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鹽酸芬特明膠囊有什麽用?

,通常被稱為食欲抑制藥。該藥用於慢性體重管理可能是通過介導下丘腦釋放兒茶酚胺從而降低食欲和減少食量,但確切的作用機制尚不清楚。托吡酯用於慢性體重管理的確切作用機制尚不清楚,其藥理作用包括誘導神經遞質 γ-氨基丁酸活性的增加、調節電壓門控離子通道、抑制被氨甲基磷酸(AMPA)/鎂礬鉀鹽激動的谷氨酸受體或抑制碳酸酐酶,這可能與同時抑制食欲和增加飽腹感有關。在 21 世紀,減肥藥物市場前景廣闊,肥胖已成為最重要的公共衛生挑戰之壹。肥胖與代謝綜合征(心血管風險因素,包括高血壓、脂肪代謝紊亂和胰島素耐受性)密切相關,並可縮短預期壽命。據估計,2/3 的美國人超重或肥胖,此外,隨著發展中國家越來越多地采用西方飲食和生活方式,肥胖癥患者的人數還將進壹步增加。世界衛生組織估計,全球超重和肥胖人口超過 14 億:2)競爭產品少:多種減肥藥退出市場,醫生難以有更多治療選擇專家表示,體重持續下降至少 5%,可降低肥胖以及與肥胖相關的心血管疾病和糖尿病的風險。根據監管機構發布的指南,體重減輕 5%只是減肥的最低標準,而臨床醫生和患者的期望值更高,希望看到更顯著的體重減輕,即體重至少減輕 10%。在市場上現有的中等療效藥物中,耐受性差、安全性低、缺乏新療法等因素從根本上抑制了肥胖癥治療藥物市場的發展。近年來,減肥藥退出市場的慘劇進壹步加劇了這壹市場和新藥的開發。減肥藥的主要問題在於其長期安全性。在過去 40 年中,有 5 種減肥藥因安全問題而退出市場。其中最著名的兩種藥物是惠氏(已被輝瑞收購)的 Pondimin(芬氟拉明)和 Redux(右芬氟拉明),它們已於 1997 年退出市場。這兩種藥物被發現會增加罹患心臟瓣膜病的風險,上市僅壹年後就退出了市場。最近從市場上撤下的減肥藥包括雅培公司的 Meridia/Reductil(西布曲明),該藥因可能引發心血管疾病而於 2010 年撤出市場;Servier 公司的 Mediator(苯氟雷),該藥因可能引發心臟瓣膜疾病而於 2009 年撤出市場;賽諾菲公司的 Acomplia(利莫那班),該藥因可能引發抑郁癥或自殺傾向而於 2008 年撤出市場,並於 2008 年退市。使用最廣泛的藥物芬特明是苯丙胺的衍生物,由於價格低廉而不是療效好或安全,它已被使用了幾十年。其他常用的減肥處方藥還有脂肪酶抑制劑奧利司他(市場名為 Xenical,非處方藥名為 Alli),由於奧利司他常引起胃腸道不適(如大便失禁或油性大便),也限制了它的進壹步使用。不過,隨著西布曲明在歐洲退市,奧利司他已成為該地區唯壹的減肥藥物。

在中國市場,由於鹽酸芬氟拉明可引起心臟損害和其他嚴重不良反應,國家食品藥品監督管理局於2009年1月要求在全國範圍內禁止生產、銷售和使用鹽酸芬氟拉明片及其原料藥。2010年10月30日,國家食品藥品監督管理局發布公告,決定停止在中國生產、銷售和使用西布曲明制劑和原料藥,以及已上市銷售的藥品。生產企業將負責召回和銷毀。這壹通知終結了以 "啟思美 "為代表的西布曲明系列減肥藥在中國長達 10 年的銷售歷史。3)鹽酸芬特明-托吡酯制劑有望上市:肩負著拓展減肥藥市場的重任。Qsymi(鹽酸芬特明-托吡酯)最接近醫生和患者的期望,可減輕 10%的體重。然而,其成分中的托吡酯有導致出生缺陷(唇裂或腭裂)的風險,增加劑量可導致嗜睡癥以及感覺異常。為 Qsymia 制定的風險評估和緩解對策(REMS)包括每月對育齡患者進行妊娠測試,以及在專門的郵購藥店配藥。相比之下,Belviq 更安全、耐受性更好,但平均體重僅減輕 3% 至 4%。根據美國緝毒局的化合物申請表,Qsymia 可能於 2012 年底上市,目前處於待生產狀態,而 Belviq 將於 2013 年初上市。鹽酸芬特明和鹽酸芬特明-托吡酯緩釋膠囊在國內沒有上市。托吡酯原料壹直從國內進口。目前,國內只有恒瑞醫藥壹家企業剛剛(2013.2)申報了鹽酸酚妥拉明和鹽酸酚妥拉明-托吡酯緩釋膠囊的新藥(均質藥3類)臨床申請。

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