2英文參考文獻氟桂利嗪
3氟桂利嗪說明書3.1藥品名稱氟桂利嗪
3.2英文名flunarizine，Mondus，Sibelium，R14950。
3.3氟桂利嗪別名氟桂利嗪；氟桂利嗪；西比靈；Furrell米塔蘭；芙娜馨；奧林帕克；腦靈；氟腦嗪；苯基肉桂嗪；斯珀林；Ampelopene苯；氟桂利嗪；錫伯林；西比靈
3.4神經系統藥物分類>:抗偏頭痛藥物
3.5劑型1。膠囊:3mg，5mg；
2.藥片:3毫克，5毫克。
3.6氟桂利嗪1的藥理作用。抑制血管收縮:對血管收縮劑引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，特別是對基底動脈和頸內動脈。用於缺血性腦血管疾病時，可避免盜血。
2.保護腦組織。當腦組織缺血缺氧時，大量鈣離子可流入細胞，造成鈣超載，從而導致神經元損傷。氟桂利嗪能透過血腦脊液屏障，減輕腦細胞缺血缺氧損傷。
3.保護血管內皮組織:可防止內皮細胞缺氧損傷，保護血管內皮細胞的完整性，抑制血管內皮細胞收縮，對內皮細胞鈣超載起到預防作用。
4.對紅細胞的作用:可抑制缺血和酸中毒後鈣攝入增加引起的紅細胞鋸齒狀變化，降低紅細胞脆性，增加變形能力，降低血液粘度。
5.前庭抑制:可增加耳蝸橈動脈血流量，改善前庭器官微循環，抑制眼球震顫和眩暈。
6.其他作用:氟桂利嗪仍有抗癲癇作用；能抑制組胺引起的血管通透性增加，阻止血管內皮細胞收縮引起的細胞間隙擴張，從而緩解肢體腫脹、過敏性休克和支氣管收縮；能抑制血小板釋放的前列腺素、5-羥色胺、血栓素等鈣依賴性物質對血管平滑肌的作用，明顯減輕心肌缺血，還能抑制冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常。氟桂利嗪對心臟慢鈣通道無阻滯作用，因此對心臟收縮和傳導無影響。對腦血管有較好的擴張作用，但對心肌血管的擴張作用較差，不影響心率和血壓。其安全性高於桂利嗪。氟桂利嗪是壹種非選擇性鈣拮抗劑，能阻止過多的鈣離子因各種原因跨膜進入細胞，導致細胞損傷或死亡。氟桂利嗪可直接擴張血管平滑肌，顯著改善腦循環和冠狀循環，對心臟收縮和傳導無明顯影響。
3.7氟桂利嗪的藥代動力學口服後，經胃腸道吸收，2-4小時達血藥濃度峰值，連續給藥5-6周後達穩態血藥濃度。血漿蛋白結合率為90%，9%分布於血細胞，分布組織濃度高於血漿。能穿過血液腦脊液屏障。肝臟是主要的代謝器官，原藥和代謝產物主要通過糞便從膽汁中排出。t1/2的平均淘汰時間為18天。氟桂利嗪在預防偏頭痛發作、抑制前庭和緩解腦和外周血管循環障礙的癥狀方面比桂利嗪更有效。氟桂利嗪還具有持續時間長、副作用小、服用方便等優點。
3.8氟桂利嗪1的適應癥。典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。
2.前庭功能障礙性眩暈的對癥治療。
3.治療大腦和周圍血管循環障礙。
4.治療缺血性腦血管疾病、記憶力減退、眩暈、耳鳴、周圍血管疾病和血管性偏頭痛，可作為抗癲癇的輔助藥物。
3.9氟桂利嗪1的禁忌癥。對氟桂利嗪或桂利嗪過敏者；
2.有抑郁癥病史者；
3.顱內出血和急性腦梗死；
4.腦出血急性期；
5.帕金森病和其他錐體外系疾病；
6.孕婦；
7.哺乳期婦女。
3.10註意事項1。(1)肝功能不全患者；(2)司機或機器操作員(能影響機械操作能力以避免事故)。
2.藥物對老年人的前效應:老年患者長期治療後更易出現錐體外系反應，應慎用。
3.藥物對妊娠的影響:雖然沒有致畸和胚胎發育的研究報告，但原則上孕婦禁用。
4.藥物對泌乳的影響:氟桂利嗪可隨乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用。
5.服用氟桂利嗪時，不要和酒精飲料壹起服用。
6.口服氟桂利嗪對預防偏頭痛有效，靜脈用藥對治療急性偏頭痛有效。在偏頭痛的治療中，氟桂利嗪與環扁桃酸鹽、尼莫地平、美塞格和普萘洛爾相似或更有效。
