米氮平

請仔細閱讀米氮平片的說明書，並在醫生指導下服用。通用名:米氮平片。商品名:英文名稱:米氮平片。漢語拼音:性本品為白色粉末，易溶於水，水溶液味微鹹。藥理毒理米氮平是壹種抗抑郁藥，適用於抑郁癥。對缺乏快感、精神運動抑制、睡眠差(早醒)、體重減輕等癥狀有治療作用。它還可以用於其他癥狀，如對事物失去興趣，自殺傾向和情緒波動(晚上好，早上不好)。米氮平在給藥後壹至兩周起效。活性成分米氮平是壹種作用於中樞神經系統的突觸前α2受體拮抗劑，可增強腎上腺素能神經傳導。它通過與中樞5-羥色胺受體(5-HT2，5-HT3)相互作用來調節血清素。米氮平的兩種光學對映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組胺受體(H1)起鎮靜作用。該藥耐受性好，幾乎無抗膽堿作用，其治療劑量對心血管系統無影響。藥代動力學米氮平的活性成分米氮平口服後吸收迅速(生物利用度約50%)。大約兩小時後，血漿濃度達到峰值。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20 ~ 40小時；偶爾可達65小時；短暫的半衰期偶爾會出現在年輕人身上。清除半衰期適合每天服用壹次。服藥三到四天後血藥濃度達到平穩狀態，之後體內就不會再有蓄積。米氮平的藥代動力學在推薦劑量範圍內呈線性。與食物壹起服用不會影響米氮平的藥代動力學。米氮平大多在服藥後幾天內通過尿液和糞便代謝和排泄。主要的生化方法是去甲基化和氧化，其次是結合反應。體外對人肝微粒體的研究表明，細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2對米氮平的8-羥基代謝產物的形成有影響，因此CYP3A4對N-去甲基化和N-氧化的代謝產物有影響。去甲基化後的代謝產物仍具有原化合物的藥理活性。肝腎功能障礙可降低米氮平的清除率。適應癥:抑郁癥的發作、用法用量此片應口服，必要時用水沖服，宜吞服，不宜咀嚼。成人:有效劑量通常為每天15 ~ 45mg。治療初始劑量應為15或30mg(更高劑量應在夜間服用)，肝腎功能不全患者米氮平的清除率可能降低。此類患者使用米氮平時，應註意有效成分的半衰期為20 ~ 40小時，宜每日服用壹次(最好睡前服用)。這種藥也可以分幾次服用(如早晚各壹次)。患者應繼續服藥，最好在癥狀完全消失四到六個月後逐漸停藥。當劑量合適時，藥物應在兩至四周內產生顯著效果。如果效果不夠顯著，劑量可以增加到最大劑量。然而，如果該劑量在兩到四周後不起作用，則應停藥。不良反應不良反應由於抑郁癥患者常表現出疾病本身引起的癥狀，目前還無法區分哪些副作用是使用米氮平引起的。以下是米氮平使用過程中最常見的不良反應:食欲增加、體重增加；嗜睡(導致註意力下降)往往發生在服藥後的前幾周(註意:此時減少劑量並不能減輕副作用，反而會影響其抗抑郁作用)；體重增加的全身或局部水腫；頭暈；頭疼；罕見不良反應:(體位性)低血壓；躁狂癥；癲癇發作、震顫、肌肉痙攣；急性骨髓抑制(紅細胞增多癥、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血和血小板減少癥)(見使用註意事項)；血清轉氨酶水平升高；藥疹；皮膚感覺異常；腿部不適；關節痛/肌痛；疲勞；對米氮平和該產品的任何成分過敏的人禁止噩夢禁忌癥。