開放分類： 藥物、醫藥學
通用名 阿昔洛韋
化學名 9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 ACYCLOGUANOSINE
CAS No. 59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.21
規 格 0.1 g
阿昔洛韋 acyclovir(無環島苷)
為壹種合成的嘌呤核苷類似物。
藥動學 阿昔洛韋口服吸收僅15%~37%，生物利用度較低，靜滴後血藥濃度可顯著增高
。血漿蛋白結合率低，易透過生物膜，腦脊液和眼球房水中的濃度可達血漿濃度的1/3~1/2
。部分經肝代謝，主要以原形自腎排出。正常腎功能者的 為2.5h。
藥理作用 主要對抗皰疹病毒，特別是對單純皰疹病毒(HSV)Ⅰ型及Ⅱ型作用最強，對
帶狀皰疹病毒的作用則較差(弱8~10倍)。對EB病毒亦有抑制作用。對巨細胞病毒(CMW)僅高
濃度才能抑制。
作用機制及耐藥性 阿昔洛韋在感染細胞中經病毒的胸苷激酶(TK酶)及細胞中的激酶催
化，生成三磷酸阿昔洛韋，抑制病毒DNA多聚酶。此外，壹旦三磷酸阿昔洛韋摻入病毒正在
延長的DNA，即導致DNA的合成中止。臨床上和實驗中都發現過耐藥的病毒株，耐藥性的形成
與病毒胸苷激酶的基因突變有關。
臨床應用主要用於單純皰疹病毒所致的各種感染，可用於初發或復發性皮膚、粘膜，外
生殖器感染及免疫缺陷者發生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發病率及降低死
亡率均優於阿糖腺苷。還可用於帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者並發水痘、帶狀皰疹等感
染。局部僅用於皮膚，阿昔洛韋的皮膚吸收較少。
不良反應 除偶有頭暈、嘔吐、頭痛外，口服阿昔洛韋幾乎無毒，靜註耐受較好，只1%
病人會發生腦病，高劑量靜註可引發神經系統障礙。大劑量突擊性註射，可發生急性腎小管
壞死
已獲批準藥物應用
英文名Aciclovir Tablets
成份阿昔洛韋
性狀白色片。
藥理毒理核苷類抗病毒藥，本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化，從而轉化為單磷酸酯，後者受細胞酶的作用，再轉化為二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韋三磷酸酯可幹擾DNA的聚合酶，特別是能幹擾皰疹病毒DNA酶，從而抑制病毒DNA的復制。
適應癥用於帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒引起的皮膚和粘膜感染。
用法和用量口服。壹次0.2g，壹日5次（白天每4小時1次），壹療程5～10日。
不良反應有頭暈，頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲不振、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高等。
禁忌對本品過敏者和孕婦禁用。
註意事項腎功能不全者、小兒及哺乳期婦女遵醫囑慎用，服藥期間宜多飲水。
貯藏密閉保存。
規格： 0.2g
有效期暫定二年。
腎功能障礙病人阿昔洛韋靜脈註射劑量的調整
肌酐清除（mL/<min'1.73M^2>) 標準計量的百分比 用藥間隔時間
>50 100 8
25~50 100 12
10~25 100 24
0~10（血透後用藥） 50 24