2英文參考文獻阿昔莫司
3小結阿西莫是壹種煙酸衍生物,抑制脂肪組織釋放遊離脂肪酸,導致進入肝臟的遊離脂肪酸減少,TG合成受阻,載脂蛋白Bl00形成的VLDLC和LDLC相應減少,脂蛋白酯酶激活,VLDLC和LDLC減少,TG和總TC減少,HDL水平升高。主要用於治療高甘油三酯血癥(ⅳ型)、高膽固醇血癥、IIA型、IIA型、ⅲ型和ⅴ型高脂蛋白血癥。對高脂血癥伴痛風和糖尿病患者尤其有效。
4 Asimox說明書4.1藥品名稱Asimox
4.2英文名Acipimox
4.3 Asimos的別名Asimos;樂誌平;吡嘧酸;羥甲基吡嗪;畢莫酸;甲氧吡嗪;Olbemox奧爾貝坦
4.4循環系統藥物分類>:調脂和抗動脈粥樣硬化藥物>煙酸類藥物
4.5性質結晶粉末,不溶於水。
4.6劑型膠囊:每粒0.25克。
4.7 Asimox 1的藥理作用。抑制脂肪組織分解,減少遊離脂肪酸釋放,減少三酰甘油合成;
2.抑制極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的生成;
3.抑制肝脂肪酶的活性,減少高密度脂蛋白膽固醇的轉移;
4.脂肪組織中脂蛋白脂肪酶的激活加速了LDL的分解,有利於HDL膽固醇的升高。其降血脂作用強於煙酸。阿昔莫司和膽汁酸結合樹脂聯合使用可以增強降脂效果。可改善患者糖耐量,降低空腹血糖約15%。
4.8阿昔莫司的藥代動力學可迅速口服吸收。服藥後約2小時可達血藥濃度峰值,不與血漿蛋白結合,半衰期為2小時。在體內沒有明顯的代謝,基本都是以原形從尿液中排出。
4.9 ASI mus的適應癥:高脂蛋白血癥ⅱa、高脂蛋白血癥ⅲb、高脂蛋白血癥III、高脂蛋白血癥ⅳⅳ、高脂蛋白血癥ⅴⅴ。
4.10阿昔莫司的禁忌癥對阿昔莫司過敏者、孕婦及哺乳期婦女、嚴重潰瘍病及肝功能嚴重損害者禁用。
4.11註意事項:如腎功能不全,減少劑量或延長間隔時間。
4.12阿昔莫司的不良反應明顯小於煙酸。目前未發現對肝腎功能有明顯損害;未觀察到明顯的代謝紊亂;面部潮紅,皮膚瘙癢的發生率約為6%。個別患者出現上腹部不適、燒心、惡心、腹瀉。這些不良反應大多在服藥幾天後逐漸緩解或消失。
4.13阿西莫的用法用量飯後服用。ⅳ型患者,每次250mg,壹日三次;ⅱ、ⅲ、ⅳ型患者,劑量可為每次250mg,每日3次,必要時最大劑量可為1 200mg/日。
4.14藥物相互作用與口服降糖藥和口服抗凝藥合用時未發現藥物相互作用。
4.15專家點評臨床研究表明,阿昔莫司是壹種安全有效的調節血脂藥物,可使TC降低25%,TG降低50%,HDLC升高20%。
5阿西莫中毒阿西莫(樂誌平,甲氧吡嗪)為煙酸衍生物,抑制脂肪組織釋放遊離脂肪酸,導致進入肝臟的遊離脂肪酸減少,TG合成受阻,與載脂蛋白Bl00形成的VLDLC相應減少,LDLC減少,可激活脂蛋白酯酶,降低VLDLC和LDLC,但降低TG和總TC,提高HDL水平。主要用於治療高甘油三酯血癥(ⅳ型)、高膽固醇血癥、IIA型、IIA型、ⅲ型和ⅴ型高脂蛋白血癥。對高脂血癥伴痛風和糖尿病患者尤其有效。藥物口服完全吸收,半衰期為2小時,經尿液排出,不經代謝。大鼠口服LD50 > 4g/kg .常用劑量為每劑口服0.25克,2 ~ 3次/日[1]
5.1臨床表現少,不良反應少,治療初期可引起皮膚潮熱、瘙癢;偶爾,我有胃灼熱、上腹痛和頭痛。極少數患者可出現蕁麻疹、斑丘疹、唇部水腫、皮疹、哮喘、呼吸困難和低血壓。[1]
5.2阿昔莫司中毒的治療要點是[1]: