歷史名稱
英文名稱LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名稱YANSUAN ZUOFUSHAXING JIAONANG
藥物類別喹諾酮類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理 本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、曲黴菌屬、沙門菌屬、誌賀菌屬以及流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。它對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體等革蘭氏陽性菌也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌效果不佳。本品為左氧氟沙星，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌 DNA 旋轉酶的活性，阻止細菌 DNA 的合成和復制，從而導致細菌死亡。
藥代動力學 口服後吸收完全。單次口服 0.2 克後，血藥濃度峰值（Cmax）約為 1.6 毫克/升，達到峰值的時間（Tmax）約為 1 小時。血液消除半衰期（t1/2β）約為 6 小時。蛋白質結合率約為 30% 至 40%。本品吸收後廣泛分布於組織和體液中，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約為 1.1 至 2.1。本品主要以原形從腎臟排出，在體內的代謝率極低。口服後 48 小時內的尿液排泄量約為給藥劑量的 80% 至 90%。少量本品以原形從糞便中排出，給藥後 72 小時內的累計排泄量低於給藥劑量的 4%。
適應癥 適用於治療敏感菌引起的泌尿生殖系統感染，包括單純性和復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶菌株引起的感染）。2.呼吸道感染，包括由敏感革蘭氏陰性桿菌引起的急性支氣管感染和肺部感染。3.由誌賀氏菌、沙門氏菌、產腸毒素大腸埃希氏菌、嗜水氣單胞菌、副溶血性弧菌等引起的胃腸道感染。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚和軟組織感染7.敗血癥和其他全身感染。
劑量和用法 口服。成人：1.支氣管感染、肺部感染：壹次0.2克，壹日兩次，或壹次0.1克，壹日三次，療程7～14天。2.急性單純下尿路感染：壹次 0.1g，壹日 2 次，療程 5～7 天；復雜性尿路感染：壹次 0.2g，壹日 2 次，或壹次 0.1g，壹日 3 次，療程 10～14 天。3.細菌性前列腺炎：壹次 0.2g，壹日 2 次，療程為 6 周。成人常用量為壹日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染原敏感性較差，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染，治療劑量也可增至壹日0.6g，分3次服用。
不良反應 1.胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.2.中樞神經系統反應：頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶爾會出現滲出性多形性紅斑和血管神經性水腫。光敏反應罕見。4.偶見：(1) 癲癇發作、精神異常、煩躁、意識模糊、幻覺、震顫。(2）間質性腎炎表現，如血尿、發熱和皮疹。(3) 靜脈炎。(4)結晶尿，多見於大劑量應用。(5) 關節痛。(5)少數患者可出現血清轉氨酶升高、血尿素氮升高和外周血白細胞減少，多為輕度和壹過性。
禁忌癥 對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。
註意事項 1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥，用藥前應取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2.2. 大劑量使用本品或尿液 pH 值高於 7 時，可能出現結晶尿。為避免出現結晶尿，建議多飲水，保持 24 小時尿量在 1200 毫升以上。3.3. 腎功能減退者應根據腎功能調整劑量。4.4.使用本品時應避免過度暴露於陽光下，如出現光敏反應或其他過敏癥狀應停藥。5.肝功能失代償如嚴重者（肝硬化腹水）可使藥物清除率降低，血藥濃度增高，肝腎功能均失代償者尤為明顯，需權衡利弊後應用，並調整劑量。6.原有中樞神經系統疾病的患者，如癲癇和有癲癇病史者應避免使用，有指征時應仔細權衡利弊後應用。7.偶有用藥後出現足跟炎癥或足跟破裂的報道，如出現上述癥狀，應立即停藥，直至癥狀消失。
孕婦及哺乳期婦女 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但有關孕婦用藥的研究尚未得出明確結論。鑒於該藥可引起未成熟動物關節病，孕婦禁用，哺乳期婦女使用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥 本品對嬰兒和 18 歲以下青少年的安全性尚未確定。不過，有研究表明，本品可導致幾種幼年動物的關節病變。因此，本品不應用於 18 歲以下的兒童和青少年。
老年患者用藥 老年患者通常腎功能減退，由於本品部分經腎臟排泄，因此需要減少劑量。
藥物相互作用 1.尿堿化劑可降低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿合用時，可因與細胞色素P450結合位點的競爭性抑制作用，導致茶堿的肝消除作用顯著降低，血消除半衰期（t1/2?）延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、煩躁不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝影響雖小，但合用時應測定茶堿的血藥濃度並調整劑量。3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素的血藥濃度，並調整劑量。4.本品與抗凝藥華法林合用，後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應密切監測患者的凝血酶原時間。5.丙磺舒可使本品從腎小管的分泌減少約50%，合用時可因本品血藥濃度升高而中毒。6.6. 本品可幹擾咖啡因的代謝，導致咖啡因消除減少，血液消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7.鋁、含鎂制酸藥、鐵可降低本品的口服吸收，不宜合用。8.8.本品與非甾體抗炎藥芬布芬合用時，偶有驚厥發生，故不宜與芬布芬合用。