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註射用醋酸卡泊芬凈的藥物信息

通用名稱:註射用醋酸卡泊芬凈

商品名稱:註射用醋酸卡泊芬凈

商品名稱:Cancidas?(Cancidas?)

英文名稱:Caspofungin Acetate for lnjection

主要成分本品主要成分為醋酸卡泊芬凈

規格(1)50mg;(2)70mg(以卡泊芬凈計)

包裝玻璃瓶,每盒1瓶。

貯藏

未開封小瓶的貯藏:封閉的凍幹粉瓶應貯藏在 2 至 8°C 的溫度下。

小瓶中溶解溶液的貯藏:溶解溶液可貯藏在 25°C 或低於 25°C 的溫度下,並在為患者配制輸液前保持 24 小時。

患者用稀釋輸註溶液:最終裝入鎮靜袋或瓶中的患者用輸註溶液可在 25°C 或低於 25°C 的溫度下儲存長達 24 小時。在 2 至 8°C 的冰箱中最多可存放 48 小時。

有效期為 24 個月。

執行標準JX20120238

批準文號進口藥品註冊證號

50mg:H20130153

70mg:H20130154

制造商

公司名稱:Merck Sharp & Dohme (I.A.. ) CORP

Address:150 Beach Road #31-00 Gateway West Singapore 189720, Singapore

Manufacturer's name: Laboratoires Merck Sharp & Dohme Chibret

Address.Route de Marsat, Riom, Clermont-Ferrand, Cedex 9, 63963, France

包裝廠名稱:Merck Sharp & Dohme Australia Pty Ltd

Address:54-68 Ferndell Street, South Granville, NSW 2142, Australia

Main Ingredients本品的主要成分是醋酸卡泊芬凈化學名稱:1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoacetic acid)amino]-N-(10,12-dimethyl-1-carbonytetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R,5S)-5-[(4R,5S)-5-[(2-aminoacetic acid)amino]-N-(10,12-dimethyl-1-carbonotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine].(3R)-3-羥基-L-鳥氨酸]肺胞素 B0 二乙酸酯

化學結構:

分子式:C52H88N10O15 ?2C2H4O2

分子量:1213.42

輔料:蔗糖、甘露醇、冰醋酸和氫氧化鈉(少量用於調節 pH 值)。

性狀本品為白色或類白色凍幹塊狀物。對成人患者的壹般建議

對於成人患者(18 歲及以上)的治療,必須通過靜脈緩慢輸註,輸註時間約為 1 小時。

經驗療法

第壹天服用單次 70 毫克的負荷劑量,然後每天服用單次 50 毫克的劑量。經驗療法需要持續到患者的中性粒細胞恢復正常。確診為真菌感染的患者需要至少 14 天的療程;在中性粒細胞恢復正常且臨床癥狀緩解後,應繼續治療至少 7 天。如果患者對 50 毫克的劑量耐受良好,但缺乏有效的臨床反應,可將每日劑量增至 70 毫克。雖然沒有證據表明每天服用70毫克的劑量能提高療效,但現有的有限安全數據表明,將每天的劑量增加到70毫克的耐受性良好。

侵襲性曲黴菌病

註射用醋酸卡泊芬凈第壹天給予單次70毫克的負荷劑量,然後每天給予50毫克的劑量。療程取決於患者病情的嚴重程度、受抑制的免疫功能的恢復情況以及對治療的臨床反應。

老年患者(65 歲或以上)無需調整劑量。(參見老年患者用藥)

無需根據性別、種族或腎功能損害調整劑量。

成人患者:當本品與具有代謝誘導作用的藥物(如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平)同時使用時,應考慮每日劑量為70毫克。

肝功能不全患者

輕度肝功能不全(Child-Pugh 評分 5 至 6 分)的成年患者無需調整劑量。然而,對於中度肝功能不全(Child-Pugh評分7至9分)的成人患者,建議在給予初始70毫克負荷劑量後,根據藥代動力學數據將本品的日劑量調整為35毫克。對於重度肝功能不全(Child-Pugh評分大於9分)的成人患者和任何程度肝功能不全的兒童患者,尚無使用本品的臨床經驗。沒有使用該藥物的臨床經驗。

