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執業藥師西藥學2017要點之林可黴素類抗菌藥物

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  第七節 林可黴素類抗菌藥物

 壹、藥理作用與臨床評價

 (壹)作用特點

 機制——與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制細菌蛋白質的合成——與大環內酯類藥相同。

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 抗菌譜:

 1.厭氧菌——最主要的特點:

 包括梭狀芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、雙歧桿菌屬、類桿菌屬、奴卡菌屬及放線菌屬,尤其是對產黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。

 2.G+球菌——金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌具有極強的抗菌作用。

 3.部分G-球菌——腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。

 4.人型支原體和沙眼支原體。

 對G-桿菌和肺炎支原體無效。

 臨床應用——主要用於厭氧菌、G+菌感染。

 是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關節感染的首選藥。

 (二)典型不良反應

 1.過敏反應——少見、皮疹、瘙癢等;

 2.肝臟——轉氨酶ALT及AST升高;

 3.心血管——林可黴素大劑量靜脈快速滴註可引起血壓下降、心電圖變化,甚至心跳、呼吸停止。

 (三)禁忌證——有過敏史者。

 (四)藥物相互作用

 1.本類藥具神經肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱——調整後者的劑量(加大)。

 2.與麻醉性鎮痛藥合用,呼吸抑制作用可累加,有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能。

 二、用藥監護

 (壹)根據PK/PD參數制定合理給藥方案

 時間依賴型——每日分次給藥。

 (二)用藥過程監護

 (1)監護不良反應:過敏、靜脈炎、胃腸道不適、肝功能異常。

 (2)靜滴不能少於1h。

 三、主要藥品

 林可黴素——為防止急性風濕熱的發生,治療溶血性鏈球菌感染時至少為10日(同大環內酯類)。

 克林黴素——

 1.抗菌作用更強(4~8倍),口服不被胃酸破壞,吸收好,進食不影響其吸收,毒性小。

 2.不能透過血-腦脊液屏障,不能用於腦膜炎。

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