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安特爾的藥品信息

商品名安特爾

通用名十壹酸睪酮膠丸

漢語拼音Shiyisuangaotong Jiaowan

英文商品名稱:Andriol Testocaps

主要成分本品主要成分為十壹酸睪酮膠丸

規格40 mg

劑型膠丸/軟膠囊

單位粒

包裝聚乙烯鋁箔 10 粒每板,2 板/盒;3 板/盒;6 板/盒;12 板/盒

貯藏

30℃以下儲藏,請勿冷藏或冷凍。

避光保存於鋁箔板包裝中。

有效期36個月

執行標準進口藥品註冊標準 JX20060228

批準文號進口藥品註冊證號:H20091047

生產企業Catalent France Beinheim S. A. (法國)

化學名17β-羥基雄甾-4-烯-3 酮十壹烷酸酯

分子式C30H48O3

分子量456

性狀本品為橢圓形光滑透明的橙色膠丸,內容物為黃色油狀液體。

化學結構式

壹般情況下,劑量應根據每個病人對藥物治療反應情況進行適當調整或遵醫囑。通常起始劑量每天120-160mg(以十壹酸睪酮計,即3-4 粒)連續服用2-3 周,然後服用維持劑量,每天40-120mg(以十壹酸睪酮計,即1-3 粒)。

本品應在用餐時服用,如有需要可用少量水吞服,必須將整個膠丸吞服,不可咬嚼。可將每天的劑量分成兩個等份,早晨服壹份,晚間服壹份。如果膠丸個數不能均分為兩等份,則早晨服用膠丸個數較多的壹份。 雄激素治療可能引起的不良反應如下: 系統、器官分類 MedDRA 術語 良性腫瘤、惡性腫瘤和非定性腫瘤(包括囊腫和息肉) 良性前列腺增生、前列腺癌1 血液和淋巴系統疾患 紅細胞增多癥 代謝和營養紊亂 液體和鹽瀦留 精神紊亂 抑郁、緊張感、情緒困擾、性欲增強、性欲減退 胃腸道紊亂 惡心、腹瀉2、腹部不適2、腹痛2 肝膽病癥 淤膽型黃疸3 皮膚和皮下組織疾患 瘙癢 肌(與)骨骼及結締組織疾患 肌痛、骨骺早閉4 血管疾患 高血壓 腎和泌尿疾患 泌尿疾病 生殖系統和乳腺疾患 男子乳房女性化、少精、無精子、陰莖持續勃起癥、勃起頻率增加4、加速性成熟4、陰莖增大4 體檢 肝功能異常、血清前列腺特異性抗原(PSA)升高、血紅蛋白升高、紅細胞壓積升高、血脂異常 1臨床未被診斷出的前列腺癌的進展

2在許多使用本品的患者中有報道

3極罕見

4青春期前男孩

如果出現上述不良反應,應該停止治療直到癥狀消失後再從低劑量開始恢復治療。 青春期前男孩應慎用雄激素以避免骺骨早閉及性早熟 患者如患有隱性或顯性心臟衰竭、腎功能不全、高血壓、癲癇、偏頭痛(或有上述病史)應定期做檢查,因為雄激素可能偶爾會誘發液體瀦留。

建議長期治療患者進行肝功能檢查。

肝功能損傷患者慎用。 良性前列腺增生的男性患者中,與前列腺病癥相關的主訴可能增加。 骨轉移患者的高血鈣和高尿鈣癥狀可能會加重。建議這類患者定期監測血清濃度。 所有患者在開始使用本品治療之前均應進行詳細的體檢以排除患前列腺癌的可能。由於睪酮可能促進亞臨床前列腺癌的生長,因此在治療過程中必須每年按照醫生建議的方案檢查前列腺(直腸指檢和PSA 評估),老年患者和高危人群(有臨床因素或家族遺傳因素的患者)應每年檢查兩次。 曾有報道指出對於壹些男性患者特別是存在肥胖癥或慢性肺病等危險因素的人群,使用睪酮酯可能引發睡眠呼吸暫停。 如發生與雄激素相關的不良反應,應立即停藥。待癥狀消失後,再服用較低劑量。 運動員註意:安特爾所含有的成分有可能使興奮劑測試呈陽性。 到目前為止,尚未發現本品對駕駛和操作機器能力有影響。 請置於兒童拿不到的地方。 過期請勿使用。 本品含有日落黃,可能引起過敏反應。 孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女禁用本品。曾經有報道孕婦服用過睪酮,結果顯示睪酮對胎兒有害(生殖器異常、假兩性畸形)。動物研究表明存在生殖毒性。