兒童

對於兒科患者(3 個月至 17 歲),本品通過緩慢靜脈註射給藥約需 1 小時。兒科患者(3 個月至 17 歲)的給藥劑量應根據患者的體表面積而定(參見兒童用藥說明,莫斯特勒配方)。對於所有適應癥,應在第 1 天給予 70 毫克/米的單次負荷劑量(每日實際劑量不超過 70 毫克),然後給予 50 毫克/米的每日劑量(每日實際劑量不超過 70 毫克)。治療方案可根據適應癥進行調整,各類適應癥的治療方案均以成人為單位(見《成人患者用藥的壹般建議》)。

如果每日劑量為50毫克/米時無法獲得足夠的臨床反應,但患者耐受性良好,則可將每日劑量增至70毫克/米(每日實際劑量不超過70毫克)。雖然目前還沒有證據表明 70 毫克/米的日劑量可以提高療效,但有限的安全性數據表明,患者對日劑量增加到 70 毫克/米仍有很好的耐受性。

在兒童患者中,當與代謝誘導劑(如利福平、依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平)合用時,本品的日劑量可調整為70毫克/米(實際日劑量不超過70毫克)。

註射用醋酸卡泊芬凈的溶解

任何稀釋劑中均不得使用含葡萄糖(α-D-葡聚糖)的稀釋液,因為本品在含葡萄糖的稀釋液中不穩定。本品不應與任何其他藥物混合或聯合輸註,因為目前尚無本品與其他靜脈輸液、添加劑或藥物相容性的相關信息。應肉眼觀察輸液是否有顆粒或變色。

成人患者的使用說明:

步驟 1 溶解小瓶中的藥物

要溶解粉末狀藥物,請將儲存在冰箱中的本品小瓶置於室溫下,並無菌加入 10.5 mL 無菌註射用水,或含有苯甲酸甲酯和苯甲酸丙酯的無菌註射用水,或含有 0.9% 苯甲醇的無菌註射用水。溶解後小瓶中的藥物濃度將分別為 7 毫克/毫升(每小瓶 70 毫克)或 5 毫克/毫升(每小瓶 50 毫克)。

白色至類白色的藥物粉末將完全溶解。輕輕攪拌,直至得到清澈的溶液。應目測溶解後的溶液是否有顆粒或變色。該溶液在 25°C 或以下的溫度下儲存,可在 24 小時內使用。

步驟 2 配制患者輸液用溶液

配制患者輸液用溶液的稀釋劑為:無菌註射用生理鹽水或乳酸林格氏液。病人輸液用標準溶液應在無菌條件下配制,在 250 毫升靜脈輸液袋或輸液瓶中加入適量的溶解藥物(見下表)。如果每日劑量為 50 毫克或 35 毫克,則輸液量可減至 100 毫升。如果在 25°C 或更低溫度下儲存,輸液必須在 24 小時內使用;如果在 2-8°C冰箱中儲存,則必須在 48 小時內使用。輸液必須在約 1 小時內通過靜脈緩慢輸註。 成人患者靜脈輸註溶液的配制劑量* 轉入靜脈輸液袋或瓶中的溶解卡泊芬凈量 標準配制溶液

(溶解卡泊芬凈加入 250 m L) 最終濃度 降低輸註溶液量

(溶解卡泊芬凈加入 100 mL) 最終濃度 70 mg 10 m L 0.不推薦 50 mg 10 m L 0.19 m g / m L 0.45 m g / m L 35 mg 用於中度肝功能不全(來自 1 個 70 mg 小瓶) 5 m L 0.14 m g / m L 0.33 m g / m L 35 mg 用於中度肝功能不全(來自 1 個 50 mg 小瓶),減少容量 7 m L 0.14 m g / m L 0.33 m g / m L * 每瓶藥物應溶於 10.5 mL 溶液

**如果沒有 70 mg 小瓶以外的規格,可使用兩瓶 50 mg 的藥物配制 70 mg 的劑量

兒童用藥指導

兒童用藥劑量的體表面積 (BSA) 公式

在配制輸液前,請使用以下公式計算患者的體表面積 (BSA) :(莫斯特勒公式)

為 3 個月或 3 個月以上的兒童患者配制 70 mg/m 輸液(從壹個 70 mg 負荷瓶中)

1.根據患者的 BSA(按上述公式計算)和以下公式確定兒科患者的實際負荷劑量:

BSA (m) × 70 mg / m = 負荷劑量

無論患者的計算劑量是多少,第 1 天的最大負荷劑量不應超過 70 mg。

2.將本品的冷藏瓶在室溫下重新加熱。

3.在無菌條件下加入 10.5 mL 0.9% 氯化鈉註射液、無菌註射用水或含有苯甲酸甲酯和苯甲酸丙酯的無菌註射用水。a 溶解後的溶液在 ≤25°C (≤77°F) 下放置時間不應超過 1 小時。 b 這樣配制的卡泊芬凈的瓶裝最終濃度為 7.2 mg/mL。

