阿達黴素是大環內酯類抗生素，為白色或類白色的結晶或粉末；無臭，味苦；微有引濕性。抗菌譜與青黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抑制作用，對革蘭陰性菌也有相當抑制作用，對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。常為青黴素過敏患者的替代藥物。口服吸收差，也可制成眼膏，治療沙眼、結膜炎、角膜炎，塗於眼瞼內。
2 阿達黴素藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名阿達黴素
2.1.2 漢語拼音Hongmeisu
2.1.3 英文名Erythromycin
2.2 結構式2.3 分子式與分子量
C37H67NO13 733.94
2.4 來源含量本品按無水物計算，每1mg的效價不得少於920阿達黴素單位。
2.5 性狀本品為白色或類白色的結晶或粉末；無臭，味苦；微有引濕性。
本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中極微溶解。
2.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，放置30分鐘後依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為71°至78°。
2.6 鑒別（1）在阿達黴素A組分項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與標準品溶液主峰的保留時間壹致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》167圖）壹致。如不壹致，取本品與標準品適量，加少量三氯甲烷溶解後，水浴蒸幹，置五氧化二磷幹燥器中減壓幹燥後測定，除1980cm1至2050cm1波長範圍外，應與對照品的圖譜壹致。
2.7 檢查 2.7.1 堿度取本品0.1g，加水150ml，振搖，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為8.0～10.5。
2.7.2 阿達黴素B、C組分及有關物質取本品，用磷酸鹽緩沖液（pH 7.0）甲醇（15：1）溶解並稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取5ml，置100ml量瓶中，用磷酸鹽緩沖液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照阿達黴素A組分項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%，精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。阿達黴素B按校正後的峰面積計算（乘以校正因子0.7）和阿達黴素C峰面積均不得大於對照溶液主峰面積（5.0%）。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，紅黴索烯醇醚、雜質1按校正後的峰面積計算（分別乘以校正因子0.09、0.15）和其他單個雜質峰面積均不得大於對照溶液主峰面積的0.6倍（3.0%）；其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（5.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
2.7.3 硫氰酸鹽取本品約0.1g，精密稱定，置50ml棕色瓶中，加甲醇20ml溶解，再加三氯化鐵試液1ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；取105℃幹燥1小時的硫氰酸鉀2份，各約0.1g，精密稱定，分別置二個50ml量瓶中，加甲醇20ml溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5ml，置50ml棕色瓶中，加三氯化鐵試液1ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；量取三氯化鐵試液1ml，置50ml棕色瓶中，用甲醇稀釋至刻度作為空白溶液。照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在492nm波長處分別測定吸光度（供試品溶液、對照品溶液與空白溶液均應在30分鐘內測定），兩份對照品溶液單位重量吸光度的比值應為0.985～1.015。阿達黴素中硫氰酸鹽的含量不得過0.3%。硫氰酸根與硫氰酸鉀的分子量分別為58.08與97.18。
2.7.4 水分取本品約0.2g，加10%的咪唑無水甲醇溶液使溶解，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A）測定，含水分不得過6.0%。
2.7.5 熾灼殘渣不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
2.7.6 阿達黴素A組分照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.7.6.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽溶液（取磷酸氫二鉀8.7g，加水1000ml，用20%磷酸調節pH值至8.2）－乙腈（40：60）為流動相；流速為每分鐘0.8～1.0ml；柱溫35℃；波長為215 nm。取阿達黴素標準品適量，130℃加熱破壞4小時，加甲醇適量（10mg加甲醇1ml）溶解後，用磷酸鹽緩沖液（pH 7.0）－甲醇（15：1）稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液，取20μl註入液相色譜儀。記錄色譜圖至阿達黴素A保留時間的5倍。按阿達黴素C、阿達黴素A、雜質1、阿達黴素B、阿達黴素烯醇醚峰的順序出峰（必要時，用阿達黴素C、阿達黴素B、阿達黴素烯醇醚對照品進行峰定位）。紅黴索A峰與阿達黴素烯醇醚峰的分離度應大於14.0，阿達黴素A峰的拖尾因子應小於2.0。
2.7.6.2 測定法取本品和阿達黴素標準品各約0.1g，精密稱定，分別加甲醇5ml溶解，用磷酸鹽緩沖液（pH 7.0）－甲醇（15：1）定量稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液，分別作為供試品溶液和標準品溶液；精密量取供試品溶液與標準品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算供試品中阿達黴素A的含量。按無水物計算，不得少於88.0%。