註意事項在治療抑郁癥的過程中，大部分抗抑郁藥均有引起骨髓抑制的不良反應，其表現通常為粒細胞減少或粒細胞缺乏。這種現象壹般在服藥後四至六周出現，停藥後大部分可恢復正常。臨床試驗報道，極少數以下疾病患者應註意用藥劑量，定期仔細檢查:癲癇和腦器質性綜合征；臨床經驗證明，米氮平很少引起傳導阻滯、心絞痛、近期心肌梗死等不良後果。對此類疾病應采取常規預防措施，並慎用其他藥物。服用米氮平時，低血壓患者要註意:前列腺肥大等排尿困難患者(雖然米氮平只有微弱的抗膽堿作用，不會引起這種副作用)，急性窄角青光眼、眼壓升高患者(雖然米氮平只有微弱的抗膽堿作用)，糖尿病患者出現黃疸時應停用米氮平。另外，和其他抗抑郁藥壹樣，需要註意以下問題:精神分裂癥等精神疾病患者服用抗抑郁藥後病情會加重，妄想可能加重。抑郁癥中的躁狂抑郁癥患者，服用抗抑郁藥後可能轉為躁狂。如果患者有自殺傾向，尤其是在治療初期，應限制米氮平片的處方數量。雖然抗抑郁藥不會使人上癮，但長期服用後突然停藥可能會引起惡心、頭痛和不適。老年人通常對抗抑郁藥的不良反應更敏感。然而，在臨床研究中，米氮平並沒有在老年患者中顯示出更多的副作用。然而，這方面的臨床經驗仍然有限。對駕駛和操作機器能力的影響沒有足夠的臨床試驗結果用於孕婦和哺乳期婦女來評估米氮平對妊娠的影響。在動物實驗中，該藥對胚胎無致畸副作用。雖然動物的乳汁中只能分泌出少量的藥物成分，但由於缺乏臨床試驗數據，不建議哺乳期患者服用該藥。孕婦和哺乳期婦女的藥物治療尚不明確。只有在非常必要的情況下，才能應用於孕婦。老年患者使用老年人用藥:劑量與成人相同，在醫生的嚴密觀察下逐漸增加，才能達到滿意的療效。兒童用藥由於該藥對兒童的有效性和安全性尚未得到證明，不建議兒童使用該藥。藥物相互作用的體外數據顯示，米氮平是細胞色素P450酶CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4的非常弱的競爭性阻斷劑。米氮平由CYP2D6、CYP3A4和少量CYP1A2代謝。對健康誌願者的相互作用研究表明，穩態下米氮平的藥代動力學不受CYP2D6阻斷劑帕羅西汀的影響。CYP3A4阻斷劑對米氮平體內藥代動力學的影響尚不清楚。強CYP3A4阻斷劑，如HIV蛋白酶抑制劑、氮雜二烯五環抗真菌藥、紅黴素、萘甲唑酮等與米氮平合用時應註意。卡馬西平(CYP3A4的誘導劑)使米氮平的清除率增加約2倍，導致血漿水平下降約45-60%。當卡馬西平的誘導劑或其他藥物代謝物(如利福平或苯妥英)與米氮平合用時，應增加米氮平的劑量，如果停用誘導劑，應減少米氮平的劑量。與西咪替丁合用時，米氮平的生物制藥效率將提高50%以上。治療開始時使用西咪替丁應減少米氮平的劑量，治療結束時使用西咪替丁應增加米氮平的劑量。米氮平對利培酮或帕羅西汀(CYP2D6培養基)、卡馬西平(CYP3A4培養基)、阿米替林和西咪替丁的體內藥動學無影響。未發現米氮平和鋰在人體內的藥代動力學出現臨床相關影響或變化。米氮平可加重酒精對中樞神經系統的抑制作用，因此治療期間應禁止飲酒。兩周內服用單胺氧化酶抑制劑的患者不應使用米氮平。米氮平可能會加重苯二氮卓類藥物的鎮靜作用；所以要註意結合。據報告，中樞神經系統抑制伴有定向障礙和長期鎮靜，以及高血壓和低血壓。用藥過量的患者應及時洗胃，並給予相應的對癥和支持治療。藥品超劑量儀30mg儲存包裝有效期生產企業