氨氯地平屬於無需緩釋、控釋便可長效控血壓的藥物。與硝苯地平普通片相比,其最大的優點便是控血壓效果持久、平穩,壹天只需服用壹次,偶爾漏服壹次影響不大,患者依從性高,尤其適合老年人。此外,其引起水腫、反射性心率加快的副作用發生幾率明顯降低。
但隨著制藥技術的發展,硝苯地平緩釋片、控釋片已部分解決普通片的問題,尤其是控釋片,與氨氯地平差別不大。
氨氯地平與硝苯地平的差別實際上,盡管這兩類藥都屬於鈣通道阻滯劑,但它們存在代際差別。硝苯地平普通片(短效)是第壹代,硝苯地平緩釋片(中效)是第二代,氨氯地平普通片與硝苯地平控釋片(長效)是第三代。
第1代:硝苯地平普通片(代表藥物心痛定)
它起效快但藥效維持時間短。服用後血壓下降很快,人體會反射性加快心律以彌補血壓下降幅度,導致患者常感到心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤。
硝苯地平普通片的藥效來也匆匆,去也匆匆。即使每日服用三次,血壓也很難平穩,而且長期單獨使用硝苯地平降壓容易引起猝死。所以,目前硝苯地平普通片已被禁用於長期服用,僅用於高血壓危急情況下的降血壓。
第2代:硝苯地平緩釋片(代表藥物聖通平)
為克服第壹代硝苯地平的缺點,部分藥企給它裹上壹層特殊的外衣,以延長藥物的釋放時間,減少藥物釋放太快引起的副作用。這就是第二代藥物,包括硝苯地平緩釋片。
盡管裹上了外衣,但硝苯地平緩釋片的釋放速度依然不可小覷,其半衰期只有近10個小時左右。在服用時,患者不可將緩釋片掰開或嚼碎,若這樣做,就相當於服用硝苯地平普通片。
第3代:氨氯地平普通片(代表藥物絡活喜)、硝苯地平控釋片(代表藥物拜新同)
以絡活喜為代表的第三代鈣通道阻滯劑,其半衰期長達35-50小時,不需要裹上外衣進行緩釋或控釋,制成普通片就可以。每日服用壹次能長期平穩控制血壓。
硝苯地平控釋片的效果與氨氯地平類似。為進壹步減慢釋放速度、平穩硝苯地平的藥效,部分藥企將“外衣”進行升級,使其不再僅僅包裹在整體藥片的外面,而是包裹在每個硝苯地平分子的外面。即將大外衣制成無數個小外衣。這樣壹來,即便藥片破損,也不會影響藥效時長。這便是硝苯地平控釋片了。
長效地平類藥物的優勢在20多年以前,中國人普遍服用硝苯地平普通片來控血壓。它起效迅速,2分鐘後就可使血壓下降,可謂立竿見影。但藥效來也匆匆,去也匆匆。過不了多久,待有效成分濃度下降,血壓又會快速上升。
這樣壹來,會帶來諸多問題。服用後血壓下降速度過快,人體會以為遇到了什麽危險,便反射性加快心律以彌補血壓下降幅度,常導致患者感到心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等副作用。此外,血壓在壹天內上上下下,就好比是做過山車,反而不利於心血管健康,如易引起猝死。目前硝苯地平普通片已被禁用於長期服用,僅用於高血壓危急情況下的降血壓。
長效地平類藥物的作用持續時間很長,可克服上述不良反應。服用後血壓波動不大,病人偶爾漏服壹次也不會造成血壓升高,是目前最常用的地平類藥物,也是目前中國人最常用的降壓藥。