4.根據計算的負荷劑量(步驟 1),從小瓶中吸取適當體積的溶液。在無菌條件下,將該體積(毫升)的本品溶液轉移到裝有 250 毫升 0.9%、0.45% 或 0.225%氯化鈉註射液或乳酸林格氏液的靜脈輸液袋(或瓶)中。此外,該體積(mL)的產品溶液可在無菌條件下加入到體積縮小的 0.9%、0.45% 或 0.225% 氯化鈉註射液或乳酸林格氏液中,最終濃度不超過 0.5 mg/mL。輸註溶液在溫度≤25°C(≤77°F)下儲存時必須在 24 小時內使用,在 2 至 8°C(36 至 46°F)下冷藏時必須在 48 小時內使用。

5.

5.如果計算出的負荷劑量小於 50 毫克,可使用 50 毫克小瓶配制藥劑[請參閱 "為 3 個月以上兒科患者配制 50 毫克/米輸液(使用 50 毫克小瓶)"中的步驟 2-4]。

50 毫克小瓶中溶解後的卡泊芬凈最終濃度為 5.2 毫克/毫升。

3 個月以上醫師 為患者配制 50 毫克/米輸液(使用 50 毫克裝滿的小瓶)

1.

BSA(米)×50 毫克/米=每日維持劑量

無論患者的計算劑量是多少,每日維持劑量不應超過 70 毫克。

2. 將冷藏的本品瓶在室溫下重新加熱。

3.在無菌條件下,加入 10.5 mL 0.9% 氯化鈉註射液、無菌註射用水或含有對羥基苯甲酸甲酯和對羥基苯甲酸丙酯的無菌註射用水。 a 溶解後的溶液在 ≤25°C (≤77°F) 下放置時間不應超過 1 小時。b 這樣制備的卡泊芬凈的瓶裝最終濃度為 5.2 mg/mL。

4.根據計算出的每日維持劑量(步驟 1),從小瓶中提取適當體積的溶液。在無菌條件下,將該體積(毫升)的本品溶液轉移到裝有 250 毫升 0.9%、0.45% 或 0.225%氯化鈉註射液或乳酸林格氏液的靜脈輸液袋(或瓶)中。此外,該體積(mL)的產品溶液可在無菌條件下加入到體積縮小的 0.9%、0.45% 或 0.225% 氯化鈉註射液或乳酸林格氏液中,最終濃度不超過 0.5 mg/mL。輸註溶液在溫度≤25°C(≤77°F)下儲存時必須在 24 小時內使用,在 2 至 8°C(36 至 46°F)下冷藏時必須在 48 小時內使用。

5.

5.如果每日實際維持劑量大於 50 毫克,可使用 70 毫克小瓶配制藥物[請參閱 "3 個月以上兒童患者 70 毫克/米輸液的配制(使用 70 毫克小瓶)"中的步驟 2-4]。70毫克小瓶中溶解後的卡泊芬凈最終濃度為7.2毫克/毫升。制備註意事項:

a 白色至類白色致密粉末將完全溶解。輕輕攪拌,直至得到清澈的溶液。

b 在溶解過程中和註射前,應用肉眼觀察溶解的溶液是否有顆粒或變色。如果溶液出現渾濁或沈澱,請勿使用。

c 此配方可確保從裝滿藥瓶的 10 毫升溶液中獲得標註的全劑量(70 毫克或 50 毫克)。 據報道,使用本品治療的患者曾出現過敏反應(參見註意事項)。

成人患者

註射用醋酸卡泊芬凈(單劑量或多劑量)已用於1865名成人的臨床研究:其中包括 564 名發熱性中性粒細胞減少癥患者(經驗性治療研究)、382 名侵襲性念珠菌病患者、297 名食道念珠菌病和/或口咽念珠菌病患者、228 名侵襲性曲黴菌病患者以及 394 名 I 期臨床參與者。經驗性治療研究中的患者曾接受過惡性腫瘤化療或造血幹細胞移植。在對確診為念珠菌感染的患者進行的研究中,大多數患者的病情非常嚴重(如血液系統惡性腫瘤或其他腫瘤、近期接受過大手術、艾滋病),需要同時接受多種治療。在對曲黴菌病進行的非對照研究中,患者均病情嚴重,且原有病癥復雜(如骨髓或外周血幹細胞移植、血液系統惡性腫瘤、實體瘤或器官移植),需要同時接受多種治療。

