（酶促作用），從而使許多其他藥物或誘導劑本身的代謝大大加速，導致藥效減弱。例如，苯巴比妥可導致雙香豆素，皮質激素等藥物作用減弱。反之，有些藥物可抑制肝微粒體酶的活性（酶抑作用），從而使許多其他藥物的代謝大大減慢，導致藥效增強，並有可能引起中毒。例如：異煙肼、氯黴素、香豆素類均能抑制苯妥英鈉的代謝，合並應用時，如不適當減小苯妥英鈉的劑量，即可能引起中毒。表37-2、3為臨床上常見的酶促作用和酶抑作用引起的藥物相互作用。
3．相互作用對藥物排泄的影響在腎小球濾過上的相互作用無明顯的臨床意義。腎小管分泌是壹主動轉運過程，需要特殊的轉動載體，即酸性藥物載體和堿性藥物載體。當兩種酸性藥物或堿性藥物合用時，可相互競爭載體而出現競爭性抑制現象，從而使其中壹藥由腎小管分泌減少，影響從腎排泄。例如，雙香豆素能降低氯磺丙脲的排泄，增高其血濃度而發生低血糖反應。表37-4所示是對腎小管分泌有相互作用的藥物。
腎小管重吸收主要是被動吸收，因此藥物的解離度對其有重要影響。弱酸性藥物在酸性尿液中，非離解型，脂溶性高，易被腎小管現吸收，排出較少；而在堿性尿液中，則其解離度增大，脂溶性下降，再吸收減少，從尿中排出增多，弱酸性藥物苯巴比妥中毒，臨床采用堿化尿液的方法就是這個道理。弱堿性藥物則與這種情況相反。
4．藥效學的相互作用藥物合用，壹種藥物改變了另壹種藥物的藥理效應，但對血藥濃度並無明顯的影響，而主要是影響藥物與受體作用的各種因素。具體可分為下述幾種形式：
（1）與受體結合的競爭：例如阿托品拮抗M膽堿受體激動劑，普萘洛爾拮抗β-腎上腺素受體激動劑，酚妥拉明拮抗α-腎上腺素受體激動劑，鈉鈉絡酮拮抗嗎啡等。
（2）敏感化現象：壹種藥物可使組織或受體對另壹種藥物的敏感性增強，即為敏感化現象。例如排鉀利尿藥可使血鉀減少，從而使心臟對強心甙敏感化，容易發生心律失常。應用利血平或胍乙啶後能導致腎上腺素受體發生類似去神經性超敏感現象，從而使具有直接作用的擬腎上腺素藥如去甲腎上腺素或腎上腺素的升壓作用增強。
（3）神經遞質的影響：單按氧化酶抑制劑（如優降寧等）與麻黃素、間羥胺等藥物合用，可使去甲上腺素從貯存部位大量釋放而引起血壓升高，甚至高血壓危象。單胺氧化酶抑制劑與三環類抗抑郁藥、左旋多巴合用亦能引起高血壓危象。
（4）藥理效應的協同：藥理效應相同的兩藥合用時，它們的效應可以協同，如不減量使用，有可能中毒。如阿托品必氯丙嗪合用時，可引起膽堿能神經功能過度低下的中毒癥狀；氨基甙類抗生素與硫酸鎂合用，可加強硫酸鎂引起的呼吸麻痹；氨基甙抗生素互相配配伍，抗菌作用相加，但耳、腎黴性亦增加。