藥物療法的作用還未完全明確，許多藥物的特異性不高，常有不良反應，限制了對老年人的應用。
1.急迫性尿失禁 對於未抑制膀胱(逼尿肌不穩定)最常用的藥物是抗膽堿能的溴丙胺太林(普魯苯辛)，對逼尿肌的特異性較強，中樞神經系統不良反應較少，作用時間比阿托品長。有青光眼病人禁用，冠心病或前列腺病患者慎用，有流出道梗阻時也應禁用。奧昔布寧(羥丁寧)具有平滑肌松弛作用和抗膽堿能作用，效果可更好，主要不良反應是口幹。
2.流出道功能不全 對於括約肌功能不全引起的尿失禁，咖啡君(去甲麻黃堿)對中樞神經的刺激性較小，效果優於麻黃堿。有高血壓和冠心病的病人慎用這些藥物。丙米嗪對下尿路的作用較為復雜，也是有效的藥物，該藥除α協同劑作用外，也有輕度的抗膽堿能特性，有助於抑制逼尿肌的不穩定。嚴重的壓力性尿失禁而不能手術者，有人主張聯合應用咖啡君(去甲麻黃堿)和溴丙胺太林(普魯苯辛)。
3.無張力膀胱 對無張力膀胱最有效的藥物是氯貝膽堿(烏拉膽堿)，本藥物的特異性較高，對中樞神經系統的效應小，作用時間較乙酰膽堿長，對肌張力失代償膀胱的效果優於神經源性無張力膀胱。用藥應排除機械性梗阻病變。氯貝膽堿(烏拉膽堿)的不良反應主要限於胃腸道，但在哮喘病人禁用，冠心病及心動過緩病人慎用。
4.括約肌協同作用失調 神經源性、功能性或藥物如氯貝膽堿(烏拉膽堿)原因引起的括約肌協同失調導致流出道阻力增加，對這種情況最有效的方法是用α拮抗藥降低括約肌張力，常用的酚芐明(苯氧芐胺)。其用小劑量時不良反應輕微，大劑量時見直立性低血壓和反射性心動過速，但在老年人反射性心率增加的程序也有限。哌唑嗪也是有效的藥物，對括約肌的選擇性較強，有高血壓和充血性心衰的病人更為適宜。
在各種方法無效的病例，仍需導尿處理。
尿失禁是壹種疾病，也是壹種癥狀。對於尿失禁患者應進壹步查明其原因，不能只滿足於尿失禁的診斷。根據病人具體情況采取適宜的治療方法，如藥物、手術及功能訓練等，同時應加強對病人的護理，預防並發癥。
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