尚不清楚睪酮會以何種程度通過乳汁排泄。鑒於缺少數據,哺乳期婦女不得使用本品。

兒童用藥

尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。

老年患者用藥

尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。 藥效學特性

睪酮是男性性器官和第二性征(刺激毛發生長、變聲和產生性欲)生長和發育必不可少的重要內源性激素。性腺功能減退男性口服本品後,可使血循環中達到生理量的睪酮水平。此外,還可導致雙氫睪酮和雌二醇的血漿濃度呈有臨床意義的增加,以及SHBG(性激素結合球蛋白)血漿水平降低。原發性性腺功能低下(促性腺激素分泌過多)男子使用本品治療,可以使促性腺激素水平恢復正常。

男子性腺功能低下表現為血清睪酮濃度低。男子性腺功能低下的癥狀包括:陽萎、性動力下降、疲勞、缺乏活力、抑郁、第二性征減退。

雄激素對蛋白合成代謝、骨骼肌發育和脂肪在機體的分布具有普遍意義的影響。此外,還會導致體液和鹽瀦留。雄激素對青春期速長和線性生長的終結也起到作用。

雄激素可增加促紅細胞生成素的產生,從而刺激血紅細胞的生成。

另外,睪酮在外周轉化成雌二醇並與某些靶器官中靶細胞核的雌二醇受體結合後,使其在這壹靶器官的作用增強。這壹過程可發生在垂體腺、脂肪組織、腦、骨和睪丸間質細胞。

外源性雄激素對內源性睪酮釋放的抑制作用呈劑量依賴性。高劑量的外源性雄激素會抑制精子的產生。

臨床前研究,包括安全藥理學、重復給藥毒性、遺傳毒性、致癌性研究和生殖毒性研究所得數據未表明本品對人體有危害。 克服了睪酮結晶口服給藥問題的途徑包括睪酮酯肌肉註射制劑(100 ‐ 250mg 每2‐3 周),能夠在給藥後數天內提供較高的,甚至是超過生理水平的血漿睪酮水平,之後則逐漸下降。結果,患者在接受註射的最初幾天可能會出現超生理水平血漿睪酮導致的種種副作用,例如情緒紊亂,以及血脂的不良改變。而且,在給藥間隔期末段,血漿睪酮水平往往會降至生理範圍以下,從而導致性腺機能減退癥狀的復發。

睪酮還能夠通過皮下緩釋劑型來成功給藥,效果能夠持續4‐5 個月。然而,這類劑型的植入需要通過手術操作,並且只在少數幾個國家內能夠實施。 經皮睪酮貼劑也是有效提高睪酮生理水平的途徑之壹,但是大約有60% 的患者會因為皮膚刺激或過敏性接觸性皮炎(在濕熱氣候下尤其容易發生)等中斷用藥。經皮睪酮貼劑其他問題還有,由於貼劑較大,因此是可見的,影響外觀,因此不受患者歡迎。而且,與皮膚的黏貼往往不夠牢靠,貼劑脫落時有發生,進壹步增加了肝臟毒性(hepatotoxicity ):指藥物對肝臟的損傷性,這類藥物在肝臟有損傷的情況下盡量慎用或禁用。目前,主要有兩種類型的貼劑,身體貼劑以及必須貼附在剔除毛發後清潔陰囊皮膚上的貼劑。後來,又出現了經皮給藥的膏劑,能夠通過塗抹在皮膚上給藥。

從以上內容可以看出,各種睪酮組和給藥途徑有著各自的利弊,臨床醫生需要權衡療效和患者接受程度來進行選擇,而上述各種方法的種種弊端都隨著安特爾的出現被克服了。安特爾的成分是溶解在蓖麻油中的十壹酸睪酮(TU),以透明軟膠囊封裝。如果在餐時服用,十壹酸睪酮分子會因為乳糜微粒的作用順利逃過肝臟的首過代謝,並通過腸道淋巴系統進入外周血液循環(圖 1)。這壹過程在大鼠和人類當中都得到了驗證。

圖1 安特爾給藥途徑

而且,十壹酸睪酮是天然睪酮的酯化物,吸收後,會在酯酶的作用下代謝成為睪酮。因此,與甲睪酮或氟氫甲睪酮不同,十壹酸睪酮並不存在肝臟毒性。與註射制劑相比,口服十壹酸睪酮的優勢還在於,如果需要,可以隨時終止治療。與註射制劑和經皮給藥制劑相比,多數男性更為傾向於口服制劑,安特爾從患者依從性和用藥便利性角度來說也是最理想的選擇。早在90 年代初期起,在全世界範圍內,盡管新的經皮給藥制劑層出不窮,口服十壹酸睪酮制劑始終維持著重要的市場地位。

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