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曲尼司特的藥理作用

作用機制

1992年日本學者將曲尼司特用於治療瘢痕疙瘩和增生性瘢痕,取得了比較滿意的療效。

1、曲尼司特通過對成纖維細胞轉化因子—β(TGF-β)的釋放的抑制作用選擇性抑制瘢痕疙瘩中膠原的合成

2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纖維細胞的膠原合成

3、曲尼司特通過金屬蛋白酶(MMP)和金屬蛋白酶抑制劑(TIMP))的抑制作用來抑制瘢痕疙瘩的形成

代表藥物—曲可伸

處方資料

藥品名稱

通用名稱:曲尼司特膠囊

英文名稱:Tranilast Capsules

漢語拼音:Qunisite Jiaonang

成份

本品主要成份為曲尼司特。

化學名稱:N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸

分子式:C18H17NO5

分子量:327.34

性狀 本品內容物為淡黃色顆粒,味甜酸。

適應癥 本品為抗變態反應藥。

1.用於支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。

2.用於治療特應性皮炎。

3.用於治療瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

規格 0.1g

用法用量 口服。成人每日3次,每次0.1g(1粒);兒童按體重計算,每日5mg/kg, 分3次服用。

不良反應

1、肝臟:偶爾出現黃疸、AST、ALT、AL-P等顯著增高等肝功能障礙或發生肝炎,需註意觀察,可采取減量、停藥並適當處理。

2、腎臟:偶可出現血尿素氮(BUN)、肌酐的增高等,要仔細觀察,確認有異常時應停止使用並適當處理。

3.泌尿系統:偶見膀胱刺激癥狀,如尿頻、排尿痛、血尿、殘尿感等,應停止用藥。

4、血液:可有紅細胞數和血色素量下降。白血球減少、血小板減少,嗜酸性粒細胞增多。

5、胃腸:有時發現食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適。偶有胃部不消化感。

6、精神神經系統:頭痛、嗜睡,偶爾頭重、失眠、頭昏、全身倦怠感等。

7、過敏反應:皮疹,偶見全身癢等過敏癥狀,此時應停藥。

8、其它:偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等癥狀。

禁忌

1.孕婦忌用。

2.對本藥成份過敏的患者禁用。

註意事項

1.服用本品出現膀胱刺激癥狀、肝功能異常時,往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多,在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉歸。

2.本品能阻斷過敏反應發生的環節,季節性過敏患者在服用本藥時,應在好發季節提前開始服用,直到好發季節結束。

3.本品與支氣管擴張劑、糖皮質激素、抗組胺藥等不同,不能迅速減輕急性發作及其癥狀。

4.激素依賴性患者使用本品時,激素用量應慢慢減少,不可突然停用。

5.本品可與其它平喘藥並用,以本品作為基礎處方藥,有規則地服用。

6.特應性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應長期堅持服用,兼有治療和預防作用。

7.肝、腎功能異常者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠(特別是3個月以內)和有可能妊娠的婦女,禁用。

2.哺乳婦女服用時應避免授乳。

兒童用藥未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥 高齡者因生理機能低下,出現副作用時,應減量慎用。

藥物相互作用 與抗凝血藥物華法令合用或終止合用時,可增強或減弱其作用並降低或增高血栓試驗值,故在臨床合用或終止合用時應註意觀察凝血功能的變化。

藥物過量未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

(1) 臨床藥代動力學表明,給藥後2~3小時,血藥濃度達到峰值,半衰期為8.6小時左右,24小時明顯降低,48小時後在檢出限度之下。主要從尿中排出,體內代謝產物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結合物。

(2) 用肝的微粒體及P450表達系統的微粒體,作體外試驗的結果證實,曲尼司特氧代謝反應與CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有關,主要是CYP2C9參與代謝。

貯藏 遮光,密封,在幹燥處保存。

包裝藥用PTP鋁箔和PVC硬片組成的鋁塑泡罩包裝,每盒二板,每板12粒。

有效期 36個月。

執行標準WS1-(X-097)-2004Z

批準文號國藥準字H10930175 作用機制

曲尼司特與其他抗過敏藥物的不同之處在於,曲尼司特抑制過敏反應為對因治療,可以有效地防治過敏反應的發生與發展。和抗組胺藥、糖皮質激素相比副作用小,抗過敏反應療效顯著。

1、TNL能抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞的磷酸二脂酶,使細胞內環磷酸腺苷的水平升高,進入細胞的遊離鈣減少,穩定細胞膜,防止其細胞脫顆粒和釋放組胺等化學介質。

2、降低血清中IgE的水平:IgE與抗原結合後可使肥大細胞釋放出組胺及五羥色胺等化學物質。TNL不僅是肥大細胞膜的穩定劑,還可能對產生IgE漿細胞株的具有抑制作用。

代表藥物—曲貝

處方資料

藥品名稱通用名稱:曲尼司特滴眼液

英文名稱:Tranilast Eye Drops

漢語拼音:Qunisite Diyanye

成份本品主要活性成份為曲尼司特。

化學名稱:N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)鄰氨基苯甲酸

化學結構式:

分子式:C18H17NO5

分子量:327.34

性狀本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。

適應癥用於治療輕、中度過敏性結膜炎。

規格0.5%

用法用量滴眼。每次2滴,每日4次(早、中、晚及臨睡前各壹次)。

不良反應少數患者出現眼刺痛、燒灼感、角膜上皮熒光素染色、頭昏、胃部不適。

禁忌對本品有過敏史者禁用。

註意事項

1、 對本品過敏者禁用。

2、 用藥前應洗凈雙手。

3、 給藥時滴眼劑瓶口不可接觸眼睛。

4、 使用後應及時將瓶蓋擰緊,以免藥液流出或被汙染。

5、 對於嚴重的過敏性結膜炎患者,單用本品達不到足夠療效時,應合並使用其他抗過敏藥或改用其它治療方法。

孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠期婦女用藥的安全性尚未明確,不可用於孕婦及有妊娠可能的婦女。

兒童用藥早產兒、新生兒及哺乳期嬰兒用藥的安全性尚未明確。

老年用藥未進行該項試驗,尚無可靠參考文獻。

藥物相互作用未進行該項研究,尚無可靠參考文獻。

藥物過量未進行該項研究,尚無可靠參考文獻。

藥代動力學文獻報道,六名健康男性受試者單次點眼,每眼2滴,血藥濃度約1小時後達峰(平均17.8ng/ml);重復給藥後,每日四次,連續8日,最高血藥濃度為25ng/ml。單次給藥後,血藥濃度半衰期為3.6h;重復給藥後,血藥濃度半衰期為3.9h。

儲存密封,避光保存。

包裝低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶,每瓶裝5ml,每盒壹瓶

有效期18個月

執行標準YBH02742011

批準文號國藥準字H20110081

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