通用名: 阿司匹林腸溶片
曾用名:
英文名: ASPIRIN ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名: ASIPILIN CHANGRONG PIAN
藥品類別: 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
適應癥: 本品為非甾體抗炎藥。臨床可用於下列情況。 1、 鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用於感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。 2、 抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥後可解熱、使關節癥狀好轉並使血沈下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合並癥。 3、 關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用於治療類風濕關節炎,可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。 4、 抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用於預防壹過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。 5、 兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。
性狀: 本品為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色.
藥理毒理: 藥理學 ① 鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性; ② 抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關; ③ 解熱作用;可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關; ④ 抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於抗炎作用; ⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。?
藥代動力學: 口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH值,壹次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用藥時可達5~18 小時。壹次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。壹次服藥後1~2小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25~50μg/ml;抗風濕、抗炎時為150~300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加,在大劑量用藥(如抗風濕)時壹般需7天,但需2~3周或更長時間以達到最佳療效。長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且遊離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
在上述內容中可以發現 阿司匹林腸溶片水解後轉變為了水楊酸 水楊酸可以溶解角質間的構成形物質(cement),使角質層產生脫落,所以能去除積聚過厚的角質層,促進新陳代謝。
皮膚的代謝:皮膚角質層的主要功能在於保護皮膚的各層細胞,壹層又壹層的表皮細胞代謝會自然地往外推移,最外層的角質細胞逐漸老化幹硬之後,在正常情況下會自然屑落。沒有正常脫落的老舊角質會使皮膚顯得粗糙暗沈,讓皮膚新陳代謝速率變慢,甚至形成粉刺阻塞毛孔。
去角質的效果:水楊酸可以去除多余的角質層,同時促進表皮細胞快速更新;如果表皮細胞都是新鮮又充滿生命力的幼嫩細胞時,自然就能讓皮膚恢復光滑細致。
縮小毛孔:水楊酸是脂溶性的,可以順著分泌油脂的皮脂腺滲入毛孔的深層,有利於溶解毛孔內老舊堆積的角質層,改善毛孔阻塞的情形,因此可阻斷粉刺的形成並縮小被撐大的毛孔。
預防青春痘:水楊酸作用在毛囊壁細胞,能幫助清除被堵塞住的毛囊,修正不正常的細胞脫落,對輕微的青春痘可防止毛孔阻塞,對黑頭粉刺最有效,它可以減少毛囊壁不正常脫落現象,預防新病竈的產生,但在減少皮脂分泌及消滅痤瘡桿菌方面沒有作用。
水楊酸的功能是清理老化角質使皮膚看起來較為細致,也比較不容易長粉刺。
水楊酸去除角質、促進皮膚代謝,可以收縮毛孔、清除黑頭粉刺,有效淡化細紋及皺紋,藉以重現肌膚光澤。
水楊酸優越的特性--脂溶性、低刺激、可深入毛孔
註意:﹝水楊酸的副作用﹞
由於高濃度水楊酸具有壹定的傷害性,1999年起衛生署藥政處將化妝品所含的水楊酸濃度限制在0.2-1.5%之間,含水楊酸化妝品須加註警語以確定長期使用的安全性,而3歲以下的小孩也不得使用。
●局部作用:過度去除角質層,皮膚的防禦力會變差,可能發生紅斑、瘙癢、刺痛或過敏現象,所以使用水楊酸需要加強保濕修復,最好避免接觸眼、臉、生殖器官及黏膜。也有少數人會發生對水楊酸過敏的癥狀,就不適宜使用任何濃度的水楊酸。
●全身癥狀:對於壹般皮膚保養、少量使用者,應不致會有全身性的副作用。但是對於大範圍(大於全身面積30%)或長期使用水楊酸的患者,須特別註意水楊酸中毒(Salicylism)效應的產生。包括出現耳鳴、暈眩、倦怠、惡心和電解質失調等情形,這些癥狀尤其在兒童及腎、肝功能不全的病人更容易發生,若出現水楊酸毒性,應立即停藥。
使用水楊酸的註意事項
1.市面上的去角質保養品種類繁多,像是A酸、A醇(醛)、果酸、水楊酸、甚至杜鵑花酸,都有去角質、促進皮膚新陳代謝的效果,這些去角質的產品不可以在同壹時間使用。
2.當皮膚脆弱或過敏的狀況,像是發生曬傷、瘙癢、刺痛、脫皮等現象,就不適合使用水楊酸類的產品,會造成過度刺激或灼傷。
3.去角質會造成表皮細胞的保護力下降,所以要更加註重保濕與防曬的使用。
4.敏感、脂漏性肌膚有去角質的需求,最好選擇較不具刺激性的水楊酸或是內酯型葡萄糖酸,比較不會造成皮膚的負擔。