從天然藥物中研究開發新藥（包括先導化合物 從天然藥物中研究開發新藥（包括先導化合物的結構改造和轉化、全合成），這是我們研究天然藥物化學的主要目的。純化合物開發新藥難度大、周期長、成本高，化療副作用大，且易產生耐藥性，對人體健康造成傷害，並向環境排放溫室氣體。純化合物開發新藥十分困難，周期長且成本高，化療副作用大，易產生耐藥性，對人體健康造成傷害，而來自綠色植物的天然有效成分往往具有較高的安全性，因此以天然藥物為原料的藥物及藥物提取物在世界上日益受到青睞
（1）天然產物種類繁多，結構新穎，藥理篩選的命中率比合成化合物高，從天然先導化合物中衍生出有希望治療疑難病例的新藥，因此從天然藥物中開發新藥已成為壹大挑戰。據預測，未來天然藥物和化學物質將平分秋色，而生物學是三大最重要的研究領域。平分秋色，而生物學是三大藥物的發展趨勢
（2）壹些天然活性化合物，因為存在壹些缺陷，如療效不理想，或副作用必然存在，或因為含量太低，資源短缺，很難從天然原料中提取，或因為結構不理想。天然原料，或因結構過於復雜，人工合成也很困難，因此沒有直接開發和利用自身的前途。然而，以天然活性成分為先導化合物，進行結構改造或結構改變，最終開發成新藥。
例如：人工合成嗎啡替代品--就是將預定的哌啶（meperidine）、嗎啡的結構部分保留下來的壹種有效（類似）藥物。例如：合成嗎啡的替代品--預定為哌拉喹（甲哌啶），嗎啡的結構部分中保留了壹種有效的（鎮痛效果相同的！），而且其成癮性比嗎啡降低。又如：古柯葉中的有效成分可卡因具有很強的麻醉作用，但毒性大，易上癮，通過研究設計合成了局部麻醉劑，如普魯卡因。如將其氫化、甲基化後制成的衍生物蒿甲醚，穩定性明顯提高，抗瘧疾活性更加增強。
在21世紀 "回歸自然 "的世界潮流中，傳統醫學再次煥發出勃勃生機，並顯示出廣闊的前景，西方醫學界也改變了原有的看法，對中醫藥感興趣的人以日本、德國、美國等西方國家居多。
世界中醫藥學會於1994年在美國加州洛杉磯成立。
世界中醫藥學會於1994年在洛杉磯成立，西方壹些高等院校也開設了中醫藥專業課程或美國食品藥品管理局（FDA）已開始正式接受中藥復方產品。美國食品和藥物管理局（FDA）已開始正式接受中藥復方產品。這壹趨勢為中藥走向世界提供了前所未有的良好機遇。中藥現代化是必然趨勢，中藥現代化必須走向世界，造福人類。中醫藥現代化是中醫藥現代化的必然趨勢，必須走向世界，造福人類。發展中醫藥是我國在醫藥競爭中取勝的有效途徑之壹。