壹、紫杉醇,壹種天然抗癌藥物,分子式為C47H51NO14,在臨床上已經廣泛用於乳腺癌、卵巢癌和部分頭頸癌和肺癌的治療。紫杉醇作為壹個具有抗癌活性的二萜生物堿類化合物,其新穎復雜的化學結構、廣泛而顯著的生物活性、全新獨特的作用機制、奇缺的自然資源使其受到了植物學家、化學家、藥理學家、分子生物學家的極大青睞,使其成為20世紀下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點。
二、紫衫醇分子式為C47H51NO14,相對分子質量853.91。紫杉醇為白色結晶性粉末,無臭,無味,難溶於水,易溶於甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有機溶劑。
三、1963年美國化學家瓦尼(M.C.Wani)和沃爾(MonreE.Wall)首次從壹種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉(PacificYew)樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中,Wani和Wall發現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高活性,並開始分離這種活性成份。
四、近年來地球人口和癌發率呈爆發性增長,對紫杉醇的需求量亦明顯增大。臨床和科研所需的紫杉醇主要是從紅豆杉中直接提取,由於紫杉醇在植物體中的含量相當低(公認含量最高的短葉紅豆杉樹皮中也僅有0.069%),大約13.6kg的樹皮才能提出1g的紫杉醇,治療壹個卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的紅豆杉樹,也因此造成了對紅豆杉的大量砍伐,致使這種珍貴樹種已瀕臨滅絕。
五、化學合成盡管已完成,但由於需要的條件嚴格,產量低,經費高,不具有產業意義。現在紫杉醇的半合成方法已比較成熟,被認為是除人工種植外,擴大紫杉醇來源的有效途徑。
六、半合成法可以更大限度地利用植物資源,但與直接提取紫杉醇的辦法並無本質上區別,需要消耗大量紅豆杉樹木,仍然不能從根本上解決植物源匱乏的問題。顯然從紅豆杉植物組織中提取紫杉醇受到極大限制,尋找獲取紫杉醇的新途徑具有十分重要的意義。