在所有接受本品治療的成人(共989人)中,據報道與藥物有關的臨床和實驗室檢查異常壹般都很輕微,很少導致停藥。 常見的壹般情況 發熱、頭痛、腹痛、酸痛、發冷(>;1/100) 胃腸道 惡心、腹瀉、嘔吐 肝臟 肝酶水平升高(天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、直接膽紅素和總膽紅素) 腎臟 血清肌酐升高 血液 貧血(血紅蛋白和紅細胞生成物降低) 心臟 心動過速 周圍血管 靜脈炎/血栓性靜脈炎、靜脈輸液並發癥、潮紅 呼吸困難 皮膚皮疹、瘙癢、出汗

兒童患者

在臨床試驗中,171 名兒童患者接受了單劑量或多劑量的本品治療。本品在兒童患者中的總體臨床安全性與成人患者相似。

在接受本品治療的所有兒科患者中,報告的與藥物有關的臨床癥狀和實驗室異常結果(共171例)通常較輕,很少導致停藥。 常見的壹般癥狀 發熱、頭痛、寒戰(> 1/100) 肝臟 肝酶水平(AST、ALT)升高 心動過速 周圍血管放置 疼痛、潮紅、低血壓 皮膚 皮疹、瘙癢 上市後經驗:

已報告的上市後不良事件如下:

肝膽:罕見的肝功能異常

心血管:浮腫和周圍水腫

實驗室異常:高鈣血癥

實驗室檢查結果:

已報道的與該藥物有關的其他實驗室異常有:低白蛋白血癥、低鉀血癥、低鎂血癥、白細胞減少癥、嗜酸性粒細胞增多癥、血小板減少癥、中性粒細胞減少癥、尿紅細胞增多癥、部分凝血活酶時間延長、血清總蛋白減少、尿蛋白增加、凝血酶原時間延長、低鈉、尿中白細胞增多癥和低鈣。

兒科患者

兒科患者中報告的其他與藥物有關的異常實驗室檢查結果包括低鉀血癥、低鎂血癥、葡萄糖升高、磷降低、磷升高和嗜酸性粒細胞增多。 有報告稱使用本品會出現過敏反應。如果出現過敏癥狀,應停止使用本品治療,並采取適當的處理措施。據報道,可能出現組胺介導的不良反應,包括皮疹、面部腫脹、血管性水腫、瘙癢、溫熱感或支氣管痙攣,可能需要停止使用本品治療和/或采取適當的處理措施。

已在健康成人受試者和成人患者中對本品與環孢素合用進行了評估。壹些健康受試者在服用兩劑 3 mg/kg 的環孢素並同時使用本品治療後,觀察到丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉移酶(AST)短暫升高,其水平小於或等於正常值上限(ULN)的 3 倍。然而,停藥後這些指標恢復正常。當本品與環孢素同時使用時,本品的曲線下面積(AUC)會增加約 35%;環孢素的血藥濃度不變。在壹項對 40 名使用本品和環孢素 1 至 290 天(平均 17.5 天)的患者進行的回顧性研究中,未發現嚴重的肝臟不良事件。在接受異體造血幹細胞移植和實體器官移植的患者中,正如事先預計的那樣,經常出現肝酶異常;然而,沒有患者的谷丙轉氨酶升高被認為與用藥有關。有 5 名患者的 AST 升高被認為可能與使用本品或環孢素有關,但所有升高均小於正常值上限的 3.6 倍。有 4 名患者因各種原因導致肝酶異常而停止化驗,其中 2 名患者被認為可能與使用本品或環孢素有關,也可能與其他原因有關。在關於侵襲性曲黴菌病和交感神經使用的前瞻性研究中,6 名患者同時使用本品和環孢素 2 至 56 天,沒有發現患者肝酶升高。所有這些結果表明,當可能的益處大於可能的風險時,接受環孢素治療的患者可以服用本品。

孕婦和哺乳期婦女用藥

孕婦

目前尚無卡泊芬凈用於孕婦的臨床資料。在大鼠體內,當母鼠的中毒劑量為每天5毫克/千克時,卡泊芬凈會導致胎兒體重下降,頭骨和軀幹不完全骨化的發生率增加。此外,在這壹劑量下,大鼠頸中肋骨的發生率也會升高。在動物實驗中,發現卡泊芬凈可穿過胎盤屏障。