2.8 含量測定精密稱取本品適量，加乙醇（10mg加乙醇1ml）溶解後，用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測定，可信限率不得大於7%。1000阿達黴素單位相當於1mg的C37H67NO13。
2.9 類別大環內酯類抗生素。
2.10 貯藏密封，在幹燥處保存。
2.11 制劑（1）阿達黴素腸溶片? （2）阿達黴素腸溶膠囊 （3）阿達黴素軟膏? （4）阿達黴素眼膏
2.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
3 阿達黴素說明書 3.1 藥品名稱阿達黴素
3.2 英文名稱Erythromycin
3.3 阿達黴素的別名艾狄密新；福愛力；紅絲黴素；阿達黴素堿；紅黴素；威黴素；新紅康；Eritromicina；Ermycin；Eryc；Erythromycin Base；Erythromycinum；Paedlathrocin
3.4 分類抗生素 > 大環內酯類
3.5 劑型1.片劑：0.1g,，0.125g；
2.針（粉）:0.25g，0.3g。
3.6 阿達黴素的藥理作用紅黴阿達黴素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產生的壹種堿性抗生素，屬大環內酯類。阿達黴素系抑菌劑，但在高濃度時對高度敏感的細菌也具殺菌作用。其作用機制是可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，使細菌蛋白質合成受到抑制，從而起抗菌作用。阿達黴素僅對分裂活躍的細菌有效。阿達黴素抗菌譜廣，對大多數革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及壹些非典型致病菌有效。阿達黴素對葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體；衣原體等也有較好的抑制作用。乳糖酸阿達黴素為阿達黴素的乳糖醛酸鹽（lactobionate）。乳糖酸阿達黴素吸收後，水解釋放出活性成分阿達黴素。阿達黴素可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，使細菌細胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。乳糖酸阿達黴素對大多數革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及壹些非典型致病菌有效。阿達黴素對葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。
3.7 阿達黴素的藥代動力學紅黴阿達黴素口服200～250mg，2～3h後血藥濃度達峰值，壹般低於1μg/ml。藥物吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高（在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍）。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度（痰中濃度與血藥濃度相近）；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。阿達黴素可有壹定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦脊液屏障，腦膜有炎癥時腦脊液內濃度僅為血藥濃度的10%左右。阿達黴素可進入胎兒血循環和母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中可達血藥濃度的50%以上。不同鹽類的阿達黴素口服後，生物利用度約為30%～65%。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。半衰期約為1.4～2.0h，無尿患者的半衰期可延長至4.8～6.0h。遊離阿達黴素在肝臟內代謝，主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%～5%的口服量和10%～15%的註入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10～100μg/ml。此外，糞便中也含有壹定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除阿達黴素。乳糖酸阿達黴素為水溶性的阿達黴素乳糖醛酸酯，靜脈滴註後即達血藥濃度峰值。24h內靜脈滴註2g，血藥濃度均值為2.3～6.8mg/L。藥物吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度（痰中濃度與血藥濃度相近）；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達有效抑菌濃度。阿達黴素可進入胎兒血循環和母乳中，但不易透過血腦脊液屏障。遊離阿達黴素主要經肝內代謝，在肝臟中濃縮，隨膽汁排泄，並進行腸肝循環。約10%～15%的註入量以原形自腎小球濾過隨尿液排出。尿中濃度可達10～100mg/L。此外，糞便中也含有壹定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除阿達黴素。
3.8 阿達黴素的適應證紅黴阿達黴素在臨床上可作為下列感染的選用藥物:
1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。
2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。
3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。
4.氣性壞疽、炭疽、破傷風。
5.白喉（輔助治療）及白喉帶菌者。
6.沙眼衣原衣原體結膜炎。
7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
8.李斯特菌病。
9.軍團菌肺炎（軍團菌病）。
10.淋球菌感染。
11.空腸彎曲菌腸炎。
12.厭氧菌所致口腔感染。
13.百日咳。
14.放線菌病。
15.皮膚科主要用於非淋菌性尿道炎（宮頸炎）、淋病、梅毒、軟下疳、衣原體淋巴肉芽腫（性病性淋巴肉芽腫）、痤瘡以及金黃色葡萄球菌性皮膚感染、猩紅熱等。
3.9 阿達黴素的禁忌證阿達黴素可透過胎盤屏障和進入母乳，孕婦和哺乳婦女宜慎用。對大環內酯類藥過敏者。
3.10 註意事項1.交叉過敏:患者對壹種大環內酯類藥過敏時，對其他大環內酯類藥也可過敏。
