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哈西奈德溶液是做什麽用的?

哈西奈德溶液

哈西奈德溶液

藥品名稱

通用名:哈西奈德溶液

曾用名:

英文名:Halcinonide Solution

漢語拼音:Haxinaide Rongye

本品主要成份及其化學名稱為:哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松),16α,17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11β-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮。

結構式:

分子式:C24H32ClFO5

分子量:454.9

性狀

本品為無色澄明微粘液體。

藥理毒理

1. 抗炎作用

本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360,已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相壹致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性,通過激活腺苷環化酶使CAMP生成增多,並抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少,結果使細胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察,本品和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。

2. 對各類細胞的選擇性藥理作用:減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量,抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成,抑制巨噬細胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細胞粘附,降低血管內皮細胞通透性,抑制成纖維細胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細胞活性。

3. 抗增生作用

本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復,結果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。

4. 免疫抑制作用

本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合,發生壹系列反應,激活了細胞中"溶胞基因"的表達;它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。

毒理:急性毒性試驗,肌肉註射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔註射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗,主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究,但口服未見用藥的人群致畸危險高於壹般人群。大面積大量應用本品或封包用藥,發現對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。

藥代動力學

包括制劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收,炎癥性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收後其藥代動力學的行為與系統應用相同,即不同程度的與血漿蛋白結合,主要肝臟代謝然後從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。

適應癥

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。

用法用量

外塗患處每日早晚各壹次。

不良反應

少數患者塗藥部位的皮膚發生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢,長期應用可發生皮膚毛細血管擴張(尤其面部)、皮膚萎縮、萎縮紋(青少年易發生)皮膚萎縮後繼發紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛癥、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍愈合,封包法在皮膚皺褶部位容易繼發真菌感染。經皮膚吸收多時,可發生全身性不良反應(參看註意事項)。

禁忌

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥(有引起青光眼的危險)。滲出性皮膚病。面部不宜應用。

註意事項

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多,可發生全身反應,尤其是低齡兒童和嬰幼兒,出現可逆行柯興氏征及生長遲緩,突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象,應停藥並尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在人類尚無局部用藥致畸作用的研究,妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄,哺乳期慎用。

兒童用藥

應小面積,短期應用,壹旦消退迅速停藥或改用其它藥,壹歲以內兒童盡量不用此藥。

規格

10ml/瓶,含本品0.025%。

貯藏

室溫密閉保存。

包裝10ml/瓶,塑料瓶包裝。

有效期三年

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