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容易氧化的藥品藥品生物學變化有哪些方面

易氧化的藥物

藥物的氧化作用與化學結構有關,酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物均較易氧化。

1 酚類藥物。

分子結構中含有酚羥基的藥物如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、嗎啡等,在氧、金屬離子、光線、溫度等的影響下,易氧化變質。有些氧化後形成有色的醌類化合物。酚磺乙胺分子結構中含有酚羥基,采用正交試驗分析方法考察酚磺乙胺註射液在輸液中的穩定性,結果表明光線對酚磺乙胺的穩定性影響最大,其次為輸液種類及配伍溫度。提示臨床使用時宜避光。

2 芳胺藥物。

對氨基水楊酸鈉(PAS壹2Na)是常用的抗結核病藥。臨床常以8~12g溶於5%葡萄糖註射液500mL中,在避光條件下2小時靜脈滴註完畢。但在滴註過程中,輸液顏色隨滴註時間延長而逐漸加深,以至不能供藥用。對氨基水楊酸鈉的顏色變化主要是由於其發生脫羧反應生成褐色的間氨基酚,再被繼續氧化形成二苯醌型化合物所致。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成3,5,3’,5’2四羧基二苯醌,呈明顯紅棕色。這種反應在酸性條件下尤易發生。其中間氨基酚無治療作用,其量的增加可進壹步加速對氨基水楊酸鈉的降解;而二苯醌型化合物易引起不良反應。

因此,如溶液顏色深於配制時的顏色則不能再行滴註。該藥物無論是藥品說明書還是各類用藥指南都明確指出,靜脈滴註的溶液應新鮮配制,滴註過程應避光,溶液變色即不得使用。

3 含有不飽和碳鍵的藥物。

兩性黴素B(Am B)屬多烯類抗真菌藥物,具有易氧化的結構。對其在5%葡萄糖註射液中的穩定性的實驗考察表明,在8℃冷藏貯存24h,Am B含量下降小於2%,光照下25℃24h及34℃12h Am B含量下降均已大於10%,避光條件下24 h Am B含量下降低於10%。表明兩性黴素B的5%葡萄糖註射液在光照下不穩定。臨床使用Am B滴註時必須臨時配制,避光滴註。

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