2.慎用:（1）哺乳期婦女；（2）肝功能不全者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）阿達黴素可幹擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性升高；（2）少數患者用藥後可出現血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:（1）長期用藥時應常規監測肝功能；（2）大劑量用藥時應監測心電圖；（3）阿達黴素在肝功能損害時可以蓄積，因此大劑量用藥時應監測血藥濃度水平。
3.11 阿達黴素的不良反應1.用藥後可出現腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發生率與劑量大小有關。
2.用藥後偶可出現乏力、黃疸及肝功能異常等肝毒性。
3.大劑量（每天≥4g）給藥或肝、腎疾病患者、老年患者用藥後可能引起耳毒性。主要表現為聽力減退。可能與血藥濃度過高（＞12mg/L）有關，停藥後大多可以恢復正常。
4.用藥後偶可出現藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等過敏反應，發生率約為0.5%～1%。
5.少數患者用藥後偶有心律不齊，口腔或 *** 念珠菌感染等。
6.部分患者靜脈給藥後偶可出現靜脈 *** 或靜脈炎。
3.12 阿達黴素的用法用量1.（1）①常用口服劑量:每天1～2g，分3～4次服用。②軍團菌病:每天劑量可增至2～4g，分4次服用。（2）局部給藥：治療沙眼、結膜炎、角膜炎，用適量眼膏塗於眼瞼內，每天數次。（3）腎功能不全時劑量:腎功能減退患者壹般勿需減少用量。
2.兒童:（1）口服給藥：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。（2）局部給藥：沙眼、結膜炎、角膜炎，用適量眼膏塗於眼瞼內，每天數次。
3.靜脈滴註：（1）成人：①壹般用量:每天1～2g，分2～4次。②軍團病:每天3～4g，分4次給藥。高劑量不能超過4g。（2）兒童：每天按20～40mg/kg，分2～4次給藥。
3.13 藥物相互作用1.阿達黴素與卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥同用，可抑制卡馬西平和丙戊酸的代謝，導致後者的血藥濃度升高而發生毒性反應。並且卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低阿達黴素藥效。
2.阿達黴素與環孢素合用可促進環孢素的吸收並幹擾其代謝，臨床表現為腹痛、高血壓及肝功能障礙。
3.阿達黴素與黃嘌呤類（二羥丙茶堿除外）同用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應增加。這壹現象在同用6天後較易發生，氨茶堿清除的減少幅度與阿達黴素血清峰值成正比。
4.阿達黴素與地高辛合用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，因而導致地高辛腸肝循環，使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應。
5.阿達黴素與洛伐他丁合用時可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度，可能引起橫紋肌溶解。
6.阿達黴素與咪達唑侖、三唑侖合用時可降低咪達唑侖、三唑侖的清除率而增強其作用。
7.阿達黴素與阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代謝，延長其作用時間。
8.阿達黴素與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
9.大劑量阿達黴素與耳毒性藥物合用，可能增加耳毒性；腎功能減退患者尤易發生。
10.阿達黴素與阿司咪唑.特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。
11.阿達黴素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒（如末梢血管痙攣）。
12.長期服用華法林的患者應用阿達黴素時可導致凝血酶原時原時間延長，從而增加出血的危險性。
13.阿達黴素與氯黴素和林可黴素類合用，有拮抗作用。
14.阿達黴素與β內酰胺藥聯用可使兩者抗菌活性降低。
15.阿達黴素與避孕藥同服，可阻擾性激素的腸肝循環，使避孕藥藥效降低。
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3.14 專家點評對軍團菌感染、彎曲腸桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原衣原體所致的嬰兒肺炎和結膜炎、衣原體所致的泌尿系統感染，阿達黴素均為首選藥物。對炭疽熱、氣性壞疽、梅毒、非結核性分枝桿菌感染、Q熱、放線菌病、痤瘡也有良好的療效。近年來，阿達黴素已成為支原體普遍耐藥的抗生素，有資料表明，其耐藥性高達27.7%，因此藥敏試驗是指導臨床應用抗生素治療泌尿道支原體感染的重要依據。阿達黴素特點是易溶於水，可制成靜脈註射用制劑，常用於對口服阿達黴素不能耐受或嚴重感染患者。阿達黴素對痤瘡丙酸桿菌有較強的抑制作用，對革蘭陰性細菌如淋球菌、衣原體、支原體等亦有抑制作用，主要用於治療痤瘡、化膿性皮膚病，能有效降低痤瘡桿菌數目。
4 阿達黴素中毒阿達黴素抗菌譜與青黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抑制作用，對革蘭陰性菌也有相當抑制作用，對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。常為青黴素過敏患者的替代藥物。口服吸收差，為18%～45%，血漿蛋白結合率為73%，半衰期為1.5h，無尿時可延長至6h，容積分布0.72L/kg。成人常用量1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治療沙眼、結膜炎、角膜炎，塗於眼瞼內。[1]
4.1 臨床表現[1]
1.常見不良反應為胃腸道反應，惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、口舌疼痛、食欲減退等。發生率與劑量有關。可誘發假膜性腸炎。
2.過敏反應：出現各種皮疹、藥物熱、嗜酸粒細胞增多等。有報道1例發生過敏性紫癜，發生腎衰竭。酯化的阿達黴素可引起膽汁蓄積性肝損害。
3.大劑量阿達黴素應用，偶可引起耳鳴和暫時性聽覺障礙。
4.靜脈滴註用藥易引起靜脈炎。
5.曾報道1例應用本藥1.5g後，發生重癥肌無力表現，停藥後消失。
4.2 治療阿達黴素中毒的治療要點為[2]：
1.出現毒性反應時停藥，靜脈補液促進排泄。
2.發生嚴重黃疸時，給予糖皮質激素治療。