壹、貝伐珠單抗(Bevacizumab,商品名Avastin)是壹種單克隆抗體,可抑制血管內皮生長因子,用於治療各類轉移性癌癥。
二、貝伐珠單抗的藥代動力學參數都是通過分析血清總的貝伐珠單抗濃度來評估的(即檢測方法不能區分遊離的貝伐珠單抗和與VEGF結合的貝伐珠單抗)。貝伐珠單抗的藥代動力學數據來自於10項在實體瘤患者中進行的研究。
三、在所有試驗中,貝伐珠單抗采用靜脈輸註的方式給藥。輸註的速率於患者的耐受性,首次靜脈輸註時間需持續90分鐘。在1-10mg的劑量範圍內,貝伐珠單抗的藥代動力學呈線性關系。
四、分布:女性和男性患者的典型中央室體積(Vc)值分別為2.73L和3.28L,都在所描述的IgG和其它單克隆抗體的範圍之內。當貝伐珠單抗與抗腫瘤藥物合用時,女性和男性患者的典型的外周室體積(Vp)值分別為1.69L和2.35L。對體重進行校正以後,男性患者的Vc值高於女性患者(+20%)。
五、代謝:在家兔中,通過IV單劑量給予125I-貝伐珠單抗後,對貝伐珠單抗的代謝進行評價,結果表明它的代謝特性與那些未與VEGF結合的天然IgG的預期結果相似。
六、貝伐珠單抗的代謝與消除與內源性IgG相似,即主要通過人體包括內皮細胞的蛋白水解分解代謝,不是主要通過腎臟和肝臟的消除。IgG與FcRn的結合保護其不被細胞代謝,具有長的終末半衰期。