藥品名稱
通用名稱：註射用氯唑西林鈉
商品名：
英文名：Cloxacillin Sodium for Injection
中文名：註射用氯唑西林鈉：註射用氯唑西林鈉
漢語拼音：Zhusheyong Lü zuoxilinna
本品主要成分為氯唑西林鈉，化學名稱為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-異?唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鈉鹽。
結構式為：
分子式：C19H17ClN3NaO5S
分子量：457.87
性狀
本品為白色粉末或結晶性粉末。
藥理毒理
本品為半合成青黴素，具有耐酸和耐青黴素酶的特點，對革蘭陽性球菌和奈瑟氏菌有抗菌活性、對葡萄球菌屬產酶菌株（包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌）的抗菌活性強於苯唑西林，但對青黴素敏感的葡萄球菌和多種鏈球菌的抗菌作用弱於青黴素。對耐甲氧西林葡萄球菌無效。
藥代動力學
肌肉註射氯唑西林0.5g，血藥峰濃度（Cmax）0.5小時達到，15mg/L。本品的血清蛋白結合率為 94%，能滲入骨組織、骨組織和急性骨髓炎患者的骨組織。本品的血清蛋白結合率為 94%，可滲透到急性骨髓炎患者的骨組織、膿液和關節腔液中，在胸腔積液中也有較高濃度。它還能穿過胎盤進入胎兒體內，但難以穿過正常的血-腦脊液屏障。氯唑西林血消除半衰期（t1/2b）為 0.5 ～ 1.1 小時，主要經腎小球濾過和腎小管分泌，從尿中排出，靜脈註射本品後，約 62% 從尿中排出，約 6% 從膽汁中排出，少量在肝臟代謝。
適應癥
本品僅適用於治療產生青黴素酶的葡萄球菌感染，包括敗血癥、心內膜炎、肺炎以及皮膚和軟組織感染。也可用於化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青黴素葡萄球菌引起的混合感染。
用法與用量
1.肌肉註射成人每天 2g，分 4 次用，小兒按體重每天 25～50mg/kg 分 4 次用。肌內註射時可加入0.5%利多卡因以減輕局部疼痛。
2.靜脈滴註成人每天4～6g，分2～4次；小兒按體重每天50～10mg/kg，分2～4次。
3.體重小於2公斤的新生兒，1～14日齡每12小時按體重25毫克/公斤，15～30日齡每8小時按體重25毫克/公斤；體重大於2公斤的新生兒，1～14日齡每8小時按體重25毫克/公斤，15～30日齡每6小時按體重25毫克/公斤。
靜脈輸註：成人每天4-6克，分2-4次輸註；兒童每天50-10毫克/千克（按體重計算），分2-4次輸註。
3.
輕中度腎功能減退患者無需調整劑量，但重度腎功能減退患者應避免大劑量，以防止中樞神經系統中毒。
不良反應
1.過敏反應：常見蕁麻疹等各類皮疹，也可發生白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作及血清病性反應，嚴重者偶有過敏性休克等；發生過敏性休克時，需就地搶救，保持呼吸道通暢、吸氧，並予以腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.靜脈註射本品偶可出現惡心、嘔吐、血清轉氨酶升高。
3.大劑量註射本品可引起驚厥和其他中樞神經系統毒性反應。
4.嬰兒大劑量用藥有血尿、蛋白尿和尿毒癥的報道。
5.個別病例出現粒細胞缺乏或淤血型黃疸。
禁忌癥
對青黴素類藥物過敏或青黴素皮試陽性者禁用。
註意事項
1.使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮試。
2.對壹種青黴素過敏的患者可能對其他青黴素類或青黴胺過敏。
3.哮喘、濕疹、白喉、蕁麻疹等過敏性疾病患者慎用本品。
4.本品會降低患者膽紅素與血清蛋白結合的能力，新生兒尤其是黃疸患者應慎用。
孕婦和哺乳期婦女
目前還沒有關於本品對孕婦影響的充分研究，因此孕婦只有在必要時才可使用本品。母乳中會分泌少量本品，因此建議哺乳期婦女在使用本品時暫停哺乳。
兒童
新生兒，尤其是早產兒應慎用。
藥物相互作用
1.本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、維生素B、維生素C等藥物有配伍禁忌，不宜同瓶輸註。
2.丙磺舒可減少氯唑西林的腎小管分泌，延長本品的血清半衰期。
3.阿司匹林和磺胺類藥物可抑制本品與血清蛋白的結合，增加本品的遊離血藥濃度。
規格
0.5 克（按 C19H18ClN3O5S 計）
保存
密封
保存於幹燥處。