除非萬不得已,否則不應在妊娠期間使用本品。

哺乳期婦女

尚不清楚這種藥物是否會從母乳中排泄。因此,接受本品治療的婦女不應哺乳。

兒童用藥

本品對3個月至17歲兒童患者的安全性和有效性得到了充分和對照良好的成人研究結果、兒童患者的藥代動力學數據以及3個月至17歲兒童患者的前瞻性研究數據的支持,適用於以下適應癥(見適應癥):發熱和中性粒細胞減少的患者,疑似真菌感染患者的經驗性治療。 治療中性粒細胞減少或非中性粒細胞減少患者的侵襲性念珠菌病,包括念珠菌血癥。 治療食道念珠菌病。 治療對其他療法難治或不耐受的侵襲性曲黴菌病患者。 有關本品對新生兒和 3 個月以下嬰兒的療效和安全性的前瞻性臨床試驗缺乏充分研究。

尚未研究本品對兒童治療念珠菌引起的心內膜炎、骨髓炎和腦膜炎的療效。此外,也沒有將本品作為兒童患者侵襲性曲黴菌病的初始療法進行過研究。

老年患者用藥

與健康的年輕男性相比,健康的老年男性和女性(65 歲或以上)的血漿卡泊芬凈濃度略有升高(AUC 高出約 28%)。在接受經驗性治療或侵襲性念珠菌病治療的患者中,老年患者與年輕患者相比,也發現了同樣的年齡相關差異效應。老年患者(65 歲或以上)無需調整藥物劑量。 體外試驗表明,醋酸卡泊芬凈不會抑制細胞色素P450(CYP)系統中的任何酶。在臨床研究中,卡泊芬凈不會引起其他藥物通過 CYP3A4 代謝的變化。卡泊芬凈不是 P-糖蛋白的底物。對於細胞色素 P450 而言,卡泊芬凈是壹種不良底物。

在兩項臨床研究中發現,環孢素(4 mg/kg 壹次或 3 mg/kg 兩次)可使卡泊芬凈的 AUC 增加約 35%。本品不會增加環孢素的血漿濃度。當本品與環孢素同時使用時,肝酶 ALT 和 AST 水平會出現短暫升高。在壹項對40名使用本品和環孢素1至290天(平均17.5天)的患者進行的回顧性研究中,未發現嚴重的肝臟不良事件(參見註意事項)。

對成年健康受試者進行的臨床研究表明,本品的藥代動力學不受伊曲康唑、兩性黴素 B、麥司卡林、奈非那韋或他克莫司的影響。它對伊曲康唑、兩性黴素 B、利福平或活性麥司卡林代謝物的藥代動力學也沒有影響。

本品可使他克莫司(FK-506)的 12 小時血藥濃度(C12hr)降低 26%。建議對接受這兩種藥物治療的患者進行他克莫司血藥濃度的標準化檢測,並適當調整他克莫司的劑量。

兩項關於藥物相互作用的臨床研究表明,利福平既能誘導又能抑制卡泊芬凈的消除,穩態顯示為凈誘導。在其中壹項研究中,利福平和卡泊芬凈從同壹天開始聯合用藥 14 天。在第二項研究中,單獨使用利福平 14 天,使其誘導達到穩定狀態,然後再聯合使用利福平和卡泊芬凈 14 天。當利福平的誘導達到穩定狀態時,卡泊芬凈的 AUC 或灌註末濃度變化不大,但卡泊芬凈的谷濃度降低了約 30%。利福平的抑制作用表現為,當利福平和卡泊芬凈在同壹天開始使用時,卡泊芬凈血漿濃度在第壹天出現短暫升高(AUC 上升約 60%)。如果在利福平治療中加入卡泊芬凈,則不會觀察到這種抑制作用,卡泊芬凈的濃度也不會升高。此外,在成人群體中進行的藥代動力學檢查結果表明,本品與其他藥物清除誘導劑(依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平)同時使用時,可能會使卡泊芬凈濃度下降,這在臨床上是有意義的。迄今為止獲得的數據表明,卡泊芬凈消除過程中的誘導藥物清除機制更類似於吸收轉運過程,而不是新陳代謝過程。因此,當本品與藥物清除誘導劑(如依非韋倫、奈韋拉平、利福平、地塞米松、苯妥英或卡馬西平)同時使用時,應考慮每日70毫克的劑量(參見 "用法與用量")。