7.氟桂利嗪對降低急性缺血性卒中的發病率或死亡率沒有作用。
8.與大多數鈣拮抗劑不同，氟桂利嗪尚未用於治療高血壓和心絞痛。
9.臨床應用提示，特發性震顫患者和65歲以上有特發性震顫、錐體外系反應或帕金森病家族史的患者更易發生氟桂利嗪誘發的帕金森病。對於這些患者，應避免長期治療。
10.慢性腎衰竭患者可以使用氟桂利嗪，有可能改善腎功能。
11.用於治療眩暈時，癥狀控制後應及時停藥，首個療程壹般不超過2個月。治療慢性眩暈1個月或突發性眩暈2個月後，若癥狀仍無改善，應停藥。
12.藥物的劑量應該嚴格控制。當維持劑量達不到治療效果或長期使用後有錐體外系體征時，應減量或停藥。
13.如果在治療過程中疲勞逐漸增加，應停止氟桂利嗪治療。
14.司機或機器操作者，如發生嚴重不良反應，除停藥外，還應進行適當處理。
15.用藥過量可見過度鎮靜和疲勞。可采用藥用炭、催吐、洗胃、支持療法，但目前無特效解毒劑。
3.11氟桂利嗪的不良反應1。抑郁癥:有抑郁癥病史的女性患者特別容易出現這種反應；
2.錐體外系反應:運動遲緩、強直、靜坐不能、口腔頜面部運動障礙、震顫等。，更容易發生在老年人身上。
3.罕見的不良反應報告為胃灼熱、惡心和胃痛。失眠焦慮。其他癥狀包括溢乳、口幹、肌肉疼痛和皮疹。如果用藥後出現面部表情呆滯和錐體外系副作用，應停藥。
3.12氟桂利嗪的用法用量1。初始劑量:65歲以下患者每晚10mg，65歲以上患者每晚5mg。若治療過程中出現抑郁、錐體外系反應等不可接受的不良反應，應及時停藥。如果治療2個月後仍無明顯改善，應視為患者對此藥物無反應，應停止服用。
2.維持治療:療效滿意。如需維持治療，應減少至每周5天(劑量同上)。但即使預防性維持治療有效且耐受性良好，也應在治療6個月後停藥，僅在復發時再用藥。
3.腦動脈硬化和缺血性腦血管病引起的腦血管障礙，老年人起始劑量為5mg，如無不良反應可增至每晚10mg，青年可從每晚10mg開始。
4.血管性眩暈，每日劑量同上，但癥狀控制後應及時停藥。如果經過1個月的治療，慢性眩暈癥狀仍無改善，應視為患者對此藥物無反應，應停止服用。
3.13藥物相互作用1。在抗癲癇藥物治療中加入氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
2.氟桂利嗪與安眠藥或鎮靜劑合用可增強鎮靜作用。
3.放療聯合氟桂利嗪可使對腫瘤細胞的致死率提高10 ~ 20倍。
4.氟桂利嗪與胺碘酮合用可引起心動過緩和房室傳導阻滯。因此，患有病態竇房結綜合征或不完全房室傳導阻滯的患者應避免使用胺碘酮。
5.氟桂利嗪與β-腎上腺素能受體阻滯劑合用可引起低血壓、心動過緩和房室傳導阻滯。如果合並，應仔細監測心臟功能，尤其是潛在心力衰竭或心動過緩的患者。
6.氟桂利嗪和卡馬西平合用可增加卡馬西平的毒性。
7.氟桂利嗪與非甾體抗炎藥合用會增加消化道出血的風險。
8.氟桂利嗪聯合口服抗凝劑會增加消化道出血的風險。
9.與苯妥英鈉和卡馬西平合用，可降低氟桂利嗪的血藥濃度。
10.與利福平合用，可能會降低氟桂利嗪的療效。氟桂利嗪與酒精合用會導致中樞神經系統過度鎮靜。
3.14專家點評氟桂利嗪是壹種選擇性鈣拮抗劑，對動脈有選擇性作用，但不影響心率和血壓，安全性高於桂利嗪。因此對缺血缺氧有保護作用。氟桂利嗪可用於治療多種神經系統疾病，其療效優於偏頭痛的匹唑替芬、眩暈的桂利嗪和腦血管疾病的己酮可可堿。
4氟桂利嗪中毒氟桂利嗪(氟桂利嗪，腦靈)是壹種哌嗪類鈣拮抗劑，毒理作用與桂利嗪相似。每次口服5～10mg，2次/d。LD50小鼠口服劑量為3g/kg。[1]
4.1臨床表現見桂利嗪相關內容[1]:
1.不良反應
鎮靜、疲勞、嗜睡、體重增加、皮疹、惡心、食欲不振。
2.中毒表現
(1)抑郁癥。
(2)錐體外系癥狀、震顫、帕金森病和運動遲緩。
(3)個別患者可出現狼瘡樣綜合征。
4.2治療氟桂利嗪中毒的要點是[1]:
參見桂利嗪的相關內容:
1.嘔吐、洗胃、導瀉要大量服用。
2.長期服用者，出現中毒癥狀者，應立即停藥。