在兒科患者中,藥代動力學數據的回歸分析表明,聯合使用地塞米松和本品會導致卡泊芬凈谷濃度出現有臨床意義的下降。這壹結果表明,兒科患者對誘導劑反應的下降與成人相似。在兒童患者中,當與利福平、依非韋倫、奈韋拉平、苯妥英、地塞米松或卡馬西平等藥物清除誘導劑合用時,本品的日劑量可調整為70毫克/米(實際日劑量不超過70毫克)。

過量

臨床研究中使用的最大劑量為 210 毫克,曾對 6 名成年健康受試者進行過單次給藥,其耐受性良好。此外,15 名健康的成年受試者連續 21 天每天服用 100 毫克,耐受性良好。透析不能清除卡泊芬凈。 醋酸卡泊芬凈(Caspofungin acetate)是壹種半合成的脂肽(棘菌素)化合物,由洛唑烯菌(Glarea lozoyensis)的發酵產物合成。醋酸卡泊芬凈可抑制β(1,3)-D-葡聚糖的合成,而β(1,3)-D-葡聚糖是許多絲狀真菌和酵母菌細胞壁的重要組成部分。哺乳動物細胞中不存在 P(1,3)-D-葡聚糖。

體外藥理研究表明,卡泊芬凈對多種致病曲黴屬真菌和念珠菌屬真菌具有抗菌活性。目前尚未建立用於檢測β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制劑的標準藥敏試驗方法。此外,藥敏試驗的結果並不壹定與臨床結果相關。

小鼠和大鼠靜脈註射卡泊芬凈的半數致死劑量約為25毫克/千克至50毫克/千克。尚未對動物進行長期研究,以評估卡泊芬凈的致癌性。

小鼠和大鼠靜脈註射卡泊芬凈的半數致死劑量約為 25 mg/kg 至 50 mg/kg。

尚未對動物進行長期研究,以評估卡泊芬凈的致癌性。

在壹系列體外研究中,沒有發現卡泊芬凈具有誘變或遺傳毒性。此外,在小鼠體內骨髓染色體試驗中,當靜脈註射卡泊芬凈的劑量高達12.5毫克/千克時,也未觀察到其具有遺傳毒性。

體外活性

卡泊芬凈對曲黴菌屬(包括煙曲黴、黃曲黴、黑曲黴、先天性曲黴、土曲黴和白曲黴)和念珠菌屬(包括白念珠菌)具有活性。(包括白念珠菌、杜布林念珠菌、光滑念珠菌、吉爾蒙德念珠菌、乳念珠菌、克雷伯西念珠菌、索拉納西念珠菌、葡萄牙念珠菌、近光滑念珠菌、克拉斯念珠菌和熱帶念珠菌。念珠菌和熱帶念珠菌)具有體外活性。藥敏試驗是根據臨床和實驗室標準協會(CLSI,前身為國家臨床實驗室標準委員會[NCCLS])的方法 M38-A2(針對曲黴菌屬)和方法 M27-A3 的改進版(針對念珠菌屬)進行的。

解釋卡泊芬凈治療念珠菌屬的標準(或折點)僅適用於使用CLSI微流稀釋法M27-A3進行的檢測,即在24小時內觀察念珠菌生長的部分抑制作用,以確定最低抑制濃度(MIC)。使用 CLSI 微量肉湯稀釋法 M27-A3 得出的卡泊芬凈 MIC 值必須根據表 1 中提供的標準進行解釋。

使用歐洲抗菌藥敏感性檢測委員會(EUCAST)測定法時,卡泊芬凈對念珠菌屬的折點尚未確定。

對於曲黴菌屬和其他絲狀真菌,CLSI 或 EUCAST 方法均未確定標準化的藥敏試驗技術或解釋性折點。 單劑量卡泊芬凈的血漿濃度在靜脈註射 1 小時後出現多相下降。輸註後,立即出現短暫的α期。隨後是β期,半衰期為 9 至 11 小時。影響卡泊芬凈血漿清除率的主要機制是藥物分布,而不是消除或生物轉化。約 75% 的放射性標記劑量會被回收:41%從尿液中回收,34%從糞便中回收。在用藥後的 30 小時內,卡泊芬凈幾乎沒有排泄或生物轉化。卡泊芬凈與白蛋白的結合率很高(約為 97%)。卡泊芬凈通過水解和 N-乙酰化緩慢代謝。少量卡泊芬凈作為原型藥物從尿液中排出(約為給藥劑量的 1.4%)。原型藥物的腎清除率較低。

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